Adakah anda biasa dengan sindrom anti-penerbangan? Semua mengalaminya. Ini adalah tindak balas fisiologi kami terhadap pengalaman yang tertekan atau menakutkan. Tidakkah anda ingin tahu bagaimana kita dapat bertindak balas dalam keadaan tertekan? Sindrom pertarungan atau penerbangan ini diatur oleh reseptor adrenergik badan kita. Reseptor adrenergik adalah sejenis protein yang sensitif terhadap neurotransmitter dalam badan kita: norepinefrin dan adrenalin. Reseptor adrenergik membantu mengatur tindak balas kita dalam beberapa perangsang. Reseptor ini mempunyai dua jenis utama: reseptor alfa dan reseptor beta.
Kita dapat menjumpai reseptor alpha di rantau postsynaptic dari hubungan neuroeffektif organ simpatik kita. Reseptor alpha mempunyai dua jenis utama: alpha 1 dan alpha 2. Reseptor alpha ini memainkan peranan yang sangat penting. Sebagai peraturan, reseptor alpha mempunyai kesan yang besar terhadap sistem badan kita. Bagi otot vaskular dan licin kita, reseptor alpha dapat memampatkan saluran kulit dan otot rangka kita. Di samping itu, reseptor alpha juga bertanggungjawab untuk menyempitkan sendi. Kerana ia memantapkan vasokonstriksi, ia dapat membantu mengatur tekanan darah kita..
Reseptor alfa juga mengawal perencatan plexus myenterik sistem gastrointestinal kita. Bagi sistem urogenital kita, ia mengawal pengecutan rahim wanita hamil. Ia juga salah satu faktor yang mengatur ejakulasi pada zakar dan mani varikos pada lelaki. Untuk kulit kita, reseptor alpha mengatur pengecutan otot dan pengecutan kelenjar apokrin. Bagi proses metabolik kita, reseptor alpha bertanggungjawab untuk glukoneogenesis dan glikogenolisis. Dengan kata lain, reseptor alpha memediasi badan ketika merangsang beberapa sel efektor..
Seperti reseptor alfa, reseptor beta terletak secara pasifinaptik pada peralihan neuroeffektif organ simpatik kita. Khususnya, reseptor beta terdapat pada otot-otot halus yang tidak disengajakan, yang merangkumi jantung, saluran pernafasan, saluran darah, rahim, dan juga tisu adiposa. Sekiranya reseptor alpha dirancang untuk merangsang sel efektor, reseptor beta direka untuk mengendurkan sel efektor. Terdapat tiga jenis reseptor beta utama: beta 1, beta 2 dan beta 3. Apabila reseptor beta diaktifkan, relaksasi otot. Walau bagaimanapun, ketika datang ke jantung kita, reseptor beta merangsangnya untuk berdegup lebih cepat. Sekiranya reseptor alfa membawa kepada pengecutan rahim pada wanita hamil, reseptor beta meningkatkan pengembangan saluran darah rahim dan memperluas saluran udara; oleh itu, kelonggaran dinding rahim.
Untuk mengatasinya, reseptor beta bertindak dengan cara yang bertentangan dengan yang dilakukan oleh reseptor alpha. Reseptor alfa boleh menyebabkan kerengsaan dan penyempitan; sementara reseptor beta boleh menyebabkan kelonggaran dan pelebaran. Proses badan ini menjadi tindak balas tempatan kita terhadap tekanan tertentu ketika kita menghadapi fenomena pertempuran dan terbang..
Reseptor adrenergik mempunyai dua jenis utama: reseptor alpha dan beta. Kedua-dua reseptor ini membantu mengatur tindak balas "pertarungan dan penerbangan" kita apabila kita terdedah kepada faktor tekanan tertentu..
Reseptor alfa dan reseptor beta terletak tanpa malu pada peralihan simpatik beberapa organ. Anda boleh menemui reseptor ini di jantung, saluran darah, saluran pernafasan, rahim, tisu adiposa, dan banyak kawasan lain..
Terdapat dua jenis reseptor alfa utama: alpha 1 dan alpha 2. Terdapat tiga jenis reseptor beta utama: beta 1, beta 2 dan beta 3.
Reseptor alfa terutamanya terlibat dalam rangsangan sel-sel efektor dan penyempitan saluran darah. Reseptor beta, sebaliknya, terlibat terutamanya dalam kelonggaran sel-sel efektor dan pengembangan saluran darah.
Walaupun reseptor beta mengatur fungsi relaksasi badan kita ketika organ jantung diaktifkan, mereka membuat degupan jantung kita lebih cepat dan kuat..
2.1.2.2. Dadah yang mempengaruhi sinapsis adrenergik
Penyebaran pengujaan dari ujung saraf postganglionik dari sistem saraf simpatik ke sel-sel organ-organ efektor terutama dilakukan oleh norepinefrin. Produk permulaan biosintesis norepinefrin adalah asid amino fenilalanin penting, yang dihidroksilasi di dalam hati dan diubah menjadi tirosin (tirosin juga boleh berasal dari makanan). Tirosin dalam sitoplasma ujung saraf dioksidakan menjadi dioksifenilalanin (DOPA) dan dekarboksilasi. Dopamin yang dihasilkan dalam beberapa struktur otak, misalnya, dalam sistem extrapyramidal, adalah orang tengah. Dengan menggunakan sistem pengangkutan khas, dopamin dipindahkan ke vesikel, di mana dopamin hidroksilase mengubahnya menjadi norepinefrin.
Terdapat tiga pecahan norepinefrin pada ujung saraf: labile fundus, yang dikeluarkan dari vesikel ke sitoplasma, dan kemudian ke celah sinaptik apabila impuls saraf tiba; dana stabil (simpanan), yang tinggal sehingga dana labil dari vesikel habis, dan pecahan bebas sitoplasma, yang terdiri daripada norepinefrin, tidak disimpan dalam vesikel (ketika tepu). Yang terakhir ini juga diisi kembali oleh molekul mediator yang diserap kembali dari celah sinaptik ("pengambilan semula").
Pada ujung saraf, biosintesis berakhir dengan norepinefrin. Sel kromaffin kelenjar adrenal metilat norepinefrin, mengubahnya menjadi adrenalin.
