Penyekat saluran kalsium: mekanisme tindakan, senarai ubat

Tekanan darah tinggi sering mengganggu orang muda dan tua. Untuk menormalkan keadaan manusia, industri farmakologi sedang mengembangkan pelbagai ubat. Penyekat Saluran Kalsium (CCL) - sekumpulan ubat antihipertensi yang biasa diresepkan.

Tindakan mereka bertujuan mencegah kemasukan ion kalsium ke dalam serat otot yang terletak di saluran dan jantung. Mekanisme ini membolehkan anda melegakan kekejangan, menstabilkan nadi, menyebabkan normalisasi tekanan darah secara berterusan.

Mekanisme tindakan

Dalam membran sel miosit adalah saluran terkecil yang mengalirkan Ca ke tisu saluran darah. Ini menyebabkan pengurangan arteri, peningkatan denyut jantung dan, sebagai akibatnya, peningkatan tekanan. Untuk memecahkan rantai biokimia ini, ubat-ubatan telah dibuat yang menyekat lubang ini - antagonis kalsium.

Agar tidak membahayakan tubuh, ubat-ubatan dirancang sedemikian rupa sehingga bahan aktif hanya mempengaruhi jenis saluran yang perlahan. Mereka bertanggungjawab untuk penembusan Ca ke dalam sel otot saluran darah, miokardium dan rahim.

Antagonis kalsium tidak mempengaruhi metabolisme karbohidrat, oleh itu disyorkan untuk merawat orang yang menghidap diabetes.

Penting! Sebilangan BKK memperlahankan nadi, jadi tidak diingini membawanya ke orang yang mengalami bradikardia. Semasa terapi, doktor atau pesakit harus memantau degupan jantung.

Petunjuk untuk digunakan

Antagonis kalsium adalah kumpulan ubat kecil. Ia merangkumi hanya sekitar dua belas ubat yang dipatenkan secara rasmi. Tetapi pada masa yang sama, ia digunakan secara meluas dalam rawatan penyakit jantung dan vaskular.

BCC dilantik dalam kes berikut:

  • Hipertensi arteri. Perkara pertama yang digunakan ubat jenis ini adalah pengurangan tekanan. Kesan vasodilating digunakan bersama dengan ubat lain atau secara bebas,
  • Angina pectoris. Di bawah pengaruh CCB, beban pada otot jantung, intensiti pengecutannya, keperluan nutrien dan oksigen dikurangkan. Pencegahan kekejangan arteri koronari dapat menormalkan bekalan darah ke kardiomiosit dan mengurangkan kesan kebuluran oksigen. Mengambil ubat menghilangkan rasa sakit, meringankan keadaan pesakit,
  • Aritmia. Sebilangan wakil antagonis Ca mempunyai kesan langsung pada nod atrioventricular dan sinus. Ia digunakan dalam penghapusan aritmia supraventrikular, fibrilasi atrium.,
  • Penyakit Raynaud. Amlodipine dan nifedipine digunakan untuk mengurangkan kekejangan arteri anggota badan, sehingga mengurangkan keparahan gejala pesakit,
  • Kluster sakit di kepala. Kesan vasodilating mengurangkan kekerapan dan intensiti mereka,
  • Pembuangan nada rahim. Untuk pencegahan persalinan pramatang di obstetrik, Nifedipine jarang digunakan kerana kemampuannya untuk merehatkan otot licin,
  • Kardiomiopati jenis hipertrofik. Dengan pengambilan penyekat saluran kalsium yang perlahan, kadar denyutan jantung menurun, yang memungkinkan untuk mengurangkan penebalan dinding miokardium,
  • Hipertensi paru. Amlodipine, Diltiazem dan wakil kumpulan ubat lain digunakan untuk menormalkan tekanan dalam sistem pernafasan,
  • Perdarahan di kawasan subarachnoid otak. Nimodipine menunjukkan kesan selektif pada saluran otak, sehingga mengurangkan risiko pecah dan kerosakan dalam krisis hipertensi.

Kontraindikasi

Sebelum memulakan rawatan dengan sebarang ubat, disarankan agar anda membaca arahan penggunaannya. Penyekat saluran kalsium tidak boleh diambil dalam kes berikut:

  • Fasa akut infark miokard,
  • Hipotensi arteri,
  • Antagonis kalsium dihydropyridine dikontraindikasikan pada palpitasi jantung,
  • Persediaan berdasarkan bahan aktif verapamil tidak boleh diambil dengan bradikardia,
  • Untuk mengelakkan perkembangan edema paru dan komplikasi lain, dilarang menggunakan BKK untuk kegagalan jantung beberapa bentuk,
  • Semasa mengandung dan menyusui, bahan aktif dapat menembusi dalam kepekatan tinggi melalui penghalang plasenta dan ke dalam susu ibu,
  • Pada kanak-kanak di bawah umur 14 tahun, anda tidak boleh mengambil BKK. Hanya dalam kes yang melampau, tablet Verapamil dan turunannya di bawah pengawasan doktor secara berterusan,
  • Kegagalan ginjal dan hati.

Perlu juga diperhatikan bahawa terdapat kes intoleransi individu terhadap bahan aktif antagonis. Dalam situasi seperti itu, ahli terapi atau ahli kardiologi memilih ubat dari siri lain atau kumpulan farmakologi.

Kesan sampingan

Mana-mana ubat mempunyai senarai kesan sampingan yang jarang berlaku pada pesakit. Sekiranya gejala seperti itu dijumpai, jika tidak hilang dalam masa yang singkat, anda perlu berhenti mengambil tablet dan berjumpa dengan doktor anda:

  • Sakit kepala,
  • Edema periferal,
  • Panaskan di muka, lengan dan kaki,
  • Takikardia,
  • Bradikardia,
  • Gangguan Pencernaan - Sembelit, Mual, Muntah, Cirit-birit.

Penting! Semasa merawat penyekat saluran Ca, keserasiannya dengan ubat antihipertensi lain mesti diambil kira. Ia dibenarkan untuk digunakan bersama dengan diuretik, penghambat enzim penukaran angiotensin, nitrat.

Pengelasan

Penyekat saluran kalsium berbeza dalam struktur kimia. Tiga kumpulan dibezakan:

  1. Dihydropyridine - Nifedipine, Amlodipine. Mereka mempunyai kesan vasodilating pada arteri, oleh itu ia digunakan untuk merawat hipertensi,
  2. Derivatif fenilalkilamina - Verapamil, Berapamil. Mempengaruhi kekerapan dan intensiti pengecutan jantung. Digunakan dalam rawatan angina pectoris, aritmia,
  3. Derivatif benzodiazepin - Diltiazem. Mereka mempunyai kesan gabungan sejumlah dihydropyridine dan phenylalkamine.

