Apa itu penyekat alfa dan mana yang lebih berkesan

Penyekat alfa-adrenergik adalah ubat-ubatan yang menyekat kepekaan reseptor sel terhadap adrenalin. Reseptor ini terletak di semua tisu badan. Penyekat alfa-adrenergik mempunyai bidang dan mekanisme tindakan yang berbeza. Ini memberikan pilihan ubat secara individu dengan mengambil kira gambaran klinikal, serta rawatan khusus setiap penyakit.

Mekanisme umum tindakan penghalang alfa

Terdapat reseptor di jantung dan dinding vaskular yang bertindak balas terhadap pembebasan adrenalin dan norepinefrin ke dalam aliran darah. Adrenoblocker alfa dan beta melumpuhkan reaksi reseptor, mencegah neurotransmitter daripada mempengaruhi sistem kardiovaskular dan sistem lain. Apabila menyekat reseptor adrenergik berlaku:

  • Vasodilasi, menyebabkan penurunan tekanan darah, penurunan beban pada jantung.
  • Mengurangkan glukosa darah dengan meningkatkan penyerapannya. Sel menjadi lebih rentan terhadap insulin.
  • Penyempitan lumen bronkus.

Kesan seperti itu terdapat dalam semua ubat dalam kumpulan ini. Tindakan tambahan bergantung pada jenis ubat, kaitannya dengan penyekat alpha atau beta..

Pengelasan ubat

Terdapat dua jenis reseptor a - a1, a2. Ubat yang bertindak ke atasnya dipanggil:

  • Penyekat Alpha-1. Mempengaruhi reseptor a1 tanpa mempengaruhi jenis a2. Nama kedua ialah penyekat adrenergik selektif. Kesannya melebarkan saluran periferal dan dalaman.
  • Penyekat Alpha-2. Reseptor jenis A2 tersekat, yang menyebabkan vasodilatasi, peningkatan bekalan darah ke organ pelvis. Kerana kesan pada saluran darah, penyekat A2 generasi terkini tidak digunakan dalam kardiologi. Dia menemui aplikasi di kawasan lain.
  • Penyekat reseptor a1 dan a2. Mereka dipanggil tidak selektif. Mereka memberi kesan jangka pendek vasodilatasi dan normalisasi tekanan darah. Dalam satu jam kerana penyumbatan reseptor jenis 2, indikator kembali normal.

Kepada siapa dilantik dan bila dilarang

Kaedah yang berkaitan dengan penyekat A1 terpilih digunakan untuk merawat patologi seperti itu:

  • Penyakit kardiovaskular, yang disertai dengan peningkatan tekanan darah. Penyekat A1 mengurangkan tekanan selama beberapa jam hingga sehari. Dos dikira secara individu, begitu juga dengan jadual pengambilan ubat.
  • Hiperplasia prostat, sebagai sebahagian daripada terapi kompleks. Penyekat A1 menyebabkan kelonggaran otot licin prostat, yang mengurangkan keparahan kesakitan.

Penyekat jenis A2 digunakan untuk merawat penyakit sistem pembiakan, saluran kencing. Ubat ini meningkatkan peredaran darah di organ pelvis..

Non-selektif, mempengaruhi reseptor a1, a1, digunakan dalam rawatan kesan strok, serta dalam proses ulseratif, gangguan aliran darah periferi.

Dilarang menggunakan ubat jika seseorang didiagnosis dengan:

  • alahan terhadap komponen ubat;
  • kegagalan hati yang disebabkan oleh sebarang penyakit organ ini;
  • hipotensi - tekanan darah rendah;
  • kehamilan dan tempoh penyusuan;
  • stenosis aorta dan kecacatan jantung lain;
  • bradikardia - degupan jantung yang perlahan, di mana nadi kurang dari 60 seminit, tetapi selang antara degupan jantung tidak putus;
  • asma, penyakit paru obstruktif pada fasa akut, penyakit paru-paru pekerjaan (pneumoconiosis, dll.). Ubat menyempitkan lumen bronkus, pada orang dengan paru-paru yang sakit ini menyebabkan kegagalan pernafasan.

Penggunaan ubat pertama dilakukan di bawah pengawasan doktor. Ini perlu kerana tindak balas individu setiap pesakit..

Bergantung pada keadaan orang selepas dos pertama ubat, doktor boleh meningkatkan atau menurunkan dosnya. Anda tidak boleh menukar janji temu sendiri.

Senarai ubat - penyekat

Senarai ubat yang ditetapkan oleh doktor merangkumi ubat seperti:

KategoriBahan dan keterangan aktifJenama
Penyekat A1Doxazosin. Selepas pentadbiran, dengan cepat menurunkan tekanan darah. Ia bertindak untuk waktu yang lama, menyebabkan kesan sampingan lebih jarang daripada kaedah lain.Artesin, Doxazosin, Cardura, Omnic, Sonisin, Tulosin
Prazosin. Menurunkan tekanan darah, sering digunakan sebagai satu-satunya kaedah terapi.Prazosin
Terazosin. Selain menurunkan tekanan, ia mempengaruhi reseptor sistem genitouriner. Berikan hiperplasia prostat jinak.Kornam Setegis
Penyekat A2Yohimbine. Meningkatkan bekalan darah ke sistem kencing dan pembiakan. Penerimaan membawa kepada peningkatan libido dan normalisasi potensi.Yohimbine
Penyekat A1-A2Nicergoline. Penggunaan jangka panjang mengembalikan sebahagian atau keseluruhan fungsi kongruen. Kesannya dicapai dengan meningkatkan peredaran darah di otak.Nicergoline, Sermion
PROROXANE Melegakan gatal, mengurangkan sintesis hormon tropik. Menormalkan tekanan darah tinggi.Propoksana

Kesan buruk

Sebilangan orang mengalami kesan sampingan setelah mengambil alpha-blocker. Ini termasuk:

  • Pelanggaran aktiviti saraf. Seseorang menjadi mengantuk atau gugup, cepat letih.
  • Penurunan tekanan yang mendadak dengan perubahan kedudukan badan. Menjadi pening, pingsan.
  • Denyutan jantung meningkat, gangguan irama jantung. Ia berlaku dengan overdosis, intoleransi individu terhadap ubat.
  • Kegagalan pada saluran gastrousus. Muntah, mual, sembelit, atau cirit-birit muncul.

Sekiranya ia muncul, anda mesti berjumpa doktor untuk mencari ubat dengan kesan negatif yang kurang jelas.

Interaksi dengan ubat lain

Dalam rawatan penyakit kardiovaskular dan urologi, ubat ini digabungkan dengan beta-blocker, diuretik (diuretik). Gabungan ubat dan dosnya tidak dapat dipilih dan diubah secara bebas - hanya seperti yang diarahkan oleh doktor.

Ia dilarang untuk digabungkan dengan penyekat kalsium. Ejen ini juga menyebabkan vasodilatasi dan penurunan tekanan. Apabila digabungkan dengan penyekat adrenergik, penurunan tekanan terlalu banyak berlaku, bradikardia, serangan jantung mungkin terjadi.

Sebelum mengambil alfa-blocker, anda mesti memaklumkan kepada doktor mengenai semua ubat yang anda ambil. Mengetahui maklumat ini, doktor akan memilih penyekat yang tidak akan mengurangkan keberkesanan rawatan penyakit lain, tetapi pada masa yang sama mengatasi tekanan darah tinggi atau penyakit lain.

Senarai penyekat alfa, penerangan dan prinsip tindakan terbaik mereka

Penyekat alfa menjadi terkenal dalam bidang perubatan pada pertengahan abad ke-20. Hari ini mereka dianggap sangat diperlukan dalam rawatan banyak penyakit. Sifat utama ubat ini adalah kelonggaran saluran darah, penghapusan kekejangan mereka, normalisasi peredaran darah, peningkatan aliran keluar air kencing, yang sangat penting bagi pesakit dengan prostatitis atau adenoma, serta hipertensi. Pada masa ini, terdapat beberapa generasi ubat yang bertambah baik setiap tahun, menjadi lebih selamat dan berkesan. Pertimbangkan yang terbaik dari mereka dan ciri mereka.