Adrenalin, norepinefrin, dopamin dan lain-lain amina serupa yang mengandungi kumpulan oksigen dalam kedudukan 3, 4 cincin benzena disebut catecholamines ("catechol" bermaksud orthoxybenzene).
Fungsi normal sinaps banyak bergantung pada sistem pengangkutan yang memindahkan dopamin dan norepinefrin dari sitoplasma ke vesikel dan pengambilan semula (atau neuronal) penangkapan norepinefrin (sekitar 70%) dengan hujung adrenergik dari celah sinaptik.
Dalam sitoplasma ujung saraf, norepinefrin dihancurkan (deaminasi) oleh monoamine oksidase (MAO), kecuali pecahan yang disimpan di vesikel, di celah sinaptik, oleh catecholomethyl transferase (COMT). Yang terakhir ini juga memusnahkan katekolamin yang beredar dalam darah.
Penyetempatan, jenis dan fungsi reseptor adrenergik. Adrenoreceptors terletak sebahagian di sel-sel organ-organ efektor yang diinervasi oleh serat postganglionik sistem saraf simpatik, dan sebahagiannya di luar sinapsis. Membezakan (reseptor a dan b-adrenergik, masing-masing mempunyai 2 jenis - a 1, a 2 dan b 1, b 2:
a 1-adrenoreceptor dilokalisasikan dalam membran postsynaptic;
a 2-reseptor adrenergik - terletak secara presinaptik di sistem saraf pusat dan pada hujung adrenergik, serta ekstrasynaptik di dinding vaskular.
a 1-reseptor adrenergik dilambangkan secara meluas:
1) di dalam kapal; pengujaan mereka menyempitkan saluran kulit, membran mukus, rongga perut dan meningkatkan tekanan darah;
2) pada otot radial iris; apabila diaktifkan, otot berkontrak dan murid mengembang, tetapi tekanan intraokular tidak meningkat;
3) di saluran gastrousus - pengujaan reseptor ini mengurangkan nada dan pergerakan usus, tetapi meningkatkan pengurangan sfingter;
4) pada otot licin bahagian distal bronkus; rangsangan a 1-reseptor di kawasan ini menyebabkan penurunan lumen saluran udara distal.
a 2-Adrenoreceptors oleh mekanisme maklum balas negatif mengatur pembebasan norepinefrin; semasa pengujaan presinaptik pusat a 2-adrenoreceptors, pusat vasomotor dihambat dan tekanan darah menurun; pengaktifan presynaptik periferal a 2-reseptor adrenergik menghalang pembebasan norepinefrin ke celah sinaptik, yang menyebabkan penurunan tekanan darah. Ekstrasynaptik a 2- adrenoreceptor dilokalisasi di lapisan dalam saluran darah dan teruja oleh adrenalin yang beredar di dalam darah; saluran darah menyempit dan tekanan darah meningkat.
Postsynaptic b 1-reseptor adrenergik dilokalisasikan di otot jantung. Rangsangan mereka meningkatkan semua fungsi jantung: automatisme, konduksi, kegembiraan, kontraktil. Kekerapan (takikardia) dan kekuatan degupan jantung meningkat, pengambilan oksigen miokardium meningkat. Dengan perencatan b 1-reseptor adrenergik mengalami kesan yang bertentangan: bradikardia, kontraktiliti menurun. pengeluaran jantung dan keperluan oksigen jantung. Postsynaptic b 2-adrenoreceptors adalah ciri otot bronkus, saluran otot rangka, myometrium. Kebangkitan b 2-reseptor adrenergik bronkus membawa kepada pengembangannya. Mekanisme kesan ini adalah seperti berikut: rangsangan b 2-adrenoreceptors mengaktifkan adenylate cyclase, cAMP terkumpul yang mengikat kalsium bebas, penurunan tahap kalsium menyebabkan kelonggaran otot-otot bronkus. Perkara serupa berlaku pada sel mast (pengikat kalsium cAMP dan blok membran), akibatnya pembebasan mediator alergi (histamin, serotonin, bahan anafilaksis lambat bertindak - LD) dihambat4 dan lain-lain). Kebangkitan b 2-reseptor adrenergik mendasari vasodilatasi (kelonggaran lapisan otot licin) otot rangka, jantung, otak, hati. Mekanisme maklum balas positif dilaksanakan oleh presinaptik b 2-adrenoreceptors: pengujaan mereka meningkatkan pembebasan norepinefrin.
Ubat adrenergik, dengan analogi kolinergik, dibahagikan kepada peniru dan penyekat.
Reseptor alfa-1-adrenergik terletak terutamanya
Baca juga:
Di Kepulauan Kuril, iklimnya kebanyakannya laut.
Takungan Volgograd dan Tsimlyansk terletak di Wilayah Vologda.
Di wilayah Siberia Selatan, 4 kawasan rekreasi telah dikenal pasti. Kesemuanya mempunyai pengkhususan kesihatan dan perubatan dan sukan, orientasi tempatan dan antara daerah..
Bermakna yang meningkatkan terutamanya nada myometrium.