Dua kumpulan terakhir berkaitan dengan BCC non-dihydropyridine. Mereka mempunyai kesan yang serupa pada arteri dan jantung..

Juga dalam farmakologi, beberapa generasi BCC dibezakan, masing-masing dikembangkan dengan mengambil kira kekurangan yang sebelumnya. Ujian klinikal sedang dijalankan di kawasan ini, yang memungkinkan untuk membuat ubat baru, lebih selamat dan lebih berkesan..

  • Saya generasi. Ini termasuk ubat sederhana pertama yang mempunyai jangka masa tindakan yang pendek. Mereka mesti diambil kira-kira tiga kali sehari (Isoptin, Adalat, Diazem),
  • Generasi II. Kesan terapi diperpanjang hingga 12 jam, mempunyai senarai kesan sampingan dan kontraindikasi yang lebih kecil (Gallopamil, Falipamil, Lomir, Norvask),
  • Generasi III. Ubat yang paling berkesan, kesannya berterusan selama 24 jam (Amlodipine, Cilnidipine, Lercanidipine).

Secara beransur-ansur, kelas ubat baru akan menggantikan ubat lama yang tidak berkesan. Sudah pada masa ini, generasi terakhir beberapa kali lebih besar daripada generasi sebelumnya.

Dihidropiridin

Jenis ubat ini sangat sering digunakan dalam rawatan hipertensi penting. Kontraindikasi siri ini termasuk kegagalan jantung, sindrom koronari pada peringkat akut, dan takikardia berulang.

Senarai dihydropyridine yang paling berkesan:

  • Nifedipine. Salah satu ubat pertama untuk merawat tekanan darah tinggi. Baik menghentikan krisis hipertensi apabila diambil di bawah lidah. Ia jarang digunakan untuk terapi jangka panjang kerana kemungkinan timbulnya kesan sampingan dan jangka masa tindakan yang singkat. Ia membantu mengembangkan saluran darah dengan cepat, mengurangkan beban pada jantung dan mengurangkan permintaan oksigen miokard, yang merupakan pencegahan serangan jantung yang baik pada masa peningkatan tekanan darah yang kritikal,
  • Amlodipine. Ubat antihipertensi selamat yang popular. Dos awal ialah 2.5 mg bahan aktif. Secara beransur-ansur, jika tidak ada kesan terapeutik yang jelas, doktor meningkatkan maksimum hingga 10 mg. Ia membolehkan anda mengembangkan saluran koronari, yang meningkatkan bekalan darah ke miokardium, bekalan oksigennya. Digunakan dalam rawatan hipertensi arteri dan angina pectoris,
  • Corinfar. Ia tergolong dalam kumpulan ubat generasi terbaru berdasarkan nifedipine. Meningkatkan daya tahan miokardium terhadap tekanan, mengembalikan peredaran darah dan pemakanan oksigen. Ia tidak menyumbang kepada penghambatan reaksi, mengantuk. Pada peringkat awal rawatan, kerana pengaktifan baroreceptor, beberapa pesakit mengalami sedikit peningkatan pada kadar denyutan jantung dan jantung. Selepas masa yang singkat, kesan ini berlalu dengan sendirinya. Ia digunakan untuk rawatan angina pectoris kronik vasospastik dan stabil, hipertensi arteri. Semasa merawat dengan Corinfar, disarankan untuk tidak memakan buah anggur dan produk dari mereka. Ini meningkatkan kesan antihipertensi ubat-ubatan kelas ini hingga tiga hari.,
  • Norvask. Ia mempunyai kesan relaksasi pada serat otot licin saluran darah, kerana ini, arteriol periferal, arteri koronari mengembang. Beban pada miokardium dikurangkan, risiko kebuluran oksigen kardiomiosit jantung dikurangkan. Ini membantu mencegah komplikasi. Kepekatan amlodipine tertinggi diperhatikan 6-10 jam selepas pemberian. Perhatian ditunjukkan pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang atau hati. Terbukti secara klinikal bahawa dalam kes ini, waktu hayat dan penghapusan zat aktif dari badan diperpanjang dengan ketara.

Penting! Sekiranya penyakit jantung, disarankan untuk mengambil persediaan yang mengandungi magnesium. Unsur surih ini membantu menyekat saluran kalsium secara semula jadi.

Nedihydropyridines

Ubat ini mempunyai kesan utama pada miokardium, kekerapan dan intensiti kontraksi. Mereka digunakan untuk merawat angina pectoris, aritmia dan patologi jantung yang lain..