Prinsip tindakan dan jenis

Penyekat adrenergik alfa adalah ubat yang mempunyai kesan yang berbeza, bergantung pada kumpulan pada reseptor yang terletak di dinding arteri, urat, otot jantung, dan otot licin. Apabila adrenalin dan norepinefrin dihasilkan, mereka bertindak balas dengan menghantar impuls ke sistem saraf. Penyempitan vaskular berlaku, akibat tekanan meningkat, lumen darah menyempit.

Terima kasih kepada tindakan penghalang alfa, rantai biokimia kompleks ini terganggu. Sifat ini banyak digunakan dalam kardiologi untuk rawatan hipertensi atau urologi untuk penyakit yang berkaitan dengan kesukaran membuang air kecil akibat keradangan kelenjar prostat..

Terdapat juga penyekat adrenergik alpha-2, yang jarang digunakan. Mereka mempunyai kesan sebaliknya, meningkatkan kerentanan reseptor dan meningkatkan nada vaskular..

Penting! Ubat-ubatan kumpulan farmakologi ini harus diresepkan secara eksklusif oleh doktor yang hadir setelah lulus pemeriksaan penuh.

Sifat kumpulan ubat:

  • Meningkatkan peredaran darah, melonggarkan arteri, mempermudah peredaran darah, tanpa meningkatkan degupan jantung,
  • Dalam hipertensi, penyekat adrenergik alfa diperlukan untuk mengurangkan beban pada miokardium, yang berbahaya bagi perkembangan patologi jantung. Tekanan yang meningkat membawa kepada fakta bahawa otot harus menguncup dengan lebih kuat dan lebih kerap mendorong darah melalui saluran yang dimampatkan. Dan penyekat adrenergik dengan cepat mengendurkannya, mengurangkan degupan jantung, mencegah terjadinya komplikasi dari sistem kardiovaskular,
  • Meningkatkan kualiti darah. Dengan penggunaan alpha-blocker secara berkala, kepekatan kolesterol dan trigliserida berbahaya dalam darah berkurang. Sifat ini digunakan untuk merawat dan mencegah hipertensi yang rumit oleh aterosklerosis. Ubat-ubatan mencegah pengumpulan deposit kolesterol di dinding dalam saluran darah,
  • Mengurangkan kadar gula, meningkatkan pengambilan glukosa dan kepekaan insulin pada pesakit dengan pelbagai jenis diabetes,
  • Mereka mempunyai kesan anti-radang, yang berkesan digunakan dalam rawatan patologi urologi. Contohnya, dengan prostatitis, hiperplasia prostat jinak, gangguan pengeluaran air kencing,
  • Memberi daya tahan yang berkurang pada saluran periferal, yang sesuai untuk mengatasi tekanan darah tinggi,
  • Otot licin yang terletak di pundi kencing, kelenjar prostat, dan uretra dilonggarkan.,
  • Dengan penggunaan ubat-ubatan kumpulan ini yang berpanjangan, hipertrofi miokardium ventrikel kiri dihapuskan.

Pada masa yang sama, penghalang alfa jenis 2, sebaliknya, menyekat saluran darah, menyebabkan sintesis norepinefrin yang ditingkatkan, merangsang sistem saraf pusat, meningkatkan gairah seksual dan memberi kesan positif pada ereksi lelaki.

Pengelasan

Dua jenis ubat utama dibezakan. Masing-masing dibezakan oleh sekumpulan sifat, ruang lingkup dan asal usul tambahan.

  • Selektif. Mereka mempunyai kesan pada reseptor A1. Kumpulan ini tidak mengganggu pembebasan katekolamin. Kelebihannya adalah bahawa tidak ada perubahan pada kadar jantung dan glukosa darah. Penggunaan ubat-ubatan tersebut menyebabkan penurunan pelepasan norepinefrin pada ujung saraf, yang menyebabkan peningkatan tekanan darah pada pasien hipertensi. Penyekat alpha selektif dibahagikan kepada beberapa kumpulan, bergantung pada jangka masa kesan terapi,
  • Tidak selektif. Ini adalah ubat yang berkesan untuk menghentikan krisis hipertensi. Mereka menyekat reseptor, sekaligus meningkatkan kadar denyutan jantung. Oleh itu, tekanan darah menurun dengan cepat. Untuk terapi hipertensi yang berpanjangan, mereka tidak digunakan kerana adanya kesan sampingan dengan penggunaan yang berpanjangan.

Petunjuk untuk digunakan

Penyekat adrenergik diresepkan untuk pelbagai penyakit sistem kardiovaskular dan genitouriner. Mekanisme tindakan dan kesan pada tubuh bergantung pada kumpulan ubat yang dipilih.

Penyekat alpha1 selektif harus digunakan dalam kes berikut:

  • tekanan darah tinggi,
  • hipertensi yang rumit oleh gangguan metabolik dalam badan, diabetes jenis 1 dan jenis 2,
  • penyakit radang prostat, hiperplasia jinak.

Penyekat alfa bukan selektif ditetapkan untuk patologi seperti itu:

  • deposit aterosklerotik,
  • patologi sistem saraf pusat,
  • pheochromocytoma,
  • gangguan peredaran darah pada saluran periferal,
  • endarteritis,
  • sindrom penarikan,
  • terencat akal,
  • patologi vaskular radas vestibular,
  • Sindrom Raynaud.

Penting: Penyekat adrenergik Alpha-2 lebih cenderung menyebabkan kesan sampingan. Mereka merangsang sistem saraf, meningkatkan denyut jantung, meningkatkan tekanan darah.

Aplikasi dalam urologi

Penyekat alfa digunakan untuk rawatan simptomatik proses keradangan pada kelenjar prostat, pertumbuhan tisu jinak.

Pengambilan ubat secara berkala membawa kepada vasodilasi yang stabil, peningkatan bekalan darah ke sel, dan melegakan kekejangan otot licin. Oleh kerana itu, kencing dapat dipulihkan dengan selamat, kesakitan dan ketidakselesaan dikurangkan. Terdapat juga pelepasan cepat kelenjar prostat dari rahsia, yang terhenti semasa proses keradangan dan menjadi persekitaran yang baik untuk penyebaran mikroflora patogenik.

Senarai ubat yang ditetapkan untuk lelaki dengan prostatitis dan hiperplasia:

  • Terazosin. Tablet kekuningan bulat 2 dan 5 mg bahan aktif. Ia diresepkan untuk rawatan penyumbatan uretra, yang disebabkan oleh percambahan tisu prostat yang jinak. Terima kasih kepada mekanisme tindakan terazosin, otot-otot leher dan pundi kencing itu sendiri mengendur. Ubat ini melebarkan arteriol, yang membantu mengurangkan daya tahan periferal dan beban pada otot jantung. Ia cepat diserap ke dalam darah dan mula bertindak. Kontraindikasi: jangkitan saluran kencing, hipersensitiviti, anuria, gangguan penyerapan laktosa. Gunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan iskemia jantung.,
  • Doxazosin. Tablet 1, 2 atau 4 mg bahan aktif. Kerana penyekat selektif reseptor yang terletak di leher pundi kencing dan otot kelenjar prostat, gejala membuang air kecil dihilangkan. Bekalan darah penuh pulih, kesakitan semasa pengeluaran air kencing berkurang. Ubat ini juga mempunyai kesan antihipertensi, yang digunakan untuk mengobati tekanan darah tinggi. Ia dibenarkan untuk digunakan pada pesakit dengan asma, hipertrofi ventrikel kiri. Penggunaan ubat secara berkala membantu mengurangkan jumlah kolesterol jahat, trigliserida dalam plasma. Penting untuk mempertimbangkan keserasian doxazosin dengan ubat tertentu kumpulan perencat fosfodiesterase. Dalam kombinasi seperti itu, ubat ini dapat menurunkan tekanan darah secara drastik, menyebabkan keruntuhan,
  • Sonisin. Bahan aktif dalam komposisinya adalah tamsulosin hidroklorida, yang tergolong dalam kumpulan penyekat adrenergik alpha-1. Kesan selektifnya memungkinkan untuk menggunakan ubat untuk merawat penyakit kelenjar prostat tanpa menurunkan tekanan darah. Ubat ini mempunyai ketersediaan bio yang sangat tinggi - sekitar 97%. Ini membolehkannya bersaing dengan wakil kumpulan lain. Lebih-lebih lagi, tidak ada perbezaan kesan terapeutik di antara mereka,
  • Alfuzosin. Milik kumpulan penyekat reseptor alpha-1. Ini ditunjukkan untuk rawatan hipertrofi prostat jinak, terutama pada pesakit tua. Tablet dilapisi, yang membolehkan sebatian aktif dilepaskan secara beransur-ansur untuk kesan terapeutik yang berpanjangan. Selepas pemberian oral, bahan aktif diserap ke dalam plasma dari saluran gastrousus. Selepas 3 jam, kepekatan maksimum dicapai. Senarai kontraindikasi: kerosakan teruk pada buah pinggang dan hati, hipersensitiviti terhadap komponen, kehadiran riwayat hipotensi ortostatik.

Aplikasi Kardiologi

Penyekat alfa sering digunakan untuk merawat kelainan sistem kardiovaskular. Mereka mempunyai kesan hipotensi yang ketara, yang digunakan untuk menghentikan krisis hipertensi dan terapi tekanan darah tinggi yang berpanjangan.

Penting! Ubat ini dijual di farmasi tanpa preskripsi, tetapi tidak disyorkan untuk diminum sendiri. Ia boleh memudaratkan.

Mereka juga digunakan dalam kardiologi untuk pencegahan dan rawatan aterosklerosis. Mengambil ubat secara praktikal tidak mempengaruhi degupan jantung, yang penting untuk beberapa penyakit miokardium. Selain itu, komposisi mereka meningkatkan peredaran darah, mengurangkan daya tahan vaskular periferal.

Dengan hipertensi arteri yang rumit oleh kegagalan jantung, penggunaan beta dan alpha blocker secara serentak digabungkan. Kesan terapi yang stabil dicapai setelah 1-3 bulan ubat biasa. Anda tidak boleh membatalkan rawatan tanpa berjumpa doktor.

Senarai ubat terutama dalam kardiologi:

  • Phentolamine Menyekat reseptor adrenergik alpha 1 dan 2. Ia ditetapkan untuk patologi yang dimanifestasikan sebagai akibat dari peredaran periferal yang terganggu. Ia berjaya digunakan dalam rawatan endarteritis, sindrom Raynaud, luka tekanan, bisul trofik yang tidak menyembuhkan. Dibolehkan pemberian intravena pada kegagalan jantung dan semasa fasa akut infark miokard yang rumit oleh hipertensi, tetapi ketat di bawah pengawasan pakar kardiologi. Bahan aktif dengan cepat mengembalikan bekalan darah ke tisu, organ dan kulit. Kontraindikasi: hipersensitiviti, hipotensi, arteriosklerosis serebrum, kerosakan buah pinggang yang teruk, ulser gastrik atau duodenum pada fasa akut,
  • Prazosin. Tablet yang mengandungi 1 mg bahan aktif. Dos ubat ditetapkan oleh doktor yang hadir mengikut keputusan pemeriksaan. Berkesan mengurangkan tekanan darah, mengurangkan daya tahan periferal. Dengan penggunaan yang berpanjangan, kepekatan kolesterol dalam darah menurun. Ambil 2-3 kali sehari, tanpa mengira makanan.,
  • Tropafen. Mengurangkan vasospasme, tekanan darah. Mengurangkan ketahanan periferal dan meningkatkan peredaran darah membantu menyembuhkan ulser trofik, memulihkan kulit yang rosak, yang digunakan dalam rawatan luka tekanan. Dengan krisis hipertensi, serangan dihentikan, beban pada otot jantung dikurangkan. Ini membantu mencegah perkembangan komplikasi dalam bentuk infarksi miokardium. Apabila diberikan secara intravena, intramuskular atau subkutan, ubat dengan cepat menunjukkan sifat antihipertensi. Dalam kes yang jarang berlaku, kesan sampingan berkembang - penurunan tekanan darah yang mendadak, peningkatan kadar jantung,
  • Kardura. Ubat itu mempunyai kesan yang kompleks. Berkesan menurunkan tekanan darah, mencegah timbulnya komplikasi yang disebabkan oleh krisis hipertensi, memudahkan kencing dengan keradangan atau hipertropi kelenjar prostat. Bahan aktif (doxazosin) tidak menyebabkan ketagihan dengan penggunaan yang berpanjangan. Menurunkan tekanan darah berlaku dengan menghilangkan kekejangan dinding vaskular. Ini meningkatkan peredaran darah. Kesan terapi berterusan selama sehari setelah mengambil satu dos. Kesan yang berpanjangan mengurangkan beban pada membran mukus perut. Harganya bermula dari 200 rubel,
  • Kornam. Merujuk kepada penyekat alfa selektif yang bertindak panjang. Menghilangkan vasokonstriksi daripada menurunkan tekanan darah dengan cepat. Penggunaannya oleh pesakit dengan asma bronkial dibenarkan. Digunakan sebagai monoterapi dalam rawatan hipertensi arteri.

Gambaran keseluruhan lengkap semua jenis penyekat adrenergik: selektif, tidak selektif, alpha, beta

Dari artikel ini anda akan belajar: apa itu penyekat adrenergik, kumpulan mana mereka dibahagikan. Mekanisme tindakan mereka, petunjuk, senarai ubat penghalang adrenergik.

Pengarang artikel: Alexander Burguta, pakar obstetrik-ginekologi, pendidikan perubatan lebih tinggi dengan ijazah dalam Perubatan Umum.

Adrenolytics (penyekat adrenergik) adalah sekumpulan ubat yang menyekat impuls saraf yang bertindak balas terhadap norepinefrin dan adrenalin. Kesan perubatan pada mereka adalah kebalikan dari tindakan adrenalin dan norepinefrin pada badan. Nama kumpulan farmasi ini bercakap sendiri - ubat-ubatan yang termasuk di dalamnya "mengganggu" tindakan reseptor adrenergik yang terletak di jantung dan dinding saluran darah.

Ubat semacam itu banyak digunakan dalam amalan kardiologi dan terapi untuk rawatan penyakit vaskular dan jantung. Selalunya, ahli kardiologi menetapkannya kepada orang tua yang didiagnosis dengan hipertensi arteri, aritmia jantung dan patologi kardiovaskular lain..

Pengelasan penyekat adrenergik

Terdapat 4 jenis reseptor di dinding saluran darah: reseptor beta-1, beta-2, alpha-1, alpha-2-adrenergic. Yang paling biasa adalah adrenoblocker alfa dan beta, yang "mematikan" reseptor adrenalin yang sesuai. Terdapat juga penyekat beta alpha yang secara serentak menyekat semua reseptor.

Ejen setiap kumpulan boleh menjadi selektif, mengganggu selektif hanya satu jenis reseptor, misalnya, alpha-1. Dan tidak selektif dengan sekatan serentak kedua-dua jenis: beta-1 dan -2 atau alpha-1 dan alpha-2. Sebagai contoh, beta-blocker selektif hanya boleh mempengaruhi beta-1.