1. + pada membran postsynaptic di kawasan ujung saraf simpatik
2. dalam ganglia bersimpati
3. pada membran presynaptik saraf parasympatetik
4. pada membran presynaptik saraf simpatik
5. di glomeruli zon karotid
372. Reseptor alfa-2-adrenergik:
1. terletak di membran postsynaptic
2. + terletak di membran presynaptik
3. Apabila teruja, tingkatkan pelepasan norepinefrin
4. teruja, mengurangkan pembebasan asetilkolin
5. bersemangat, menguatkan kerja hati
373. Untuk reseptor beta-1-adrenergik adalah ciri:
1. + berada dalam miokardium
2. + terletak di luar sinaps
3. teruja, menyebabkan kekejangan saluran darah
4. + berasa teruja, meningkatkan glikogenolisis
5. + teruja, meningkatkan fungsi jantung
374. Dengan pengujaan reseptor beta-2-adrenergik diperhatikan:
1. peningkatan fungsi jantung
2. peningkatan tekanan darah
3. + pengembangan bronkus
4. glikogenolisis berkurang
5. penurunan rembesan insulin
375. Kontraindikasi untuk pentadbiran propranolol adalah:
388. Pengenalan adrenalin dalam dos sederhana membawa kepada kesan berikut:
1. + meningkatkan tekanan sistolik
2. + peningkatan jumlah strok jantung
3. + pengembangan saluran darah dengan reseptor beta-adrenergik
4. penyempitan semua jenis kapal
5. + peningkatan jantung
389. Adrenalin apabila dimasukkan ke dalam mata menyebabkan:
2. + pengecutan otot radial iris
3. + penurunan pengeluaran cecair intraokular
4. pengecutan otot bulat iris
5. + penurunan tekanan intraokular
390. Agonis beta-adrenergik tidak selektif:
391. Tindakan adrenalin pada sistem kardiovaskular dicirikan oleh:
1. + Peningkatan degupan jantung dan kekuatan
2. + Peningkatan output jantung dan jumlah strok
3. + Peningkatan tekanan darah dan sistolik
4. + Peningkatan tekanan darah biasanya diikuti dengan sedikit penurunan
5. Menurunkan permintaan oksigen miokardium
392. Isadrine dicirikan oleh:
1. + adalah agonis beta-1 dan -2-adrenergik
2. + meningkatkan kekuatan dan degupan jantung
4. memperburuk pengaliran di jantung
5. adalah agonis adrenergik alfa dan beta
393. Penyekat adrenergik:
1. + berinteraksi dengan reseptor adrenergik, menghalang tindakan orang tengah
2. berinteraksi dengan orang tengah, menyahaktifkannya
3. menyekat penangkapan neuron neuron terbalik
4. stok pengantara kosong
5. berinteraksi dengan reseptor, merangsang mereka
394. Ipratropium bromida digunakan:
1. + Untuk pencegahan bronkospasme
2. Untuk pencegahan serangan jantung refleks semasa anestesia
3. Dengan atonia usus dan pundi kencing
4. Dengan takikardia
5. Dengan ulser peptik perut dan duodenum
395. Untuk simpatomimetik adalah ciri:
1. + secara tidak langsung merangsang reseptor adrenergik alfa dan beta
2. + adalah agonis adrenergik tindakan tidak langsung
3. + bertindak di kawasan membran presinaptik
4. hanya mempengaruhi reseptor membran postynaptic
5. + meningkatkan pemilihan orang tengah
396. Kesan beta-blocker merangkumi:
1. + Pengurangan kekuatan dan degupan jantung
2. + Penghambatan pengaliran atrioventrikular
3. + Pengurangan pengeluaran renin
4. Menurunkan nada bronkus
5. + Mengurangkan permintaan oksigen miokardium
397. Ephedrine dalam dos terapi menyebabkan:
2. + merangsang jantung
4. melebarkan saluran darah
5. mengembang saluran organ perut
398. Hipotensi arteri yang disebabkan oleh reserpine disebabkan oleh:
1. + kesan simpatolitik dan penurunan output jantung
2. penyekat ganglia parasimpatis
3. penyumbatan ganglia simpatik dan pengembangan saluran periferal
4. sekatan reseptor adrenergik
5. rangsangan reseptor kolinergik
399. Petunjuk untuk penggunaan efedrin:
3. + asma bronkial
4. + hipotensi arteri
400. Reserpine dicirikan oleh:
2. mempunyai kesan vasodilating langsung
3. + bersimpati
4. + mengganggu pemendapan norepinefrin dalam vesikel
5. menurunkan tekanan darah
401. Agonis adrenergik tidak langsung menyebabkan:
1. perencatan fosfodiesterase
2. pengujaan refleks pusat vasomotor
3. perencatan asetilkolinesterase
4. + pengumpulan norepinefrin di celah sinaptik
5. kelonggaran otot licin vaskular
Tarikh Ditambah: 2015-04-21; pandangan: 49; Pelanggaran hak cipta
Reseptor adrenergik alfa dan beta
Yayasan Wikimedia. 2010.
Lihat apa "Adrenoreceptors" dalam kamus lain:
reseptor adrenergik - (reseptor adreno +; sinonim: struktur adrenoreaktif, reseptor adrenergik, sistem adrenoreaktif) struktur sel biokimia yang berinteraksi dengan pengantara adrenergik (norepinefrin, adrenalin, dopamin) dan mengubah...... Kamus perubatan besar
Adrenoreceptors - - struktur kimia membran postsynaptic melihat adrenalin, norepinefrin, dopamin yang dirembeskan oleh membran presynaptik, memberikan transmisi pengujaan dalam sinaps, dari saraf ke saraf, dari saraf ke otot... Glosari istilah mengenai fisiologi haiwan ternakan
reseptor alpha adrenergik - (syn: reseptor alpha, reseptor alpha adrenergik) A., dicirikan oleh kepekaan terbesar terhadap norepinefrin; semasa mereka teruja, terdapat penyempitan saluran darah, pengecutan rahim, limpa, pengembangan murid... Kamus perubatan besar
reseptor beta-adrenergik - (syn: reseptor beta, reseptor beta adrenergik) A., dicirikan oleh kepekaan terbesar terhadap isopropil radrenalin (isadrine); ketika mereka teruja, ada vasodilatasi, kelonggaran bronkus, penghambatan kontraksi rahim,...... Kamus perubatan besar
Catecholamines - I Catecholamines (sinonim: pyrocatecholamines, phenylethylamines) bahan aktif secara fisiologi yang berkaitan dengan monoamin biogenik; adalah mediator (norepinefrin, dopamin) dan hormon (adrenalin, norepinefrin) simpatoadrenal...... ensiklopedia perubatan
ADRENALINE - Bahan aktif ›› Epinephrine * (Epinephrine *) Nama Latin Adrenalin АТХ: ›› C01CA24 Epinephrine Kumpulan farmakologi: Adreno dan simpathomimetics (alpha, beta) ›› Ejen hipertensi ›› Ubat-ubatan homeopati Nosologi...... Kamus persediaan perubatan
Adrenalin - Ada makna lain untuk istilah ini, lihat Adrenalin (makna)... Wikipedia
Agonis beta-adrenergik - (syn. Beta-adrenostimulan, beta-agonists, β-adrenostimulan, β-agonis). Bahan biologi atau sintetik yang merangsang reseptor β-adrenergik dan mempunyai kesan yang signifikan terhadap fungsi asas badan. Dalam...... Wikipedia
Beta-adrenostimulants - Beta-adrenergic agonists (syn. Beta-adrenostimulants, beta-agonists, β-adrenostimulan, β-agonists) Bahan biologi atau sintetik yang merangsang reseptor β-adrenergik dan mempunyai kesan yang signifikan terhadap fungsi asas... Wikipedia
Penyekat adrenergik (alpha dan beta-blocker) - senarai ubat dan klasifikasi, mekanisme tindakan (selektif, tidak selektif, dll.), Petunjuk penggunaan, kesan sampingan dan kontraindikasi
Laman web ini memberikan maklumat rujukan untuk tujuan maklumat sahaja. Diagnosis dan rawatan penyakit harus dilakukan di bawah pengawasan pakar. Semua ubat mempunyai kontraindikasi. Perundingan pakar diperlukan!