  • Finoptin. Merujuk kepada penyekat saluran perlahan derivatif fenilalkilamina. Ia menunjukkan sifat hipotonik, antianginal dan antiaritmia, kerana ia sering digunakan dalam kardiologi untuk rawatan patologi kardiovaskular. Tidak disyorkan untuk memberi resep bersama dengan penyekat B, dan juga dengan kardiomiopati hipertrofik. Pada pesakit dengan fungsi hati yang terganggu, tempoh tindakan dan separuh hayatnya berpanjangan, dan pelepasan berkurang. Perkara ini mesti dipertimbangkan semasa memilih dos. Penghentian rawatan harus dilakukan secara beransur-ansur,
  • Diacordin. Terdapat dalam bentuk tablet 60, 90, 120 mg bahan aktif diltiazem hidroklorida. Dua yang terakhir dicirikan oleh kesan berpanjangan. Ia mempunyai sifat hipotensi dan antianginal. Ini menonjol dengan latar belakang ubat-ubatan lain kumpulan dengan ketiadaan takikardia refleks. Kemasukan membolehkan anda mengurangkan kekerapan serangan angina, mengurangkan kesakitan. Penstabilan tekanan darah yang berterusan berlaku dua minggu setelah bermulanya rawatan, kerana penurunan daya tahan periferal dan vasodilatasi. Dalam kes ini, kesan antianginal sudah terserlah pada hari pertama,
  • Altiazem. Ia digunakan dalam rawatan pasca infark, angina vasospastik, tekanan darah tinggi. Minum satu tablet setiap 12 jam. Mengembangkan kapal periferal, sambil mengurangkan daya tahan di dalamnya, mengurangkan beban pada jantung, mencegah kebuluran oksigen. Berhati-hati dengan orang tua dan dengan sekatan AV,
  • Cardil. Bahan aktif adalah diltiazem. Petunjuk untuk digunakan: hipertensi, angina pectoris, peningkatan degupan jantung dengan latar belakang fibrilasi atrium. Ia digunakan dengan berhati-hati oleh pesakit tua yang mengalami kerosakan teruk pada hati dan ginjal. Mungkin penurunan pelepasan, dan peningkatan kesan sampingan. Disfungsi ereksi pada lelaki jarang diperhatikan, yang berhenti setelah rawatan dibatalkan. Pada awal terapi, terdapat perasaan keletihan, kelesuan reaksi, jadi anda perlu berhati-hati bagi orang yang memandu kenderaan atau bekerja dalam keadaan peningkatan tumpuan perhatian,
  • Gallopamil. Ia digunakan sebagai langkah pencegahan berulang infark miokard, angina pectoris. Ia melonggarkan otot licin saluran periferal, mengembalikan aliran oksigen ke otot jantung, dan melegakan tekanan. Ia diambil 2-3 kali sehari, bergantung pada dos ubat dan tahap patologi,
  • Isoptin. Ia tergolong dalam kumpulan derivatif fenilalkilamina dengan kesan dominan pada miokardium. Digunakan untuk melegakan krisis hipertensi, rawatan angina pectoris, aritmia supraventrikular. Juga berlaku dalam pediatrik untuk rawatan takikardia paroxysmal. Terdapat dalam bentuk penyelesaian untuk pentadbiran intravena. Komposisi merangkumi verapamil, natrium klorida dan air untuk suntikan. Ia tidak boleh diambil pada pesakit dengan hipotensi yang teruk, degupan jantung yang perlahan, kegagalan jantung, bersama dengan glikosida,
  • Lecoptin. Terdapat dalam tablet 40 dan 80 mg bahan aktif. Dianjurkan untuk mengambil 3-4 kali sehari selepas makan. Dos harus dipilih oleh doktor yang hadir secara individu. Dalam kes yang jarang berlaku, ia diresepkan kepada kanak-kanak berumur lebih dari 6 tahun dengan pelanggaran irama jantung. Pesakit dibenarkan menggunakan selepas serangan jantung, seminggu setelah fasa akut. Kemungkinan tindak balas buruk: tinnitus, bronkospasme, sakit kepala, kelemahan, mengantuk,
  • Veratard. Ia merujuk kepada penyekat saluran Ca sebagai agen berpanjangan. Terdapat dalam kapsul, yang dapat melepaskan bahan aktif secara beransur-ansur. Oleh itu, kepekatan maksimum diperhatikan dalam darah untuk masa yang lama. Ia digunakan untuk hipertensi arteri, iskemia jantung, aritmia. Tidak digalakkan mengambil ubat dengan jus limau gedang. Ini melambatkan pelepasan dan meningkatkan tempoh penghapusan. Kesan sampingan: sakit kepala, reaksi terganggu, myasthenia gravis, sembelit, pemburukan kegagalan jantung,
  • Aldizem. Tablet untuk pentadbiran lisan. Diserap dengan cepat dari saluran gastrousus. Kepekatan maksimum plasma diperhatikan selepas 3 jam. Petunjuk ini berbeza pada pesakit dengan patologi yang berlainan..

Penting: Pengukuran kadar denyutan jantung dan tekanan darah secara berkala diperlukan dalam rawatan orang tua. Sekiranya berlaku penurunan yang tidak terkawal, doktor harus mengurangkan dos Aldizem.

Penyekat Saluran Kalsium

Penyekat saluran kalsium, atau antagonis kalsium (AK), adalah ubat yang menghalang kemasukan ion kalsium ke dalam sel melalui saluran kalsium.

Saluran kalsium adalah pembentukan protein di mana ion kalsium bergerak ke arah dan dari sel. Zarah-zarah bermuatan ini terlibat dalam pembentukan dan pengaliran impuls elektrik, dan juga memberikan pengecutan gentian otot jantung dan dinding vaskular..
Antagonis kalsium secara aktif digunakan dalam rawatan penyakit jantung koronari, darah tinggi dan aritmia jantung..

Mekanisme tindakan

Ubat-ubatan ini memperlambat aliran kalsium ke dalam sel. Pada masa yang sama, saluran koronari mengembang, aliran darah di otot jantung bertambah baik. Akibatnya, bekalan miokardium dengan oksigen dan penyingkiran produk metabolik daripadanya bertambah baik.

Dengan mengurangkan degupan jantung dan kontraktil miokard, AK mengurangkan keperluan jantung untuk oksigen. Ubat-ubatan ini meningkatkan fungsi diastolik miokardium, iaitu keupayaannya untuk berehat..
AK melebarkan arteri periferal, membantu menurunkan tekanan darah.

Beberapa ubat dari kumpulan ini (verapamil, diltiazem) mempunyai sifat antiaritmia.
Ubat-ubatan ini mengurangkan agregasi platelet ("melekat"), mencegah pembentukan gumpalan darah di saluran koronari. Mereka menunjukkan sifat anti-aterogenik, meningkatkan metabolisme kolesterol. AK melindungi sel dengan menghalang peroksidasi lipid dan melambatkan pembebasan enzim lisosom berbahaya ke dalam sitoplasma.

Pengelasan mengikut struktur kimia

AK bergantung pada struktur kimia terbahagi kepada tiga kumpulan. Dalam setiap kumpulan, ubat-ubatan generasi I dan II dibezakan, berbeza antara satu sama lain dalam selektiviti ("fokus") tindakan dan jangka masa kesannya.

Klasifikasi AK:
Derivatif diphenylalkylamine:

  • Generasi pertama: verapamil (isoptin, finoptin);
  • Generasi ke-2: anipamil, gallopamil, falipamil.
  • Generasi pertama: Diltiazem (Cardil, Dilzem, Tilzem, Dilacor);
  • Generasi ke-2: altiazem.
  • Generasi pertama: nifedipine (corinfarum, kordafen, cordipin, phenygidine);
  • Generasi ke-2: amlodipine (norvask), isradipine (lomir), nicardipine (carden), nimodipine, nisoldipine (siskor), nitrendipine (bypress), riodipine, felodipine (plendil).

Derivatif diphenylalkylamine (verapamil) dan benzothiazepine (diltiazem) bertindak pada jantung dan saluran darah. Mereka mempunyai kesan antianginal, antiaritmia, hipotensi. Ubat ini mengurangkan degupan jantung.

Derivatif dihydropyridine melebarkan saluran darah, mempunyai kesan antihipertensi dan antianginal. Mereka tidak digunakan untuk merawat aritmia. Ubat ini menyebabkan peningkatan kadar denyutan jantung. Kesannya pada angina pectoris dan hipertensi lebih ketara berbanding pada dua kumpulan pertama.

Pada masa ini, turunan generasi dihydropyridine II, khususnya amlodipine, banyak digunakan. Mereka mempunyai tindakan yang panjang dan boleh diterima dengan baik..