Jenis penyekat alphaJenis penyekat beta
Penyekat Alpha-1Penyekat beta-1 terpilih
Penyekat Alpha 2Penyekat reseptor beta-1,2 bukan selektif
Penyekat Alpha-1 dan -2

Mekanisme umum tindakan penyekat adrenergik

Apabila norepinefrin atau adrenalin dilepaskan ke aliran darah, reseptor adrenergik langsung bertindak balas dengan menyentuhnya. Hasil daripada proses ini, kesan berikut berlaku di dalam badan:

  • kapal menyempit;
  • nadi semakin cepat;
  • tekanan darah meningkat;
  • tahap glukosa darah meningkat;
  • bronkus mengembang.

Sekiranya terdapat penyakit tertentu, misalnya, aritmia atau hipertensi, maka kesan seperti itu tidak diingini oleh seseorang, kerana boleh menimbulkan krisis hipertensi atau kambuhnya penyakit. Penyekat adrenergik "mematikan" reseptor ini, oleh itu, mereka bertindak sebaliknya:

  • melebarkan saluran darah;
  • mengurangkan degupan jantung;
  • mencegah peningkatan gula darah;
  • sempit lumen bronkus;
  • menurunkan tekanan darah.

Ini adalah ciri tindakan biasa dari semua jenis ubat dari kumpulan adrenolitik. Tetapi ubat dibahagikan kepada subkumpulan bergantung kepada kesan pada reseptor tertentu. Perbuatan mereka sedikit berbeza..

Kesan sampingan yang biasa

Perkara biasa bagi semua penyekat adrenergik (alpha, beta) adalah:

  1. Sakit kepala.
  2. Keletihan cepat.
  3. Mengantuk.
  4. Pening.
  5. Peningkatan kegelisahan.
  6. Pengsan jangka pendek adalah mungkin..
  7. Gangguan aktiviti normal perut dan pencernaan.
  8. Reaksi alahan.

Oleh kerana ubat dari subkumpulan yang berbeza mempunyai kesan terapeutik yang sedikit berbeza, akibat yang tidak diingini mengambilnya juga berbeza.

Kontraindikasi umum untuk beta-blocker selektif dan tidak selektif:

  • bradikardia;
  • sindrom nod sinus yang lemah;
  • kegagalan jantung akut;
  • blok atrioventricular dan sinoatrial;
  • hipotensi;
  • kegagalan jantung dekompensasi;
  • alahan terhadap komponen ubat.

Penyekat bukan selektif tidak boleh diambil dengan asma bronkial dan menghilangkan penyakit vaskular, selektif - dengan patologi peredaran periferal.

Klik pada foto untuk membesarkan

Ubat semacam itu harus diresepkan oleh pakar kardiologi atau ahli terapi. Pengambilan bebas yang tidak terkawal boleh mengakibatkan akibat yang serius hingga mati akibat serangan jantung, kardiogenik atau kejutan anafilaksis..

Penyekat alfa

Bertindak

Penyekat adrenergik reseptor alpha-1 melebarkan saluran darah di dalam badan: periferal - ketara oleh kemerahan kulit dan membran mukus; organ dalaman - khususnya usus dengan buah pinggang. Kerana ini, aliran darah periferal meningkat, peredaran mikro tisu bertambah baik. Rintangan vaskular periferal menurun, dan tekanan menurun, dan tanpa degupan jantung refleks.

Dengan mengurangkan pengembalian darah vena ke atria dan memperluas "pinggiran", beban pada jantung dikurangkan dengan ketara. Oleh kerana kemudahan kerjanya, tahap hipertrofi ventrikel kiri, yang merupakan ciri khas untuk pesakit hipertensi dan orang tua dengan masalah jantung, menurun.

  • Mempengaruhi metabolisme lemak. Alpha-AB menurunkan trigliserida, kolesterol "buruk" dan meningkatkan lipoprotein berketumpatan tinggi. Kesan tambahan ini baik untuk orang yang menderita hipertensi akibat aterosklerosis..
  • Mempengaruhi metabolisme karbohidrat. Semasa mengambil ubat, kepekaan sel dengan insulin meningkat. Oleh kerana itu, glukosa diserap lebih cepat dan lebih cekap, yang bermaksud bahawa tahapnya tidak meningkat dalam darah. Tindakan ini penting bagi pesakit diabetes di mana alpha-blocker menurunkan kadar gula dalam darah..
  • Mengurangkan keparahan tanda-tanda keradangan pada sistem genitouriner. Ubat ini berjaya digunakan untuk hiperplasia prostat untuk menghilangkan beberapa gejala ciri: pengosongan pundi kencing separa, pembakaran di uretra, kencing kerap dan malam.

Penyekat reseptor adrenalin Alpha-2 mempunyai kesan sebaliknya: mereka menyekat saluran darah dan meningkatkan tekanan darah. Oleh itu, dalam praktik kardiologi tidak digunakan. Tetapi mereka berjaya mengatasi masalah mati pucuk pada lelaki.

Senarai ubat

Jadual tersebut memberikan senarai nama ubat generik antarabangsa dari kumpulan penyekat reseptor alfa..

Ejen penyekat adrenergik Alpha-1Ubat penghalang adrenergik Alpha-2Senarai penyekat alpha-1, -2
DoxazosinYohimbineNicergoline
AlfuzosinPhentolamine
SilodozinDihidroergotoxin
TerazosinPropoksana
TamsulosinDihidroergotamin
Prazosin
Urapidil

Petunjuk untuk digunakan

Oleh kerana kesan ubat dari subkumpulan ini pada kapal agak berbeza, skop penggunaannya juga berbeza.

Petunjuk untuk pelantikan penyekat alpha-1Petunjuk untuk penyekat alpha-1, -2
Hipertensi arteriGangguan makan pada tisu lembut anggota badan - ulserasi kerana luka tekanan, radang dingin, dengan trombophlebitis, aterosklerosis teruk
Kegagalan jantung kronik dengan hipertrofi miokardGangguan aliran darah periferal - mikroangiopati diabetes, endarteritis, penyakit Renault, acrocyanosis
Hiperplasia prostatMigrain
Menghentikan kesan strok
Demensia Senile
Kegagalan alat vestibular kerana masalah dengan saluran
Distrofi kornea
Penghapusan manifestasi pundi kencing neurogenik
Prostatitis

Neuropati optik

Terdapat satu petunjuk untuk penyekat alpha-2 - disfungsi ereksi pada lelaki.

Kesan Sampingan Alpha Adrenolytics

Sebagai tambahan kepada kesan sampingan yang biasa disenaraikan di atas dalam artikel, ubat ini mempunyai kesan sampingan berikut:

Kesan sampingan penyekat alpha-1Kesan yang tidak diingini semasa mengambil penyekat reseptor alpha-2Kesan sampingan dari alpha-1, -2-blocker
BengkakPeningkatan tekanan darahHilang selera makan
Penurunan tekanan darah yang kuatKemunculan kegelisahan, mudah marah, mudah marah, aktiviti fizikalInsomnia
Aritmia, takikardiaGegaran (gementar di badan)Berpeluh
Sesak nafasMengurangkan kekerapan membuang air kecil dan pengeluaran air kencingPenyejukan anggota badan
Hidung berairHaba badan
Mukosa mulut keringPeningkatan keasidan (pH) jus gastrik
Sakit dada
Dorongan seks menurun
Inkontinensia kencing
Ereksi yang menyakitkan

Kontraindikasi

  1. Kehamilan.
  2. Penyusuan.
  3. Alergi atau intoleransi terhadap aktif atau eksipien yang aktif.
  4. Gangguan teruk (penyakit) hati, buah pinggang.
  5. Hipotensi arteri - tekanan darah rendah.
  6. Bradikardia.
  7. Kecacatan jantung yang teruk, termasuk stenosis aorta.

Penyekat beta

Penyekat beta-1 kardioselektif: prinsip tindakan

Ubat dari subkumpulan ini digunakan untuk merawat penyakit jantung, kerana pada dasarnya ia mempengaruhi organ ini secara positif.