ciri umum
Penyekat adrenergik bertindak pada adrenoreceptor, yang terletak di dinding saluran darah dan di jantung. Sebenarnya, kumpulan ubat ini mendapat namanya tepat dari fakta bahawa mereka menyekat tindakan reseptor adrenergik.
Biasanya, apabila reseptor adrenergik bebas, mereka mungkin dipengaruhi oleh adrenalin atau norepinefrin, yang muncul di aliran darah. Adrenalin apabila mengikat adrenoreceptors menimbulkan kesan berikut:
Vasoconstrictor (lumen saluran darah menyempit dengan tajam);
Hipertensi (tekanan darah meningkat);
Antiallergik;
Bronkodilator (mengembang lumen bronkus);
Hiperglikemik (meningkatkan glukosa darah).
Ubat dari kumpulan adrenoblocker mematikan reseptor adrenergik dan, dengan itu, mempunyai kesan yang bertentangan langsung dengan adrenalin, iaitu, mereka mengembang saluran darah, menurunkan tekanan darah, menyempitkan lumen bronkus dan mengurangkan kadar glukosa dalam darah. Secara semula jadi, ini adalah kesan yang paling biasa dari agen penyekat adrenergik yang terdapat dalam semua ubat kumpulan farmakologi ini, tanpa pengecualian.
Pengelasan
Terdapat empat jenis reseptor adrenergik di dinding saluran darah - ini adalah alpha-1, alpha-2, beta-1 dan beta-2, yang biasanya dipanggil masing-masing: reseptor alpha-1-adrenergik, reseptor alpha-2-adrenergik, reseptor beta-1-adrenergik dan beta Reseptor -2-adrenergik. Ubat dari kumpulan penyekat adrenergik dapat mematikan pelbagai jenis reseptor, sebagai contoh, hanya reseptor beta-1-adrenergik atau reseptor alpha-1,2-adrenergik, dll. Penyekat adrenergik dibahagikan kepada beberapa kumpulan bergantung kepada jenis reseptor adrenergik yang mereka matikan.
Oleh itu, penyekat adrenergik dikelaskan kepada kumpulan berikut:
Beta-1,2-blocker (juga disebut tidak selektif) - bopindolol, metipranolol, nadolol, oxprenolol, pindolol, propranolol, sotalol, timolol;
Beta-1-blocker (juga disebut kardioselektif atau hanya selektif) - atenolol, acebutolol, betaxolol, bisoprolol, metoprolol, nebivolol, talinolol, celiprolol, esatenolol, esmolol.
3. Alpha-beta-blockers (matikan kedua-dua alpha dan beta-blocker) - butylamine hydroxypropoxyphenoxymethyl methyloxadiazole (proxodolol), carvedilol, labetalol.
Dalam klasifikasi ini, diberikan nama antarabangsa bahan aktif yang termasuk dalam komposisi ubat-ubatan yang termasuk dalam setiap kumpulan penyekat adrenergik..
Setiap kumpulan beta-blocker juga dibahagikan kepada dua jenis - dengan aktiviti simpatomimetik dalaman (ICA) atau tanpa ICA. Walau bagaimanapun, klasifikasi ini adalah tambahan, dan hanya perlu bagi doktor untuk memilih ubat yang optimum.
Penyekat - Senarai
Ubat penyekat alfa-adrenergik
Berikut adalah senarai alpha-blocker dari subkumpulan yang berlainan dalam senarai yang berbeza untuk carian yang paling mudah dan tersusun untuk maklumat yang diperlukan.
Ubat-ubatan kumpulan alpha-1-blocker termasuk yang berikut:
1.Alfuzosin (INN):
Alfuprost MR;
Alfuzosin;
Alfuzosin hidroklorida;
Dalphase
Dalphase Retard;
Dalphase SR.
2. Doxazosin (INN):
Artesin;
Artesin Retard;
Doxazosin;
Doxazosin Belupo;
Doxazosin Zentiva;
Doxazosin Sandoz;
Doxazosin-ratiopharm;
Doxazosin Teva;
Doxazosin mesylate;
Zoxon;
Jurukamera;
Kamiren CL;
Kardura
Kardura Neo;
Tonokardin;
Kad Urok.
3. Prazosin (INN):
Polpressin;
Prazosin.
4. Silodosin (INN):
Urorek.
5. Tamsulosin (INN):
Hyper sederhana;
Glansin;
Miktosin;
Okas Omnic;
Berkelah;
Omsulosin;
Proflosin;
Sonisin;
Tamselin;
Tamsulosin;
Tamsulosin Retard;
Tamsulosin Sandoz;
Tamsulosin-OBL;
Tamsulosin Teva;
Tamsulosin hidroklorida;
Tamsulon FS;
Taniz ERAS;
Taniz K;
Tulosin;
Focusin.
6. Terazosin (INN):
Kornam;
Setegis;
Terazosin;
Terazosin Teva;
Hightrin.
7. Urapidil (INN):
Urapidil Carino;
Ebrantil.
Ubat-ubatan kumpulan penyekat alpha-2-adrenergik termasuk Yohimbine dan Yohimbina hidroklorida.
Ubat-ubatan kumpulan penyekat alpha-1,2-adrenergik termasuk ubat-ubatan berikut:
Penyekat beta - senarai
Oleh kerana setiap kumpulan penyekat beta-adrenergik merangkumi sebilangan besar ubat, kami menyenaraikannya secara berasingan untuk persepsi yang lebih mudah dan mencari maklumat yang diperlukan.
Penyekat beta selektif (penyekat beta-1, penyekat selektif, penyekat kardioselektif). Dalam kurungan adalah nama umum kumpulan farmakologi penyekat adrenergik ini.