Petunjuk untuk digunakan

Angina pectoris

Verapamil dan diltiazem digunakan untuk terapi angina pectoris yang berpanjangan. Mereka paling banyak ditunjukkan pada pesakit muda, dengan kombinasi angina pectoris dengan bradikardia sinus, hipertensi arteri, penyumbatan bronkus, hiperlipidemia, diskinesia bilier, kecenderungan untuk cirit-birit. Petunjuk tambahan untuk pemilihan ubat-ubatan ini adalah menghapuskan aterosklerosis kapal pada bahagian bawah kaki dan kekurangan serebrovaskular.

Dalam banyak kes, terapi kombinasi yang menggabungkan diltiazem dan beta-blocker ditunjukkan. Gabungan AK dengan nitrat tidak selalu berkesan. Gabungan beta-blocker dan verapamil dapat digunakan dengan sangat hati-hati untuk mengelakkan kemungkinan bradikardia yang jelas, hipotensi arteri, gangguan konduksi jantung dan penurunan kontraktilasi miokardium.

Infarksi miokardium

Penggunaan diltiazem pada pesakit dengan infark miokard fokus kecil ("infark miokard tanpa gelombang Q") dapat dianggap tepat jika tidak ada kegagalan peredaran darah dan pecahan pelepasan melebihi 40%.

Dalam infark miokard transmural ("dengan gelombang Q") AK tidak ditunjukkan.

Penyakit hipertonik

AK boleh menyebabkan perkembangan hipertrofi ventrikel kiri secara terbalik, melindungi buah pinggang, tidak menyebabkan gangguan metabolik. Oleh itu, mereka digunakan secara meluas dalam rawatan hipertensi. Terutama ditunjukkan adalah turunan nifedipine generasi kedua (amlodipine).

Ubat-ubatan ini terutama ditunjukkan untuk kombinasi hipertensi arteri dengan angina, gangguan metabolisme lipid, penyakit bronkus obstruktif. Mereka membantu meningkatkan fungsi buah pinggang dalam nefropati diabetes dan kegagalan buah pinggang kronik..

Ubat "Nimotop" ditunjukkan terutamanya untuk kombinasi hipertensi dan kekurangan serebrovaskular. Untuk aritmia dan hipertensi, sangat disarankan untuk menggunakan persediaan kumpulan verapamil dan diltiazem.

Gangguan irama jantung

Dalam rawatan aritmia, ubat-ubatan dari kumpulan verapamil dan diltiazem digunakan. Mereka melambatkan pengaliran jantung dan mengurangkan automatisme nod sinus. Ubat-ubatan ini menekan kemasukan semula dalam takikardia supraventrikular..

AK digunakan untuk menghentikan dan mencegah serangan takikardia supraventrikular. Mereka juga membantu mengurangkan degupan jantung semasa fibrilasi atrium. Ubat-ubatan ini juga diresepkan untuk rawatan extrasystole supraventricular.

Dengan aritmia ventrikel, AK tidak berkesan.

Kesan sampingan

AK menyebabkan vasodilatasi. Akibatnya, pening, sakit kepala, kemerahan pada wajah, jantung berdebar mungkin muncul. Akibat nada vaskular yang rendah, edema berlaku pada tulang kering, pergelangan kaki, kaki. Ini benar terutamanya untuk penyediaan nifedipine..
AK memperburuk keupayaan miokardium untuk berkontrak (kesan inotropik negatif), melambatkan irama jantung (kesan kronotropik negatif), melambatkan pengaliran atrioventrikular (kesan dromotropik negatif). Kesan sampingan ini lebih ketara pada derivatif verapamil dan diltiazem..

Semasa menggunakan persediaan nifedipine, sembelit, cirit-birit, mual, dan dalam kes yang jarang berlaku, muntah mungkin berlaku. Penggunaan verapamil dalam dos yang tinggi pada beberapa pesakit menyebabkan sembelit yang teruk.
Jarang sekali, kesan sampingan dari kulit berlaku. Mereka ditunjukkan oleh kemerahan, ruam dan gatal-gatal, dermatitis, vaskulitis. Dalam kes yang teruk, sindrom Lyell cenderung berkembang..

Sindrom pengeluaran

Setelah pemberhentian pengambilan AK secara tiba-tiba, otot licin arteri koronari dan periferal menjadi hipersensitif terhadap ion kalsium. Akibatnya, kekejangan kapal ini berkembang. Ini dapat ditunjukkan dengan peningkatan serangan angina, peningkatan tekanan darah. Sindrom penarikan kurang kerap berlaku pada kumpulan verapamil..

Kontraindikasi

Oleh kerana perbezaan kesan farmakologi ubat, kontraindikasi untuk kumpulan yang berbeza berbeza.

Derivatif verapamil dan diltiazem tidak boleh diresepkan untuk sindrom sinus sakit, blok atrioventricular, disfungsi sistolik ventrikel kiri, kejutan kardiogenik. Mereka dikontraindikasikan pada tahap tekanan darah sistolik di bawah 90 mm Hg. Art., Serta sindrom Wolf-Parkinson-White dengan konduksi anterograde di sepanjang jalan tambahan.

Dadah dari kumpulan verapamil dan diltiazem relatif dikontraindikasikan untuk keracunan digital, bradikardia sinus yang teruk (kurang daripada 50 denyutan seminit), dan kecenderungan untuk sembelit yang teruk. Mereka tidak boleh digabungkan dengan beta-blocker, nitrat, prazosin, quinidine dan disopyramide, kerana dalam hal ini ada bahaya penurunan tekanan darah yang tajam.

Senarai Persediaan Antagonis Kalsium

Terapi hipertensi dijalankan dengan menggunakan ubat dari kumpulan seperti penyekat saluran kalsium. Antagonis kalsium merangkumi senarai ubat dengan struktur kimia yang berbeza. Lebih-lebih lagi, mereka mempunyai mekanisme tindakan yang serupa. Ini menampakkan dirinya dalam memperlambat laluan sel-sel jantung, saluran darah ion kalsium. Ramai pakar kardiologi menganggap kegagalan keseimbangan unsur yang ditunjukkan di dalam sel dan plasma menjadi penyebab utama terjadinya hipertensi.

Mekanisme tindakan

Antagonis saluran kalsium menurunkan tekanan darah (BP) ketika pesakit dalam keadaan rehat. Sekiranya menggunakannya pada fizikal. beban, kesan pada tekanan darah sistolik akan kurang ketara. Kesan terapi ubat-ubatan yang dipertimbangkan lebih tinggi pada pesakit hipertensi tua, di mana bentuk patologi "low-rhenin" direkodkan.