  • Kesan antiaritmia kerana penurunan aktiviti alat pacu jantung - nod sinus.
  • Pengurangan kadar jantung.
  • Pengurangan kegembiraan miokard dalam keadaan aktiviti psiko-emosi dan / atau fizikal.
  • Kesan antihipoksik kerana penurunan permintaan oksigen oleh otot jantung.
  • Menurunkan tekanan darah.
  • Pencegahan pembesaran fokus nekrosis pada serangan jantung.

Sekumpulan ubat penyekat beta-adrenergik selektif mengurangkan kekerapan dan memudahkan serangan angina pectoris. Mereka juga meningkatkan toleransi tekanan fizikal dan mental pada jantung pada pesakit dengan kegagalan jantung, yang memperpanjang umur. Dana ini secara signifikan meningkatkan kualiti hidup pesakit yang mengalami strok atau infark miokard, menderita penyakit jantung koronari, angina pectoris, hipertensi.

Pesakit kencing manis mencegah peningkatan kadar gula dalam darah, mengurangkan risiko bronkospasme pada orang dengan asma bronkial.

Penyekat beta-1, -2-tidak selektif: tindakan

Sebagai tambahan kepada kesan antiaritmia, hipotensi, antihipoksik, agen tersebut mempunyai tindakan lain:

  • Kesan antitrombotik mungkin berlaku kerana pencegahan lekatan platelet.
  • Menguatkan pengecutan lapisan otot rahim, usus, sfingter esofagus, sambil melegakan sfingter pundi kencing.
  • Semasa melahirkan, kehilangan darah pada wanita yang bersalin dikurangkan.
  • Meningkatkan nada bronkus.
  • Kurangkan tekanan intraokular dengan mengurangkan cecair di ruang anterior mata.
  • Mengurangkan risiko serangan jantung akut, strok, penyakit jantung koronari.
  • Mengurangkan kematian akibat kegagalan jantung.

Senarai ubat

Penyekat beta-1 (kardioselektif)Reseptor beta-1,2-adrenergik bukan selektif
AtenololBopindolol
BisoprololNadolol
AcebutololMetipranolol
TalinololPropranolol
BetaxololOxprenolol
NebivololPindolol
EsmololSotalol
CeliprololTimolol

Tidak ada ubat yang berkaitan dengan subkumpulan farmakologi reseptor adrenergik beta-2.

Petunjuk untuk digunakan

Petunjuk untuk penggunaan beta-blocker selektifPetunjuk untuk pelantikan beta-blocker yang tidak selektif
Penyakit jantung iskemiaHipertensi arteri
HipertensiHipertrofi miokardium ventrikel kiri
Kardiomiopati hipertrofikAngina pectoris
Kebanyakan jenis aritmiaSerangan jantung
Pencegahan serangan migrainProlaps injap mitral
Prolaps injap mitralTakikardia sinus
Rawatan serangan jantung dan pencegahan berulangGlaukoma
Neurocirculatory dystonia (jenis hipertonik)Pencegahan pendarahan besar-besaran semasa melahirkan anak atau pembedahan ginekologi
Penghapusan pengujaan motor - akathisia - semasa mengambil antipsikotikPenyakit bawah umur adalah penyakit sistem saraf keturunan, yang ditunjukkan oleh satu-satunya gejala - tangan gemetar.
Dalam rawatan kompleks tirotoksikosis

Kesan sampingan

Kesan sampingan biasa dari kumpulan ubat iniPenyekat beta yang tidak selektif juga boleh menyebabkan
KelemahanMasalah penglihatan: kabut, penglihatan berganda, sensasi terbakar, sensasi benda asing, lakrimasi
Melambatkan reaksiHidung berair
MengantukBatuk, serangan tercekik mungkin
KemurunganPenurunan tekanan darah yang mendadak
Penurunan penglihatan dan gangguan rasa sementaraPengsan
Menyejukkan dan kebas kaki dan tanganIskemia jantung
BradikardiaMati pucuk
KonjungtivitisKolitis
DispepsiaPeningkatan kalium darah, trigliserida, asid urik
Denyutan jantung meningkat atau menurun

Penyekat beta alpha

Bertindak

Dadah dari subkumpulan ini menurunkan tekanan darah dan tekanan intraokular, menormalkan metabolisme lipid, iaitu menurunkan tahap trigliserida, kolesterol, lipoprotein berketumpatan rendah, sambil meningkatkan kepadatan tinggi. Kesan antihipertensi dicapai tanpa mengubah aliran darah buah pinggang dan meningkatkan jumlah rintangan vaskular periferal.

Apabila ia diambil, penyesuaian jantung terhadap tekanan fizikal dan psiko-emosi meningkat, fungsi kontraktil otot jantung bertambah baik. Ini membawa kepada penurunan ukuran jantung, normalisasi irama, pengurangan keadaan dengan penyakit jantung atau kegagalan jantung kongestif. Sekiranya penyakit jantung iskemia didiagnosis, maka kekerapan kejang semasa mengambil alpha-beta-blocker akan berkurang.

Senarai Dadah

  1. Carvedilol.
  2. Butylaminohydroxypropoxyphenoxymethylmethyloxadiazole.
  3. Labetalol.
PetunjukKesan sampingan selain "biasa untuk penyekat adrenergik"
Hipertensi (baik untuk penggunaan biasa dan untuk tujuan menormalkan tekanan dalam krisis hipertensi)Penurunan platelet dan sel darah putih
Glaukoma sudut terbukaPelanggaran pengaliran impuls jantung sehingga sekatannya
Angina yang stabilKemerosotan peredaran periferal
AritmiaKemunculan darah dalam air kencing
Kecacatan jantungPeningkatan kadar gula, kolesterol, bilirubin
Kegagalan jantung kronik
Glaukoma sudut terbuka

Kontraindikasi

Anda tidak boleh mengambil penyekat adrenergik dari subkumpulan ini dengan patologi yang sama seperti yang dijelaskan di atas, menambah penyakit paru-paru obstruktif, diabetes mellitus (jenis I), ulser gastrik dan 12 ulser duodenum.

Klasifikasi penyekat adrenergik dan kesannya pada badan lelaki

Kini, penyekat adrenergik digunakan secara aktif dalam pelbagai bidang farmakologi dan perubatan. Farmasi menjual pelbagai jenis ubat berdasarkan bahan ini. Walau bagaimanapun, untuk keselamatan anda sendiri, penting untuk mengetahui mekanisme tindakan, klasifikasi dan kesan sampingan mereka..

Apa itu adrenoreceptors

Tubuh adalah mekanisme yang diselaraskan dengan baik. Hubungan antara otak dan organ periferal, tisu dijamin dengan isyarat khas. Penghantaran isyarat sedemikian dibuat berdasarkan reseptor khas. Apabila reseptor mengikat ligannya (bahan yang mengenali reseptor tertentu ini), ia memberikan isyarat selanjutnya, di mana pengaktifan enzim tertentu.

Contoh pasangan seperti itu (ligan reseptor) adalah reseptor adrenergik-katekolamin. Yang terakhir termasuk adrenalin, norepinefrin, dopamin (pendahulu mereka). Terdapat beberapa jenis reseptor adrenergik, masing-masing memulakan lata isyaratnya sendiri, akibatnya perubahan mendasar berlaku di dalam badan kita.

Reseptor adrenergik alpha merangkumi reseptor adrenergik alpha1 dan alpha2:

  1. Reseptor adrenergik Alpha1 terletak di arteriol, memberikan kekejangan, meningkatkan tekanan, mengurangkan kebolehtelapan vaskular.
  2. Reseptor adrenergik Alpha 2 menurunkan tekanan darah.

Reseptor adrenergik beta termasuk reseptor adrenergik beta1, beta2, beta3:

  1. Reseptor adrenergik Beta1 meningkatkan pengecutan jantung (frekuensi dan kekuatannya), mengepam tekanan darah.
  2. Reseptor adrenergik beta meningkatkan jumlah glukosa yang memasuki darah.
  3. Reseptor adrenergik Beta3 terletak di tisu adiposa. Apabila diaktifkan, ia menyediakan pengeluaran tenaga dan pengeluaran haba yang lebih baik.