Oleh itu, ubat berikut tergolong dalam beta-blocker selektif:
1. Antolol:
Atenobene;
Atenova;
Atenol;
Atenolan;
Atenolol;
Atenolol Agio;
Atenolol-AKOS;
Atenolol-Ekar;
Atenolol Belupo;
Atenolol Nycomed;
Atenolol-ratiopharm;
Atenolol Teva;
Atenolol UBF;
Atenolol FPO;
Atenolol Stada;
Atenosan;
Betacard;
Velorin 100;
Vero-Atenolol;
Ormidol;
Prinorm;
Sinar;
Tenormin.
2. Acebutolol:
Acecor;
Sektral.
3. Betaxolol:
Betak;
Betaxolol;
Betalmic EU;
Betoptic;
Betoptic C;
Betoftan;
Xonef;
Xonef BK;
Lokren;
Optibetol.
4. Bisoprolol:
Aritel
Aritel Cor;
Bidop;
Bidop Cor;
Biol;
Biprol;
Bisogamma;
Biskad;
Bisomor;
Bisoprolol;
Bisoprolol-OBL;
Bisoprolol LEXVM;
Padang Rumput Bisoprolol;
Bisoprolol prana;
Bisoprolol-ratiopharm;
Bisoprolol C3;
Bisoprolol Teva;
Bisoprolol fumarate;
Kesepakatan;
Concor Cor;
Corbis;
Cordinorm;
Cordinorm Cor;
Coronal;
Hipertensi;
Tyrese.
5. Metoprolol:
Betalok;
Betalok ZOK;
Vasocordin;
Corvitol 50 dan Corvitol 100;
Metozok;
Metokardium;
Metocor Adipharm;
Metolol;
Metoprolol;
Metoprolol Acry;
Metoprolol Akrikhin;
Metoprolol Zentiva;
Organik Metoprolol;
Metoprolol OBL;
Metoprolol-ratiopharm;
Metoprolol suksinat;
Metoprolol tartrate;
Serdol;
Egilok;
Egiloc Retard;
Egilok C;
Emzok.
6. Nebivolol:
Bivotens;
Binelol;
Nebivator;
Nebivolol;
Nebivolol NANOLEK;
Nebivolol Sandoz;
Nebivolol Teva;
Nebivolol Chaikapharma;
Nebivolol STADA;
Nebivolol hidroklorida;
Nebikor Adipharm;
Nebilan Lannacher;
Bukan tiket;
Nebilong
Oh syurga.
7. Talinolol:
Kordanum.
8. Seliprolol:
Celiprol.
9. Esatenolol:
Estecor.
10. Esol:
Breviblock.
Penyekat beta tidak selektif (beta-1,2-penyekat). Ubat berikut tergolong dalam kumpulan ini:
Penyekat alpha-beta (ubat yang mematikan reseptor alpha dan beta-adrenergik)
Tidak ada ubat yang hanya mematikan reseptor adrenergik beta-2 secara berasingan. Ubat Butoxamine, yang merupakan beta-2-blocker, sebelumnya dihasilkan, tetapi hari ini tidak digunakan dalam amalan perubatan dan hanya menarik minat para saintis eksperimen yang pakar dalam farmakologi, sintesis organik, dll..
Hanya ada beta-blocker yang tidak selektif yang mematikan kedua-dua reseptor adrenergik beta-1 dan beta-2. Walau bagaimanapun, kerana terdapat juga penyekat adrenergik selektif yang secara eksklusif mematikan reseptor beta-1-adrenergik, yang tidak selektif sering disebut penyekat beta-2-adrenergik. Nama yang serupa tidak betul, tetapi cukup meluas dalam kehidupan seharian. Oleh itu, apabila mereka mengatakan "beta-2-blocker", anda perlu tahu apa yang dimaksudkan dengan sekumpulan beta-1,2-blocker yang tidak selektif.
Bertindak
Kesan penyekat alfa
Alpha-1-blocker dan alpha-1,2-blocker mempunyai kesan farmakologi yang sama. Dan penyediaan kumpulan ini berbeza antara satu sama lain dengan kesan sampingan, yang biasanya lebih besar pada penyekat alpha-1,2-adrenergik, dan ia berlaku lebih kerap jika dibandingkan dengan penyekat alpha-1-adrenergik.
Jadi, persiapan kumpulan ini meluaskan saluran semua organ, dan terutama kulit, membran mukus, usus dan ginjal. Oleh kerana itu, daya tahan total saluran darah menurun, aliran darah dan bekalan darah ke tisu periferal bertambah baik, dan tekanan darah juga menurun. Dengan mengurangkan daya tahan vaskular periferal dan mengurangkan jumlah darah yang kembali ke atria dari urat (pengembalian vena), pra dan selepas beban pada jantung dikurangkan dengan ketara, yang sangat memudahkan kerjanya dan memberi kesan positif kepada keadaan organ ini. Meringkaskan perkara di atas, kita dapat menyimpulkan bahawa alpha-1-blocker dan alpha-1,2-blocker mempunyai kesan berikut:
Mengurangkan tekanan darah, mengurangkan ketahanan vaskular periferal dan beban selepas jantung;
Mengembangkan urat kecil dan mengurangkan preload pada jantung;
Meningkatkan peredaran darah di seluruh badan dan otot jantung;
Memperbaiki keadaan orang yang menderita kegagalan jantung kronik, mengurangkan keparahan gejala (sesak nafas, lonjakan tekanan, dll.);
Mengurangkan tekanan dalam lingkaran paru-paru peredaran darah;
Kurangkan tahap kolesterol total dan lipoprotein berketumpatan rendah (LDL), tetapi tingkatkan kandungan lipoprotein berkepadatan tinggi (HDL);
Mereka meningkatkan kepekaan sel terhadap insulin, karena glukosa digunakan lebih cepat dan lebih efisien, dan kepekatannya dalam darah menurun.
Oleh kerana kesan farmakologi ini, alpha-blocker mengurangkan tekanan darah tanpa perkembangan degupan jantung refleks, dan juga mengurangkan keparahan hipertrofi ventrikel kiri jantung. Ubat ini berkesan menurunkan tekanan darah sistolik terpencil (angka pertama), termasuk ubat yang digabungkan dengan obesiti, hiperlipidemia, dan penurunan toleransi glukosa..