Ubat-ubatan yang dipertimbangkan, yang merupakan turunan dihydropyridine dari generasi ke-1, ke-2, sedikit meningkatkan kadar denyutan jantung. Kesan sedemikian dianggap tidak diingini bagi mereka yang sakit yang mempunyai masalah jantung tertentu. Oleh itu, ubat-ubatan kumpulan ini dikembangkan yang tidak menimbulkan kesan yang serupa. Antaranya: "Diltiazem", "Verapamil." Dana yang disebutkan menyebabkan penurunan kadar denyutan jantung.

Di bawah pengaruh ubat-ubatan dari kumpulan ubat yang dipertimbangkan, penekanan pengeluaran insulin yang berlebihan diperhatikan. Para saintis telah menemui ini semasa penyelidikan. Kesannya dicapai kerana penyekat kemasukan kalsium ke sel beta pankreas.

Pengingesan disertai dengan penyerapan yang cepat. Satu-satunya pengecualian adalah isradipine, amlodipine, felodipine. Ubat ini dicirikan oleh ikatan tinggi dengan protein plasma (70 - 98%). Perkumuhan dilakukan melalui buah pinggang (sekitar 80-90% ubat). Hanya sebahagian kecil yang dikeluarkan oleh usus. Pada orang tua, proses penarikan ubat sedikit perlahan..

Melalui penggunaan dana dari kumpulan yang dipertimbangkan, kesan berikut dicapai:

  • menurunkan tekanan darah,
  • kesan anti-iskemia,
  • nefroproteksi. Kesannya ditunjukkan dalam meningkatkan aliran darah, peningkatan kadar penapisan glomerular,
  • kesan antisclerotik,
  • kesan antiaritmia,
  • perlindungan kardio. Ia menampakkan dirinya sebagai penurunan manifestasi hipertrofi ventrikel kiri, peningkatan fungsi jantung diastolik,
  • pengurangan agregasi platelet.

Tujuan dan penggunaan

Antagonis kalsium adalah kumpulan ubat yang berasingan yang diresepkan dalam rawatan hipertensi. Mereka dipanggil di kalangan penyekat saluran kalsium kakitangan perubatan. Ubat mengurangkan perjalanan kalsium ke sel. Mereka juga mempengaruhi pergerakan bahan ini ke dalam sel..

Kalsium sangat diperlukan dalam mengarahkan isyarat ke struktur intraselular yang berasal dari reseptor. Isyarat ini mengaktifkan tindakan sel seperti: ketegangan, pengecutan. Pada pesakit hipertensi, pakar sering mencatatkan penurunan kalsium plasma. Pada masa yang sama, tahap komponen di dalam sel meningkat. Ini memprovokasi reaksi pembuluh darah, jantung dan hormon yang lebih ketara daripada yang sepatutnya..

Ahli kardiologi mencatat perbezaan yang tidak signifikan dalam tindakan dari ubat-ubatan yang dipertimbangkan berbanding dengan ubat untuk mengurangkan tekanan "barisan pertama". Selepas beberapa siri kajian, doktor mencatatkan bahawa kumpulan ubat di atas sama:

  • menurunkan tekanan darah,
  • mencegah kardiovaskular, kematian am,
  • mencegah serangan jantung.

Ubat dari kumpulan ini membantu mengurangkan risiko strok lebih banyak daripada dana dari kumpulan berikut:

Tetapi terdapat beberapa ciri penggunaan ubat-ubatan tersebut. Pengambilan zat kumpulan ini sering disertai dengan perkembangan kegagalan jantung. Oleh itu, pakar kardiologi tidak menetapkannya kepada pesakit selepas serangan jantung..

Petunjuk utama untuk pelantikan ubat dari kumpulan yang dimaksud adalah:

  • bentuk angina pectoris vasospastik, stabil / tidak stabil,
  • darah tinggi.

Pengelasan

Dengan adanya petunjuk seperti struktur kimia, para pakar telah mengemukakan klasifikasi antagonis kalsium berikut:

  • Derivatif fenilalkilamina. Antara ubat-ubatan subspesies ini, setiapamil, anipamil, falipamil, gallopamil, verapamil, tiropamil, devapamil sering digunakan,
  • Derivatif dihydropyridine. Subkumpulan yang ditentukan mengandungi senarai zat yang cukup besar. Ini termasuk: nilvadipine, barnidipine, amlodipine, efondipine, medicididipine, nimodipine, riodipine, nitrendipine, felodipine, isradipine, nicardipine, nifedipine, manidipine, nizoldipine, lacidipine,
  • Derivatif benzothiazepine. Subkumpulan ini hanya merangkumi klentiazem, diltiazem.

Sejak tahun 2007, pakar kardiologi Eropah telah mengenal pasti keadaan khusus bagi mereka yang menderita hipertensi, di mana perlu menggunakan kumpulan ubat berikut:

  • antagonis kalsium dihydropyridine. Ubat dari subkumpulan ini disyorkan untuk digunakan pada kehamilan, aterosklerosis vaskular periferal, hipertrofi LV, angina pectoris, hipertensi sistolik terpencil, ditetapkan pada orang tua.
  • antagonis kalsium bukan dihydropyridine. Bahan yang tinggal dimasukkan ke dalam subkumpulan. Sebaiknya gunakannya dalam keadaan berikut: takikardia supraventrikular, arteriosklerosis karotid, angina pectoris.

Sejak tahun 1996, ahli kardiologi mula menggunakan klasifikasi ubat yang diperkenalkan. Ia berdasarkan jangka masa yang berbeza dari kesan ubat-ubatan, ciri kesan pada selektiviti tisu, badan:

  1. Ubat generasi pertama. Subkumpulan termasuk Diltiazem, Verapamil, Nifedipine. Kesan penggunaannya dapat dikurangkan kerana ketersediaan bio yang rendah. Ubat-ubatan kumpulan ini mempunyai kesan pendek. Selalunya menimbulkan kesan sampingan (sakit kepala, kemerahan pada dermis). Di bawah pengaruh "Verapamil", "Diltiazem" kelemahan degupan jantung, degupan jantung diperhatikan.
  2. Ubat generasi ke-2. Ini termasuk Manidipine, Nifedipine GITS, SR, Diltiazem SR, Verapamil SR, dll. Kesan penggunaannya kuat dan berumur pendek.
  3. Ubat generasi ke-3. Di antara mereka, ahli kardiologi mencatat ketersediaan bio yang tinggi untuk "Lacidipine", "Lercanidipine", "Amlodipine".

Penerangan mengenai antagonis kalsium, dos

Mari kita pertimbangkan dengan lebih terperinci kesan ubat dari kumpulan yang berbeza. Mari kita mulakan dengan phenylalkylamines.

Phenylalkylamines. Bermakna kumpulan ini memberikan kesan selektif pada jantung, saluran darah. Tugaskan mereka dengan:

  • gangguan irama jantung,
  • darah tinggi,
  • patologi otot jantung,
  • angina pectoris semua pilihan.