Reseptor adrenergik Alpha1 dan beta1 mengikat noradrenalin. Reseptor alpha2 dan beta2 mengikat kedua-dua norepinefrin dan adrenalin (beta2 adrenoreceptor adrenalin lebih baik).

Mekanisme kesan farmaseutikal pada reseptor adrenergik

Terdapat dua kumpulan ubat yang berbeza:

  • perangsang (mereka adalah agonis adrenergik, agonis);
  • penyekat (antagonis, adrenolitik, penyekat adrenergik).

Tindakan agonis adrenergik alpha 1 didasarkan pada rangsangan reseptor adrenergik, akibatnya perubahan berlaku di dalam badan.

Senarai ubat:

Tindakan adrenolitik didasarkan pada penghambatan reseptor adrenergik. Dalam kes ini, perubahan bertentangan secara amnya dicetuskan oleh adrenoreceptors..

Senarai ubat:

Oleh itu, adrenolitik dan adrenomimetik adalah bahan antagonis.

Pengelasan penyekat adrenergik

Sistematika adrenolitik berdasarkan jenis reseptor adrenergik yang menghalang penyekat ini. Oleh itu, mereka membezakan:

  1. Penyekat alpha, yang merangkumi penyekat alpha1 dan penyekat alpha2.
  2. Penyekat beta, yang merangkumi penyekat beta1 dan penyekat beta2.

Adrenoblockers boleh menghalang kedua-dua reseptor atau beberapa reseptor. Contohnya, bahan pindodol menyekat reseptor adrenergik beta1 dan beta2 - penyekat adrenergik seperti itu disebut tidak selektif; zat esmolod hanya bertindak pada reseptor adrenergik beta-1 - adrenolitik seperti itu disebut selektif.

Sejumlah beta-blocker (asetobutolol, oxprenolol dan lain-lain) mempunyai kesan merangsang pada beta-blocker, mereka sering diresepkan untuk orang yang mengalami bradikardia.

Keupayaan ini dipanggil aktiviti simpatom dalaman (ICA). Oleh itu klasifikasi ubat lain - dengan ICA, tanpa ICA. Istilah ini digunakan terutamanya oleh doktor..

Mekanisme tindakan penyekat adrenergik

Kesan utama penyekat adrenergik alfa adalah keupayaan mereka untuk berinteraksi dengan reseptor adrenergik jantung dan saluran darah, "matikan".

Penyekat adrenergik mengikat reseptor dan bukannya ligan mereka (adrenalin dan norepinefrin), akibat interaksi yang kompetitif, mereka menyebabkan kesan yang sama sekali berlawanan:

  • diameter lumen saluran darah menurun;
  • tekanan darah meningkat;
  • lebih banyak glukosa memasuki darah.

Sehingga kini, terdapat ubat yang berbeza berdasarkan penyekat adrenergik alfa, yang mempunyai kedua-dua sifat farmakologi yang sama dengan ubat ini, dan khusus.

Jelas, kumpulan penyekat yang berbeza mempunyai kesan yang berbeza pada badan. Terdapat juga beberapa mekanisme untuk kerja mereka..

Penyekat alfa terhadap reseptor alpha1 dan alpha2 terutamanya digunakan sebagai ubat vasodilator. Peningkatan lumen vaskular menyebabkan peningkatan bekalan darah ke organ (biasanya ubat-ubatan kumpulan ini bertujuan untuk membantu ginjal dan usus), tekanan menormalkan. Jumlah darah vena di vena cava atas dan bawah dikurangkan (penunjuk ini disebut pengembalian vena), yang mengurangkan beban pada jantung.

Ubat penghalang adrenergik Alpha telah digunakan secara meluas untuk rawatan pesakit yang tidak aktif dan pesakit dengan obesiti. Penyekat alfa-adrenergik menghalang perkembangan degupan jantung refleks.

Berikut adalah beberapa kesan utama:

  • memunggah otot jantung;
  • normalisasi peredaran darah;
  • sesak nafas
  • pengembangan insulin yang dipercepat;
  • dalam peredaran pulmonari menurunkan tekanan.

Penyekat beta bukan selektif terutamanya dirancang untuk memerangi penyakit jantung koronari. Ubat ini mengurangkan kemungkinan terkena infark miokard. Keupayaan untuk mengurangkan jumlah renin dalam darah adalah disebabkan oleh penggunaan alpha-adenoblockers dalam hipertensi.

Penyekat beta selektif menyokong fungsi otot jantung:

  1. Menormalkan degupan jantung.
  2. Menyumbang kepada tindakan antiaritmia.
  3. Mempunyai kesan antihipoksik.
  4. Mengasingkan kawasan nekrosis dengan serangan jantung.

Penyekat beta sering diresepkan kepada individu yang aktivitinya melibatkan beban fizikal dan mental.

Petunjuk penggunaan alpha-blocker

Terdapat sebilangan besar gejala dan patologi asas di mana penyekat alfa diresepkan kepada pesakit:

  1. Dalam penyakit Raynaud (kekejangan berlaku di hujung jari, dari masa ke masa, jari menjadi bengkak dan sianida; bisul boleh berkembang).
  2. Untuk sakit kepala akut dan migrain.
  3. Apabila tumor aktif hormon berlaku di buah pinggang (dalam sel kromafin).
  4. Untuk rawatan darah tinggi.
  5. Semasa mendiagnosis hipertensi.

Terdapat juga sejumlah penyakit yang rawatannya berdasarkan penyekat adrenergik..

Kawasan utama di mana penyekat adrenergik digunakan: urologi dan kardiologi.

Penyekat adrenergik dalam kardiologi

Nota! Konsepnya sering dikelirukan: hipertensi dan hipertensi. Hipertensi adalah penyakit yang sering menjadi kronik. Dengan hipertensi, anda didiagnosis dengan peningkatan tekanan darah (tekanan darah), nada umum. Peningkatan tekanan darah adalah hipertensi arteri. Oleh itu, hipertensi adalah gejala penyakit, seperti hipertensi. Dengan keadaan hipertensi yang berterusan, seseorang mempunyai risiko peningkatan strok, serangan jantung.

Penggunaan alpha adenoblockers untuk hipertensi telah lama dimasukkan dalam amalan perubatan. Untuk rawatan hipertensi arteri gunakan terazosin - alpha1 blocker. Adrenoblocker selektif digunakan, kerana di bawah pengaruhnya, denyut jantung lebih rendah.

Elemen utama kesan antihipertensi alpha-blocker adalah sekatan impuls saraf vasokonstriktif. Oleh kerana itu, lumen di saluran darah meningkat, dan tekanan darah menormalkan.

Penting! Dengan terapi antihipertensi, ingatlah bahawa dalam rawatan hipertensi terdapat perangkap: dengan adanya penyekat alpha adrenergik, tekanan darah menurun secara tidak rata. Kesan hipotonik berlaku dalam posisi tegak, oleh itu, ketika mengubah postur, pesakit mungkin kehilangan kesadaran.

Penyekat adrenergik juga digunakan untuk krisis hipertensi dan penyakit jantung hipertensi. Namun, dalam kes ini, mereka mempunyai kesan bersamaan. Perundingan doktor diperlukan.

Penting! Sebilangan penyekat alfa tidak akan mengatasi hipertensi, kerana mereka terutama bertindak pada saluran darah kecil (oleh itu, ia lebih sering digunakan untuk merawat penyakit peredaran otak dan periferal). Kesan antihipertensi lebih bersifat beta-blocker.

Penyekat adrenergik dalam urologi

Adrenolitik secara aktif digunakan dalam rawatan patologi urologi yang paling biasa - prostatitis.