Di samping itu, penghalang alfa mengurangkan keparahan gejala proses keradangan dan obstruktif pada organ genitouriner yang disebabkan oleh hiperplasia prostat. Maksudnya, ubat menghilangkan atau mengurangkan keparahan pengosongan pundi kencing yang tidak lengkap, kencing setiap malam, kerap membuang air kecil dan sensasi terbakar ketika membuang air kecil.
Penyekat alpha-2 sedikit mempengaruhi saluran darah organ dalaman, termasuk jantung, ia mempengaruhi terutamanya sistem vaskular organ genital. Itulah sebabnya penyekat alpha-2 mempunyai skop yang sangat sempit - rawatan mati pucuk pada lelaki.
Tindakan penyekat beta-1,2 yang tidak selektif
Pada wanita, beta-blocker yang tidak selektif meningkatkan kontraktil rahim dan mengurangkan kehilangan darah semasa melahirkan atau selepas pembedahan.
Di samping itu, kerana kesan pada saluran organ periferal, beta-blocker yang tidak selektif mengurangkan tekanan intraokular dan mengurangkan pengeluaran kelembapan di ruang anterior mata. Tindakan ubat ini digunakan dalam rawatan glaukoma dan penyakit mata yang lain..
Tindakan penyekat selektif (kardioselektif) beta-1
Dadah dalam kumpulan ini mempunyai kesan farmakologi berikut:
Memegang nadi di sepanjang nod atrioventricular diperlahankan;
Mengurangkan kontraktil dan kegembiraan otot jantung;
Mengurangkan keperluan jantung untuk oksigen;
Menahan kesan adrenalin dan norepinefrin pada jantung di bawah tekanan fizikal, mental atau emosi;
Menurunkan tekanan darah;
Menormalkan degupan jantung pada aritmia;
Hadkan dan atasi penyebaran zon kerosakan pada infark miokard.
Oleh kerana kesan farmakologi ini, beta-blocker selektif mengurangkan jumlah darah yang dikeluarkan oleh jantung ke dalam aorta dalam satu pengurangan, menurunkan tekanan darah dan mencegah takikardia ortostatik (berdebar-debar jantung sebagai tindak balas kepada peralihan tajam dari duduk atau berbaring ke berdiri). Juga, ubat melambatkan degupan jantung dan mengurangkan kekuatannya dengan mengurangkan permintaan oksigen jantung. Secara umum, penyekat adrenergik beta-1 selektif mengurangkan kekerapan dan keterukan perjalanan serangan IHD, meningkatkan toleransi senaman (fizikal, mental dan emosi) dan mengurangkan kematian pada orang yang mengalami kegagalan jantung. Kesan ubat ini membawa kepada peningkatan yang signifikan dalam kualiti hidup orang yang menderita penyakit jantung koronari, kardiomiopati melebar, serta mereka yang telah menderita infark miokard dan strok..
Sebagai tambahan, beta-1-blocker menghilangkan aritmia dan penyempitan lumen saluran kecil. Pada orang dengan asma bronkial, mereka mengurangkan risiko bronkospasme, dan pada diabetes mellitus kemungkinan terkena hipoglikemia (gula darah rendah) diratakan.
Penyekat alpha-beta
Dadah dalam kumpulan ini mempunyai kesan farmakologi berikut:
Mengurangkan tekanan darah dan mengurangkan ketahanan vaskular periferal;
Kurangkan tekanan intraokular dengan glaukoma sudut terbuka;
Menormalkan profil lipid (jumlah kolesterol rendah, trigliserida dan lipoprotein berketumpatan rendah, tetapi meningkatkan kepekatan lipoprotein berketumpatan tinggi).
Oleh kerana kesan farmakologi yang ditunjukkan, alpha-beta-blocker mempunyai kesan hipotensi yang kuat (menurunkan tekanan darah), melebarkan saluran darah dan mengurangkan beban pada jantung. Berbeza dengan beta-blocker, ubat-ubatan kumpulan ini mengurangkan tekanan darah tanpa mengubah aliran darah ginjal dan tanpa meningkatkan jumlah rintangan vaskular periferal.
Di samping itu, alpha-beta-blocker meningkatkan kontraktilitas miokardium, kerana darah tidak tinggal di ventrikel kiri setelah kontraksi, tetapi dikeluarkan sepenuhnya ke dalam aorta. Ini membantu mengurangkan ukuran jantung dan mengurangkan tahap ubah bentuknya. Oleh kerana peningkatan fungsi jantung, ubat-ubatan kumpulan ini dengan kegagalan jantung kongestif meningkatkan keparahan dan jumlah tekanan fizikal, mental dan emosi yang dipindahkan, mengurangkan degupan jantung dan serangan jantung, dan juga menormalkan indeks jantung.
Penggunaan alpha-beta-blockers mengurangkan kematian dan risiko infark semula pada orang yang menderita penyakit jantung iskemia atau kardiomiopati yang diluaskan.
Permohonan
Petunjuk penggunaan alpha-blocker
Oleh kerana penyediaan subkumpulan penyekat alpha-adrenergik (alpha-1, alpha-2 dan alpha-1,2) mempunyai mekanisme tindakan yang berbeza dan agak berbeza antara satu sama lain dalam nuansa kesan pada kapal, ruang lingkup aplikasi dan, oleh itu, indikasi juga berbeza.
Penyekat Alpha-1 ditunjukkan untuk digunakan dalam keadaan dan penyakit berikut:
Hipertensi (untuk menurunkan tekanan darah);
Kegagalan jantung kronik (sebagai sebahagian daripada terapi kombinasi);
Hiperplasia prostat jinak.
Penyekat alfa-1,2 ditunjukkan untuk digunakan sekiranya terdapat keadaan atau penyakit berikut pada manusia:
Kemalangan serebrovaskular;
Migrain;
Gangguan peredaran periferal (contohnya, penyakit Raynaud, endarteritis, dll.);
Demensia (demensia) yang disebabkan oleh komponen vaskular;
Vertigo dan gangguan fungsi radas vestibular kerana faktor vaskular;
Angiopati diabetes;
Penyakit distrofi kornea mata;
Neuropati optik kerana iskemia (kebuluran oksigen);
Hipertrofi kelenjar prostat;
Gangguan kencing terhadap latar belakang pundi kencing neurogenik.