Kesan sampingan yang dicatatkan:

  • pengekalan air kencing,
  • sakit kepala,
  • loya,
  • bradikardia,
  • kegagalan jantung.

Dalam praktiknya, verapamil sering diresepkan, yang terdapat dalam ubat berikut: Isoptin, Finoptin. Pelepasan tablet dilakukan dengan dos 40, 80 gram. Ambil ubat ini dengan kos 2 hingga 3 kali / hari.

Masih menghasilkan tablet tindakan berpanjangan "Verogalid EP", "Isoptin SR." Ubat ini merangkumi 240 mg. cara aktif. Untuk menerimanya, mereka diresepkan sekali sehari.

Ujian: Apa yang anda tahu mengenai darah manusia?

Juga, ubat dihasilkan untuk suntikan. Ubat ini diwakili oleh larutan 0.25% verapamil hidroklorida. Dalam 2 ml larutan, yang terkandung di dalam ampul, 5 mg hadir. cara aktif. Jenis ubat ini digunakan dalam keadaan kecemasan. Perkenalkan jet secara intravena.

Ubat generasi kedua jarang digunakan dalam praktik.

Dihidropiridin. Subkumpulan penyekat ini dianggap paling banyak. Tindakan utama ditujukan ke kapal. Kesan yang lebih rendah diperhatikan pada jantung, sistem pengaliran. Tugaskan dengan:

  • bentuk angina pectoris yang stabil,
  • hipertensi arteri,
  • angina vasospastik.

Ubat-ubatan khusus diresepkan untuk meningkatkan kesejahteraan orang dengan sindrom Raynaud. Daripada kontraindikasi, kami menunjukkan:

  • dekompensasi kegagalan jantung,
  • takikardia supraventrikular,
  • sindrom koronari.

Mengambil ubat kumpulan ini sering menyebabkan:

  • kemerahan epidermis pada wajah,
  • sakit kepala,
  • bengkak kaki,
  • takikardia,
  • hiperplasia gingival.

Senarai antagonis kalsium siri ini sangat panjang. Kami menyenaraikannya dengan dos yang ditetapkan oleh doktor:

  • Pendedahan pendek Nifedipine. Selalunya diresepkan "Cordipine", "Cordaflex", "Corinfar", "Adalat", "Phenigidin" (10 mg.).
  • Lacidipine. Hadir di Sakur (2, 4 mg).
  • Lercanidipine. Hadir di Zanidip-Recordati, Lernikore, Lercanidipine Hydrochloride, Lerkamen (10.20 mg).
  • Pendedahan berpanjangan Nifedipine. Ubat diwakili oleh Corinfar Retard, Calcigard Retard, Cordipin Retard (20 mg.).
  • Nitrendipine. Hadir di Nitremede, Octidipine (20 mg).
  • Nifedipine dalam bentuk tablet yang diberi pelepasan yang diubah suai. Ini adalah Nifekard ChL, Cordipin ChL, Osmo-Adalat, Kordafleks RD (30, 40, 60 mg).
  • Felodipine. Hadir di Felodipe, Filotense Retard, Plendil (2.5, 5, 10 mg).
  • Isradipine. Hadir di Lomir (2.5, 5 mg).
  • Amlodipine. Bahan aktif terdapat di Tenox, Stamlo, Amlovas, Norvask, Normodipine (2.5, 5, 10 mg) dan di Kalchek, Akridipin, Cardilopin, EsCordi Kore "," Amlotope "(2.5, 5 mg).
  • Nicardipine Hadir di Perdipine, Barizin. (20, 40 mg).
  • Riodipine Hadir di Foridon (10 mg).
  • Nimodipine. Terdapat dalam Breinal, Nimopin, Nimotop, Dilceren (30 mg).

Benzodiazepin. Bahan dari siri ini mempengaruhi jantung, saluran darah. Ubat ditetapkan untuk:

  • darah tinggi,
  • Pencegahan Kekejangan Arteri Koronari,
  • angina yang sengit,
  • darah tinggi pada pesakit diabetes,
  • Angina prinzmetal,
  • takikardia supraventrikular paroxysmal.

Kepentingan klinikal tertentu diberikan kepada diltiazem. Analoginya adalah:

  • "Cair" (60, 90 mg).
  • Silden (60 mg).
  • Altiazem PP (120 mg).
  • Blockalcin (60 mg).
  • Diltiazem SR (90 mg).
  • Cortiazem (90 mg).
  • Thiakem (60, 200, 300 mg).
  • Dilren (300 mg).

Penyekat saluran kalsium lain. Diphenylpiperazines diwakili oleh cinnarizine (Vertizin, Stugeron), flunarizine (Sibelium). Ubat melebarkan saluran darah, meningkatkan bekalan darah ke otak, anggota badan. Dadah meningkatkan daya tahan sel terhadap kekurangan oksigen, mengurangkan kelikatan darah.

Tuliskan apabila:

  • gangguan bekalan darah ke otak kepala,
  • kegagalan peredaran periferal,
  • rawatan profilaksis sindrom penyakit bergerak,
  • menjalankan terapi penyelenggaraan penyakit telinga dalam,
  • berlakunya kehilangan ingatan, kemerosotan aktiviti mental, keletihan mental, dan gejala lain.

Satu-satunya diarylaminopropylamine yang digunakan adalah bepridil (Cordium). Ia jarang diresepkan untuk angina pectoris, takikardia supraventrikular.

Kesan sampingan

Kumpulan ubat yang dipertimbangkan tidak hanya memberi kesan terapeutik. Ubat juga boleh menyebabkan sejumlah kesan sampingan. Mereka biasanya dipicu oleh vasodilasi yang ditandai. Doktor menerangkan ini dengan manifestasi sakit kepala, kemerahan epidermis, sensasi demam, menurunkan tekanan darah.

Ubat-ubatan yang membantu melambatkan irama dapat mengganggu kontraktilitas ventrikel kiri, dan juga boleh menyebabkan pengaliran atrioventrikular.

Doktor telah mengenal pasti kesan sampingan yang biasa. Mereka timbul semasa menggunakan antagonis kalsium dihydropyridine, non-dihydropyridine. Manifestasi berikut berkaitan dengan mereka:

  • kemerahan pada kulit muka. Pesakit lebih cenderung merasakan aliran darah setelah mengambil ubat dihydropyridine,
  • hipotensi,
  • menurunkan tindakan sistolik ventrikel kiri. Kesan ini tidak diprovokasi oleh amlodipine, felodipine,
  • edema periferal.

Penggunaan ubat dihydropyridine kumpulan yang dimaksudkan menimbulkan takikardia refleks. Kesan serupa juga berlaku pada pesakit yang mengambil nifedipine, felodipine yang bertindak pendek.