Penggunaan penyekat adrenergik untuk prostatitis disebabkan oleh kemampuan mereka untuk menyekat reseptor alpha-adrenergik pada otot licin prostat dan pundi kencing. Dadah seperti: tamsulosin dan alfuzosin digunakan untuk merawat prostatitis kronik dan adenoma prostat.

Tindakan penyekat tidak terhad kepada satu pertarungan dengan prostatitis. Ubat ini menstabilkan aliran keluar air kencing, kerana produk metaboliknya, bakteria patogen dikeluarkan dari badan. Untuk mencapai kesan penuh ubat memerlukan kursus dua minggu.

Kontraindikasi

Terdapat sejumlah kontraindikasi terhadap penggunaan penyekat adrenergik. Pertama sekali, ini adalah kecenderungan individu pesakit terhadap ubat-ubatan ini. Dengan sekatan sinus atau sindrom nod sinus.

Sekiranya terdapat penyakit paru-paru (asma bronkial, penyakit paru obstruktif), rawatan dengan penyekat adrenergik juga dikontraindikasikan. Dengan penyakit hati yang teruk, bisul, diabetes jenis I.

Kumpulan ubat ini juga dikontraindikasikan untuk wanita semasa kehamilan dan semasa menyusu..

Penyekat adrenergik boleh menyebabkan sejumlah kesan sampingan yang biasa:

  • loya
  • pengsan
  • masalah najis
  • pening;
  • hipertensi (semasa menukar kedudukan).

Kesan sampingan berikut (bersifat individu) adalah ciri adrenoblocker alpha-1:

  • penurunan tekanan darah;
  • pertumbuhan kadar jantung;
  • defocusing penglihatan;
  • bengkak di hujung kaki;
  • dahaga;
  • ereksi yang menyakitkan atau, sebaliknya, penurunan hasrat dan keinginan seksual;
  • sakit di bahagian belakang dan di bahagian belakang sternum.

Penyekat reseptor Alpha-2 menghasilkan:

  • kemunculan perasaan kegelisahan;
  • mengurangkan kekerapan kencing.

Penyekat reseptor Alpha1 dan alpha2 juga menyebabkan:

  • hiperaktif, yang membawa kepada insomnia;
  • sakit di bahagian bawah anggota badan dan jantung;
  • kurang selera makan.

Penyekat alfa: jenis dan keterangan

Penyekat adrenergik alfa berada dalam kumpulan ubat yang kesannya bertujuan untuk mengurangkan impuls saraf yang melalui sinaps adrenergik. Hasil kerja mereka berdasarkan pada sekatan sementara reseptor adrenergik alpha1 dan alpha2.

Alat-alat ini banyak digunakan dalam sistem khas untuk rawatan hipertensi, yang terbukti menjadi ubat yang cukup berkesan. Penyekat alfa dalam urologi memungkinkan untuk membuang air kecil dengan lebih baik, yang lebih penting lagi semasa penyakit prostat.

Pengelasan Alpha Blocker

Memandangkan spektrum tindakan, penyekat alpha dibahagikan kepada dua jenis. Mereka yang hanya dapat menyekat reseptor alpha1-adrenergik disebut selektif. Dalam kumpulan tidak selektif adalah reseptor alpha1-adrenergik dan reseptor alpha2-adrenergik. Berkesan dalam peranan ubat antihipertensi dan dalam rawatan adenoma prostat.

Penyekat alfa bukan selektif digunakan untuk mendiagnosis tumor jinak, gangguan peredaran otak dan periferal, semasa rawatan migrain, krisis hipertensi dan sindrom penarikan (binge). Kesannya mempunyai kesan jangka pendek, yang menghilangkan kemungkinan menggunakan agen antihipertensi kekal.

Tindakan penyekat alpha

Oleh kerana melumpuhkan pelbagai jenis reseptor adrenergik menyebabkan kemunculan kesan umum, tetapi kesan yang berbeza dalam beberapa aspek, kami mempertimbangkan kesan setiap jenis penyekat adrenergik secara individu.

Kesan penyekat alfa

Penyekat alpha1 dan penyekat alpha1,2 mempunyai kesan farmakologi yang sama. Dan persiapan kumpulan ini berbeza antara satu sama lain dengan kesan sampingan, yang pada penyekat alpha-1,2-adrenergik, sebagai peraturan, lebih banyak, dan mereka lebih kerap.

Oleh itu, persiapan kumpulan ini meningkatkan saluran semua organ, terutamanya membran mukus, kulit, ginjal dan usus. Oleh kerana itu, peredaran darah tisu periferal menurun, peredaran darah dan ketahanan vaskular periferal umum bertambah baik, tekanan darah menurun.

Kerana penurunan jumlah darah dan penurunan daya tahan vaskular periferal, pasca dan preload pada jantung berkurang dengan ketara, yang mempengaruhi keadaannya dengan baik dan sangat memudahkan kerja. Meringkaskan semua perkara di atas, kita dapat menyimpulkan bahawa penyekat alpha1 dan penyekat alpha1,2 mempunyai kesan berikut:

  • Kurangkan preload pada jantung dan kembangkan urat kecil;
  • Mengurangkan tekanan darah, mengurangkan beban selepas jantung dan ketahanan vaskular periferal;
  • Memperbaiki keadaan pesakit yang mengalami kegagalan jantung yang teruk, mengurangkan keparahan gejala (penurunan tekanan, sesak nafas, dll.);
  • Meningkatkan peredaran darah di dalam badan;
  • Kurangkan jumlah lipoprotein berketumpatan rendah dan kolesterol total;
  • Mengurangkan tekanan dalam lingkaran paru-paru peredaran darah;
  • Meningkatkan kepekaan tubuh terhadap insulin, kerana glukosa digunakan dengan lebih cekap dan cepat..

Pendedahan kepada penyekat alpha-1,2 yang tidak selektif

Persediaan kumpulan ini mempunyai sifat farmakologi berikut:

  • Mengurangkan jumlah ketahanan vaskular periferi dan tekanan darah rendah;
  • Kurangkan degupan jantung
  • Mengurangkan permintaan oksigen jantung dan meningkatkan daya tahan tisu terhadap kebuluran oksigen;
  • Kurangkan kontraktil miokard;
  • Mengurangkan pembentukan renin oleh buah pinggang, yang juga menyebabkan penurunan tekanan darah;
  • Mengurangkan tahap aktiviti pengujaan dalam sistem jantung yang melakukan;
  • Mencegah pembentukan gumpalan darah dan lekatan platelet;
  • Pada peringkat pertama kemasukan, nada pembuluh darah meningkat, tetapi selepas itu menurun menjadi normal;
  • Meningkatkan kontraksi myometrial;
  • Meningkatkan pengangkutan oksigen dari sel darah merah ke sel tisu dan organ;
  • Meningkatkan motilitas gastrousus;
  • Meningkatkan nada sfinkter esofagus dan bronkus;
  • Memperlahankan penampilan bentuk hormon tiroid yang aktif;
  • Kurangkan detrusor pundi kencing.

Oleh kerana kesan di atas, alpha-1,2-blocker yang tidak selektif mengurangkan risiko serangan jantung dan kematian jantung secara tiba-tiba sebanyak 25-40% pada pesakit yang mengalami kegagalan jantung atau PJK.

Di samping itu, semasa penyakit jantung koronari, ubat-ubatan kumpulan ini mengurangkan bilangan sakit jantung dan serangan angina, meningkatkan toleransi terhadap tekanan emosi, mental dan fizikal. Dengan darah tinggi, ubat-ubatan ini mengurangkan risiko strok dan penyakit jantung koronari..

Pada wanita, penyekat alpha yang tidak selektif mengurangkan kehilangan darah selepas pembedahan atau semasa melahirkan, meningkatkan kontraktil rahim. Di samping itu, kerana kesan pada tisu organ periferal, tekanan intraokular menurun.