Alpha-2-blocker digunakan secara eksklusif untuk rawatan mati pucuk pada lelaki.
Penggunaan beta-blocker (petunjuk)
Penyekat beta selektif dan tidak selektif mempunyai petunjuk dan aplikasi yang sedikit berbeza, kerana perbezaan dalam nuansa tertentu kesannya pada jantung dan saluran darah.
Petunjuk untuk penggunaan beta-1,2-blocker bukan selektif adalah seperti berikut:
Hipertensi arteri;
Angina pectoris;
Tachycardia sinus;
Pencegahan aritmia ventrikel dan supraventrikular, serta bigeminia, trigeminia;
Kardiomiopati hipertrofik;
Prolaps injap mitral;
Infarksi miokardium;
Sindrom kardial hiperkinetik;
Gegaran;
Profilaksis migrain;
Tekanan intraokular meningkat.
Petunjuk untuk penggunaan beta-1-blocker selektif. Kumpulan penyekat adrenergik ini juga disebut kardioselektif, kerana, terutamanya, ia mempengaruhi jantung, dan pada tahap yang lebih rendah pada saluran darah dan tekanan darah.
Penyekat beta-1 kardioselektif ditunjukkan untuk digunakan sekiranya terdapat penyakit atau keadaan berikut pada manusia:
Hipertensi arteri keparahan sederhana atau ringan;
Penyakit jantung koronari;
Sindrom jantung hiperkinetik;
Pelbagai jenis aritmia (sinus, paroxysmal, takikardia supraventrikular, extrasystole, flutter atau fibrilasi atrium, takikardia atrium);
Kardiomiopati hipertrofik;
Prolaps injap mitral;
Infark miokard (rawatan serangan jantung yang telah berlaku dan profilaksis sesaat);
Profilaksis migrain;
Dystonia neurocirculatory hipertensi;
Dalam rawatan pheochromocytoma, thyrotoxicosis dan gegaran;
Akathisia diprovokasi oleh penggunaan antipsikotik.
Petunjuk penggunaan alpha-beta-blocker
Kesan sampingan
Pertimbangkan kesan sampingan penyekat adrenergik dari kumpulan yang berbeza secara berasingan, kerana, walaupun terdapat persamaan, terdapat beberapa perbezaan di antara mereka.
Semua penyekat alpha dapat memprovokasi kesan sampingan yang sama atau berbeza, kerana keunikan kesannya terhadap jenis reseptor adrenergik tertentu.
Kesan sampingan penyekat alfa
Penyekat beta - kesan sampingan
Penyekat adrenergik selektif (beta-1) dan tidak selektif (beta-1,2) mempunyai kesan sampingan yang sama dan yang berbeza, kerana keunikan pengaruhnya terhadap pelbagai jenis reseptor.
Oleh itu, kesan sampingan berikut adalah sama untuk beta-blocker selektif dan bukan selektif:
Pening;
Sakit kepala;
Mengantuk;
Insomnia;
Mimpi ngeri;
Keletihan
Kelemahan;
Kemurungan;
Keresahan;
Kekeliruan;
Episod jangka pendek kehilangan ingatan;
Halusinasi;
Melambatkan tindak balas;
Bunyi di telinga;
Kekejangan
Paresthesia (perasaan "goosebumps", kebas anggota badan);
Penglihatan dan rasa terjejas;
Mulut dan mata kering;
Konjungtivitis;
Bradikardia
Denyutan jantung;
Blok atrioventrikular;
Pengaliran gangguan pada otot jantung;
Aritmia;
Kemerosotan kontraktiliti miokardium;
Hipotensi (menurunkan tekanan darah);
Kegagalan jantung;
Fenomena Raynaud;
Vaskulitis;
Kesakitan di dada, otot, dan sendi;
Thrombocytopenia (penurunan jumlah platelet dalam darah di bawah normal);
Agranulositosis (kekurangan neutrofil, eosinofil dan basofil dalam darah);
Peningkatan atau penurunan aktiviti enzim, bilirubin dan kadar glukosa darah.
Penyekat beta bukan selektif (beta-1,2), selain perkara di atas, juga boleh menimbulkan kesan sampingan berikut:
Kerengsaan mata;
Diplopia (penglihatan berganda);
Ptosis;
Hidung tersumbat;
Batuk;
Kehabisan nafas;
Kegagalan pernafasan;
Kegagalan jantung;
Runtuh;
Peningkatan klaudikasi sekejap-sekejap;
Kemalangan serebrovaskular sementara;
Iskemia serebrum;
Pengsan;
Hemoglobin darah dan hematokrit menurun;
Anoreksia;
Edema Quincke;
Perubahan berat badan;
Sindrom Lupus erythematosus;
Mati pucuk;
Penyakit Peyronie;
Trombosis arteri usus mesenterik;
Kolitis;
Peningkatan tahap kalium, asid urik dan trigliserida dalam darah;
Kekaburan visual yang kabur dan menurun, rasa terbakar, gatal-gatal dan sensasi benda asing di mata, lakrimasi, fotofobia, edema kornea, keradangan tepi kelopak mata, keratitis, blepharitis dan keratopati (tetes mata sahaja).
Kesan sampingan alpha-beta-blocker
Kontraindikasi
Kontraindikasi penggunaan pelbagai kumpulan penyekat alfa
Kontraindikasi penggunaan pelbagai kumpulan penyekat alfa diberikan dalam jadual.