Ubat-ubatan non-dihydropyridine sering menyebabkan kesan berikut pada pesakit hipertensi:

  • penurunan automatisme nod sinus,
  • bradikardia,
  • sembelit,
  • hepatotoksisiti,
  • pelanggaran pengaliran atrioventrikular.

Kontraindikasi

Ahli kardiologi mengenal pasti beberapa keadaan apabila penggunaan ubat-ubatan tersebut benar-benar dikontraindikasikan. Antaranya adalah seperti berikut:

  • hipotensi arteri,
  • kehamilan (trimester pertama),
  • stenosis aorta (teruk),
  • Blok AV, direkodkan pada darjah 2 dan 3,
  • menyusukan anak,
  • sindrom sinus sakit,
  • strok hemoragik,
  • infark miokard akut pada peringkat awalnya.

Doktor secara berasingan mengenal pasti senarai kontraindikasi relatif. Mereka bergantung pada kumpulan ubat tertentu. Kumpulan verapamil, diltiazem relatif dikontraindikasikan dalam:

  • bradikardia sinus,
  • kehamilan lewat,
  • sirosis.

Ubat dari kumpulan dihydropyridine sebagai kontraindikasi relatif mempunyai:

  • kehamilan lewat,
  • angina yang tidak stabil,
  • sirosis hati.

Ubat-ubatan yang dipertimbangkan dianggap sangat berkesan. Kesan terapeutik ubat-ubatan kumpulan ini terbukti dengan amalan bertahun-tahun. Anda tidak boleh memanggil mereka sebagai ubat mujarab, tetapi dengan penggunaan yang dibenarkan (mengikut preskripsi pakar kardiologi) mereka membawa hasil positif, memperpanjang umur banyak orang.

Antagonis kalsium

Generasi ubat untuk hipertensi dari kumpulan antagonis kalsium

Pada tahun 1996, klasifikasi antagonis kalsium baru diusulkan, dengan mempertimbangkan jangka masa tindakan ubat yang berbeza, selektiviti tisu mereka, dan ciri-ciri kesannya pada pesakit. Sesuai dengan kriteria ini, antagonis kalsium dibahagikan kepada ubat generasi pertama, kedua dan ketiga:

Kumpulan Antagonis KalsiumGenerasi pertamaGenerasi keduaGenerasi ketiga
II AII B
DihidropiridinNifedipineNifedipine SR dan GITS, Nicardipine SR, Felodipine SRBenidipine, Isradipine, Manidipine, Nicardipine, Nilvadipine, Nimodipine, Nisoldipine, Nitrendipine, FelodipineAmlodipine, Lacidipine, Lekarnididin
BenzothiazepinDiltiazemDlithiazem SR
PhenylalkylaminesVerapamilVerapamil SR

Ubat generasi pertama - verapamil, diltiazem dan nifedipine - mempunyai sebilangan sifat yang membatasi penggunaannya yang berkesan. Mereka mempunyai ketersediaan bio yang rendah kerana mereka mengalami metabolisme yang signifikan semasa perjalanan awal melalui hati. Mereka bertindak dalam masa yang singkat dan sering menyebabkan kesan sampingan: takikardia, sakit kepala, kemerahan pada kulit. Verapamil dan Diltiazem Mengurangkan Denyut Jantung dan Kekuatan.

Antagonis kalsium generasi kedua lebih berkesan, tetapi banyak dari mereka juga tidak bertahan lama; keberkesanannya untuk pesakit sering tidak dapat diramalkan terlebih dahulu. Kepekatan puncak dalam darah ubat ini pada pesakit dicapai pada waktu yang berlainan.

Semasa mencipta antagonis kalsium generasi ketiga, keburukan pendahulunya diambil kira. Ubat ini dicirikan oleh ketersediaan bio yang tinggi, jangka hayat yang panjang dari badan (amlodipine - hingga 40-50 jam), dan selektiviti tisu yang tinggi. Ini memberi mereka manfaat yang signifikan dalam rawatan hipertensi..

Kesan sampingan antagonis kalsium dan kontraindikasi terhadap penggunaannya

Kesan Sampingan Antagonis KalsiumKontraindikasi
Biasa dengan antagonis dihydropyridine dan non-dihydropyridine calcium
  • Hipotensi
  • Edema periferal (lebih biasa untuk persiapan dihydropyridine; menurut pengeluar, "lipophilic" dihydropyridine 3 generasi ubat lacidipine dan lercanidipine menunjukkan kejadian edema yang lebih rendah)
  • Kemerahan muka, sensasi "kilat panas" (lebih biasa untuk persiapan dihydropyridine)
  • Penurunan fungsi sistolik ventrikel kiri jantung (kecuali amlodipine dan felodipine)
  • Tekanan darah rendah
  • Kegagalan jantung dengan penurunan fungsi sistolik ventrikel kiri (kecuali amlodipine dan felodipine)
  • Kehamilan, kecuali nifedipine (boleh digunakan pada trimester I-III) dan verapamil (boleh digunakan pada trimester II-III)
Untuk antagonis kalsium dihydropyridine
Tachycardia refleks (terutamanya untuk bertindak pendek nifedipine, pada tahap yang lebih rendah untuk nifedipine retard, felodipine)
Untuk antagonis kalsium non-dihydropyridine
  • Bradikardia
  • Pelanggaran pengaliran atrioventrikular
  • Penurunan automatik nod sinus
  • Sembelit (verapamil)
  • Hepatotoksisiti (verapamil)
  • Bradikardia
  • Blok AV 2 dan 3 darjah tanpa implan alat pacu jantung buatan
  • Sindrom kelemahan nod sinus (tanpa implantasi alat pacu jantung buatan)
  • Sindrom berlebihan dengan paroxysms atrial fibrillation / flutter, dengan episod takikardia antidromik
  • Mana-mana takikardia dengan kompleks QRS yang luas
  • Gabungan penyekat beta

Kajian pada haiwan menunjukkan bahawa antagonis kalsium menghalang sekresi insulin yang berlebihan dengan menyekat kemasukan ion kalsium ke dalam sel beta pankreas. Insulin terlibat dalam pengembangan hipertensi arteri, merangsang pelepasan hormon "merangsang", penebalan dinding vaskular dan pengekalan garam di dalam badan.

Generasi Antagonis Kalsium

BKK (atau penyekat saluran kalsium perlahan) - ubat dengan struktur heterogen. Mereka dikembangkan berdasarkan 4 kelas bahan yang dinyatakan di atas.