Penggunaan penyekat alpha dalam perubatan

Penggunaan penyekat alpha dalam urologi

Dalam urologi, hanya 5 ubat dari kumpulan penyekat alfa adrenergik yang digunakan secara tradisional, yang memungkinkan untuk melegakan pengekalan kencing akut atau mempunyai kesan terapeutik pada pesakit dengan adenoma prostat atau prostatitis kronik. Pada mulanya, perhatian ahli urologi tertarik kepada tamsulosin dan alfuzosin kerana kemampuan mereka untuk menyekat reseptor alpha serat otot licin kelenjar prostat, pundi kencing dan uretra jauh lebih berkesan daripada otot licin saluran darah. Sifat ini membolehkan ubat-ubatan sedikit sebanyak mempengaruhi tekanan darah..

Kadang-kadang doxazosin dan terazosin yang digunakan dalam kardiologi mungkin disyorkan. Sambutan mereka sangat berhati-hati. Dos pertama boleh menyebabkan sinkop ortostatik. Anda mesti mengikuti preskripsi doktor anda dengan jelas, dan jika tidak ada, maka arahan penggunaannya, yang dilampirkan pada bungkusan bersama ubat.

Dalam kes yang sangat jarang berlaku, prazosin mungkin diresepkan untuk menormalkan kencing..

Penggunaan penyekat alpha dalam kardiologi

Kardiologi menghargai ubat ini untuk kemungkinan mengurangkan risiko aterosklerosis. Properti ini disediakan oleh perubahan jumlah kolesterol dan profil lipid dalam plasma darah. Dana ini mempunyai kemampuan untuk menurunkan tekanan darah tanpa meningkatkan jumlah kontraksi jantung, dan tidak mempengaruhi jumlah glukosa dalam darah atau potensi. Juga antara kelebihan utama, ini adalah sebilangan kecil kesan sampingan, yang utama adalah reaksi terhadap dos pertama. Bagi orang yang mengalami kegagalan jantung yang teruk, penyekat alpha boleh diberikan bersama dengan beta blocker..

Berdasarkan kajian yang dilakukan oleh KIPPAG, didapati bahawa penggunaan prazosin sebagai ubat utama dalam rawatan antihipertensi menunjukkan kesan positif pada 50% pesakit. Kesan stabil biasanya dapat dicapai setelah 6 bulan rawatan. Kadang-kadang - selepas sebulan. Doktor telah menyatakan penurunan keberkesanan penyekat alpha pada hari kelima penggunaan tanpa meningkatkan dos. Telah diperhatikan bahawa penggunaan alpha adrenergic blockers kadang-kadang menyebabkan kelewatan dalam cecair badan, dalam kes ini, diuretik diresepkan secara selari.

Senarai ubat yang paling popular

Dihydroergotoxin dan dihydroergotamine berada dalam kedudukan yang lebih baik, tidak seperti alkaloid ergot kerana percubaan yang berjaya untuk mengurangkan ketoksikan. Mereka memungkinkan untuk mencapai penurunan tekanan darah dengan menyekat adrenoreceptor saluran darah dan dengan menekan pusat vasomotor. Jumlah kemasukan adalah 2-3 hari.

Penggunaan phentolamine dianjurkan jika perlu untuk meredakan kekejangan saluran periferal, memulihkan bekalan darah ke kulit atau otot, dan menurunkan tekanan darah. Orang yang menderita:

  • ulser trofik anggota badan;
  • luka tekanan;
  • Sindrom Raynaud;
  • endarteritis.

Untuk menghentikan krisis hipertensi dan memulihkan peredaran darah periferal membolehkan tropafen. Setelah memberikannya secara intravena, subkutan atau intramuskular, saluran periferal mengembang dan tekanan darah menurun..

Bagi orang yang mengalami krisis hipertensi yang berkaitan dengan tekanan jiwa, menderita penyakit Meniere atau penyakit bergerak, doktor menasihatkan untuk mengambil pyroxan. Di bawah pengaruhnya, reseptor adrenergik pusat dan periferal jatuh, penyekatnya memungkinkan untuk mencapai hasil penenang yang ketara.

Dalam rawatan hipertensi, dermatosis alergi dan alkoholisme menunjukkan kesan yang sangat baik dari butyroxan. Penyekat alfa ini dibuat dalam dua bentuk, yang membolehkannya diambil sebagai suntikan atau di dalam. Jumlah penerimaan 2-4 kali sehari, bergantung pada bentuk yang digunakan.

Gangguan kronik atau akut peredaran darah periferal dan gangguan pada sistem peredaran otak otak memprovokasi penggunaan nicergoline. Alat ini, sebagai turunan alkaloid ergot sintetik, menimbulkan kesan myotropik pada saluran darah. Jumlah penerimaan tiga kali sehari.

Di antara pilihan rawatan hipertensi, prazosin hidroklorida menunjukkan kesan yang sangat baik. Doktor menasihatkan menambah ubat diuretik semasa rawatan. Kerja ubat ini berdasarkan sekatan adrenergik selektif postynaptik.

Kesan sampingan dan kontraindikasi

Dalam senarai kontraindikasi di tempat pertama adalah kehadiran aterosklerosis kronik arteri koronari dan serebrum. Penyekat alfa bukan selektif dilarang digunakan dengan peningkatan kadar jantung, selektif - sangat berhati-hati. Mengambil ubat dari kumpulan ini berbahaya bagi orang dengan tekanan darah sistolik kurang dari 90 mm Hg. Seni. dan stenosis aorta.

Untuk ubat-ubatan tertentu dalam kumpulan ini, kontraindikasi untuk penggunaannya termasuk kehamilan atau penyusuan, kerosakan teruk pada hati atau ginjal, serta bradikardia.

Antara kesan sampingan yang kerap diperhatikan:

  • kemungkinan degupan jantung kerap;
  • penampilan sakit kepala;
  • penurunan tekanan darah yang berlebihan;
  • takikardia.

Pengekalan cecair boleh menyebabkan edema. Pembesaran vaskular boleh menyebabkan pembengkakan membran mukus, sehingga menimbulkan rasa sesak hidung yang berterusan. Menggunakan butyroxan atau pyroroxan boleh mengurangkan pengaliran jantung. Di bawah pengaruh prazosin, kekerapan membuang air kecil dapat meningkat. Overdosis dihydroergotamine boleh menyebabkan perkembangan gangren kering, penyejukan kulit, sakit otot.

Kesan dos pertama

Di bawah pengaruh alpha blockers, tekanan darah menurun pada arah menegak. Rasa serupa dengan cuba bangun dengan cepat setelah lama berada dalam kedudukan mendatar. Ketidakupayaan untuk menumpukan perhatian, kelemahan, dan kadang-kadang pingsan. Keadaan ini dicirikan oleh keruntuhan ortostatik, hipotensi postural, atau hipotensi ortostatik..

Hasil penggunaan ubat untuk pertama kalinya, hipotensi ortostatik kemungkinan besar. Pingsan secara langsung tidak berbahaya, tetapi semasa musim gugur seseorang boleh mengalami kecederaan yang ketara. Berisiko adalah pesakit yang mengikuti diet rendah garam atau mengambil diuretik.

Untuk mengelakkan berlakunya pengsan, setelah penggunaan alpha blocker pertama, disarankan untuk pertama kali meninggalkan penggunaan diuretik.

Ukuran dos pertama mestilah minimum, dan anda perlu mengambilnya dalam keadaan terlentang. Doktor menasihatkan untuk mengenali penyekat alfa pada waktu malam. Meningkatkan dos yang diperlukan mesti dilakukan secara beransur-ansur, selama beberapa hari. Sekiranya, semasa reaksi terhadap dos pertama, ubat harus dibatalkan, maka dengan penggunaan berulang (tidak lebih awal dari 7 hari) dengan dos yang sama, reaksi ini tidak berlaku.

Adalah Penting Untuk Menyedari Vaskulitis