Kontraindikasi terhadap penggunaan penyekat alpha-1
Kontraindikasi terhadap penggunaan alpha-1,2-blocker
Kontraindikasi terhadap penggunaan alpha-2-blocker
Stenosis (penyempitan) injap aorta atau mitral
Aterosklerosis vaskular periferi yang teruk
Hipersensitiviti terhadap komponen ubat
Hipotensi ortostatik
Hipotensi arteri
Tekanan darah
Disfungsi hati yang teruk
Hipersensitiviti terhadap komponen ubat
Hipotensi atau hipertensi yang tidak terkawal
Kehamilan
Angina pectoris
Gangguan hati atau buah pinggang yang teruk
Penyusuan
Bradikardia
Hipersensitiviti terhadap komponen ubat
Penyakit jantung organik
Kegagalan jantung berkembang pada latar belakang perikarditis konstriktif atau tamponade jantung
Infarksi miokardium, menderita kurang dari 3 bulan yang lalu
Kecacatan jantung berlaku dengan latar belakang tekanan rendah mengisi ventrikel kiri
Pendarahan akut
Kegagalan buah pinggang yang teruk
Kehamilan
Penyusuan
Penyekat beta - kontraindikasi
Penyekat adrenergik selektif (beta-1) dan tidak selektif (beta-1,2) mempunyai kontraindikasi yang hampir sama untuk digunakan. Walau bagaimanapun, spektrum kontraindikasi untuk penggunaan beta-blocker selektif agak lebih luas daripada yang tidak selektif. Semua kontraindikasi untuk penggunaan beta-1 dan beta-1,2-blocker ditunjukkan dalam jadual.
Kontraindikasi terhadap penggunaan penyekat adrenergik bukan selektif (beta-1,2)
Kontraindikasi terhadap penggunaan penyekat selektif (beta-1)
Hipersensitiviti individu terhadap komponen ubat
Blok atrioventrikular II atau III darjah
Blok Sinoatrial
Bradikardia teruk (nadi kurang daripada 55 denyutan seminit)
Sindrom kelemahan urat simpul
Kejutan kardiogenik
Hipotensi (tekanan sistolik di bawah 100 mmHg)
Kegagalan jantung akut
Kegagalan jantung kronik yang dikompensasi
Menghilangkan penyakit vaskular
Gangguan peredaran periferal
Angina pectoris Prinzmetal
Kehamilan
Asma bronkial
Penyusuan
Kontraindikasi terhadap penggunaan alpha-beta-blocker
Penyekat beta antihipertensi
Dadah dari pelbagai kumpulan penyekat adrenergik mempunyai kesan hipotensi. Kesan antihipertensi yang paling ketara diberikan oleh agen penyekat alpha-1-adrenergik yang mengandungi, sebagai komponen aktif, bahan seperti doxazosin, prazosin, urapidil atau terazosin. Oleh itu, ubat-ubatan kumpulan ini digunakan untuk terapi hipertensi jangka panjang untuk mengurangkan tekanan dan kemudian mengekalkan pada tahap yang boleh diterima. Ubat dari kumpulan penyekat alpha-1-adrenergik adalah optimum untuk digunakan pada orang yang menderita hipertensi sahaja, tanpa patologi jantung bersamaan.
Sebagai tambahan, semua penyekat beta, baik selektif dan bukan selektif, adalah hipotensi. Penyekat beta-1,2 non-selektif antihipertensi yang mengandungi bopindolol, metipranolol, nadolol, oxprenolol, pindolol, propranolol, sotalol, timolol sebagai bahan aktif. Ubat-ubatan ini, selain kesan hipotensi, juga mempengaruhi jantung, sehingga ubat ini tidak hanya digunakan dalam rawatan hipertensi, tetapi juga penyakit jantung. Penyekat beta bukan selektif hipotensi yang paling "lemah" adalah sotalol, yang mempunyai kesan dominan pada jantung. Walau bagaimanapun, ubat ini digunakan dalam rawatan hipertensi, yang digabungkan dengan penyakit jantung. Semua penyekat beta yang tidak selektif adalah optimum untuk digunakan dalam darah tinggi, digabungkan dengan penyakit jantung koronari, angina exertional dan infarksi miokardium.
Penyekat beta-1-selektif antihipertensi adalah ubat yang mengandungi bahan aktif berikut: atenolol, acebutolol, betaxolol, bisoprolol, metoprolol, nebivolol, talinolol, celiprolol, esatenolol, esmolol. Memandangkan ciri-ciri tindakan, ubat ini sangat sesuai untuk rawatan hipertensi, digabungkan dengan patologi paru obstruktif, penyakit arteri perifer, diabetes mellitus, dislipidemia aterogenik, dan juga untuk perokok berat.
Alpha-beta-blocker yang mengandungi carvedilol atau butylamine hydroxypropoxyphenoxymethylmethyloxadiazole sebagai bahan aktif juga hipotensi. Tetapi disebabkan oleh pelbagai kesan sampingan dan kesan yang ketara pada kapal kecil, ubat-ubatan kumpulan ini lebih jarang digunakan jika dibandingkan dengan penyekat alpha-1 dan beta-blocker.
Pada masa ini, beta-blocker dan alpha-1-blocker adalah ubat pilihan untuk rawatan hipertensi.
Penyekat alfa-1,2-adrenergik terutama digunakan untuk merawat gangguan peredaran periferal dan serebrum, kerana ia mempunyai kesan yang lebih jelas pada saluran darah kecil. Secara teorinya, ubat-ubatan kumpulan ini boleh digunakan untuk menurunkan tekanan darah, tetapi ini tidak berkesan kerana sejumlah besar kesan sampingan yang akan terjadi pada.
Penyekat adrenergik untuk prostatitis
Dengan prostatitis, penyekat alfa-1-adrenergik digunakan, yang mengandungi alfuzosin, silodosin, tamsulosin atau terazosin sebagai bahan aktif, untuk memperbaiki dan memudahkan proses buang air kecil. Petunjuk untuk pelantikan penyekat adrenergik untuk prostatitis adalah tekanan rendah di dalam uretra, nada pundi kencing yang lemah atau lehernya, serta otot kelenjar prostat. Ubat tersebut menormalkan aliran keluar air kencing, yang mempercepat penghapusan produk pembusukan, serta bakteria patogen mati dan, dengan demikian, meningkatkan keberkesanan rawatan antimikroba dan anti-radang. Kesan positif biasanya berkembang sepenuhnya setelah 2 minggu penggunaan. Malangnya, normalisasi aliran keluar air kencing di bawah pengaruh penyekat adrenergik hanya diperhatikan pada 60 - 70% lelaki yang menderita prostatitis.
Adrenoblocker yang paling popular dan berkesan untuk prostatitis adalah ubat yang mengandungi tamsulosin (contohnya, Hyperprost, Glansin, Miktosin, Omsulosin, Tulosin, Fokusin, dll.). Lebih banyak mengenai prostatitis
Pengarang: Nasedkina A.K. Pakar Penyelidikan Bioperubatan.