Bahan ubat, yang dicirikan oleh kesan sampingan yang lebih sedikit dan mempunyai nilai terapi penting, diasingkan terlebih dahulu dan menjadi keturunan kumpulan ubat (generasi pertama). Ejen lain yang lebih unggul daripada BCC generasi pertama dalam kesan penting secara klinikal dikelaskan dalam generasi BCC II dan III dalam klasifikasi

Di bawah ini adalah klasifikasi fenilalkilamina, diphenylpiperazines dan benzodiazepin mengikut generasi, di mana bahan ubat awal diberikan kepada kelas tertentu. Mereka disenaraikan sebagai nama bukan milik antarabangsa..

Diphenylpiperazines dan benzodiazepin mempunyai struktur yang berbeza, tetapi penyekat saluran kalsium yang perlahan ini mempunyai kelemahan yang sama - ia cepat dihilangkan dari darah dan mempunyai sedikit kesan terapeutik. Kira-kira 3 jam kemudian, separuh keseluruhan dos ubat dikeluarkan, oleh itu, untuk mewujudkan kepekatan terapi yang stabil, diperlukan untuk menetapkan dos 3 dan 4 kali ganda pada siang hari.

Oleh kerana perbezaan kecil dalam dos terapeutik dan toksik, peningkatan frekuensi pemberian ubat generasi pertama menyebabkan risiko mabuk badan. Pada masa yang sama, penyekat saluran kalsium dihydropyridine generasi pertama kurang diterima apabila diresepkan dalam dos sedemikian. Atas sebab ini, pemberiannya terhad kepada kesan terapeutik yang lemah, sebab itulah ia tidak sesuai untuk monoterapi.

Mereka mengganti dan mensintesis dan menguji penyekat saluran kalsium generasi ke-3, yang hanya terdapat dalam kumpulan dihydroperidine. Ini adalah ubat-ubatan yang dapat bertahan dalam darah lebih lama dan memberikan kesan terapeutiknya. Mereka lebih berkesan dan lebih selamat, boleh digunakan dengan lebih meluas untuk sejumlah patologi. Klasifikasi ubat ini ditunjukkan di bawah..

Penyekat saluran kalsium dihydropyridine moden adalah ubat dengan jangka masa tindakan yang panjang. Ciri-ciri farmakodinamik mereka membolehkan mereka diresepkan untuk dua kali ganda dan sekali pakai pada siang hari. Juga, ubat sebilangan dihydropyridine dicirikan oleh kekhususan tisu berkenaan dengan jantung dan saluran katil periferal.

Di antara wakil generasi ketiga, terdapat penyekat saluran kalsium perlahan, ubat berdasarkannya sudah banyak digunakan dalam terapi hari ini. Lercanidipine dan lacidipine mampu melebarkan saluran darah, meningkatkan rawatan antihipertensi dengan ketara. Lebih kerap digabungkan dengan diuretik dan perencat ACE tradisional..

Senarai ubat biasa BKK (AK)

Jenis AK dihydropyridine, dalam klasifikasi membentuk kumpulan nifedipine. Prinsip utama tindakan adalah pada tisu otot licin saluran darah. Terdapat ubat dengan derivatif seperti itu:

  • barnidipine;
  • isradipine;
  • manidipine;
  • nikardipin;
  • nilvadipine;
  • nimodipine;
  • nizoldipin;
  • nitrendipine;
  • nifedipine;
  • riodipin;
  • felodipine;
  • efondipine.

AA jenis non-dihydropyridine didasarkan pada wakil verapamil yang diwakili oleh pelbagai bahan yang disintesis, di antaranya hanya verapamil yang banyak terdapat. Prinsip utama tindakan adalah pada tisu otot semua organ sistem peredaran darah. Dadah dengan derivatif tersebut dibawa ke sini:

  • verapamil;
  • anipamil;
  • devapamil;
  • thiapamyl;
  • tiropamil;
  • falipamil;
  • gallopamil.

Sebilangan besar nama di atas tidak terdapat di rantai farmasi di Persekutuan Rusia. Walau bagaimanapun, memandangkan pelbagai jenis ubat dengan kesan yang serupa, adalah mungkin untuk dirawat dengan berkesan dengan produk yang tersedia secara komersial..

Pemilihan ubat AK bergantung pada sifat penyakit dan sifat asas ubat. BCC diresepkan untuk hipertensi, angina pectoris, aterosklerosis, takikardia, hipertrofi ventrikel kiri.

AKs generasi terakhir, seperti yang disebutkan, mempunyai lebih banyak kecekapan, dan mereka mempunyai sifat positif tambahan, misalnya, aktiviti alpha-adrenolytic dan simpatholytic. Wakil generasi BCC 3 (semua dihydropyridine) merangkumi:

Lebih selamat untuk rawatan jangka panjang adalah ubat generasi ke-2 dan ke-3, berkat formula yang lebih baik, penghapusan akibat yang tidak diingini, dan petunjuk prestasi tinggi. Juga, ubat-ubatan ini tidak menyebabkan peningkatan kadar denyutan jantung, tetapi menyebabkan penurunan

Yang sangat penting untuk penyakit seperti darah tinggi.

Kesan terapeutik terbaik dicapai pada waktu rehat, dan semasa bersenam kurang jelas.

Tidak disyorkan untuk mengubati diri sendiri. Pemilihan alat dan prinsip penggunaannya adalah hak istimewa pakar

Adalah sangat penting untuk mengikuti preskripsi dengan ketat, jangan melebihi dos. Oleh kerana AK, antara lain, mempunyai kesan diuretik

Sebelum memulakan kursus terapi, pastikan untuk mempelajari petunjuk dan kontraindikasi, senarai kemungkinan kesan sampingan. BCC telah digunakan dalam amalan perubatan dunia selama lebih dari 50 tahun dan telah menunjukkan diri mereka sebagai kaedah yang boleh dipercayai dan berkesan dalam memerangi gangguan kardiovaskular..

Kesan terapi bersamaan

Mana-mana penyekat saluran kalsium, mekanisme tindakan yang belum cukup dipelajari, mempunyai kesan sekunder. Penggunaannya juga dibatasi oleh kandungan maklumat kajian ilmiah yang tersedia yang tidak mencukupi untuk membuktikan kesesuaian penggunaan bahan ubat ini dalam iskemia miokard kronik. Kesan sekumpulan ubat berikut juga berguna di sini:

  • penyekat saluran kalsium dalam platelet dengan penurunan kadar pengagregatannya;
  • peningkatan aliran darah buah pinggang dengan penurunan aktiviti RAAS dan penurunan tekanan darah.

Nimodipine bersifat selektif untuk saluran otak, dan oleh itu mengurangkan kemungkinan vasospasme sekunder sekiranya berlaku pendarahan subarachnoid. Tetapi dengan CHF, BCC tidak diingini, kerana mereka memperburuk prognosis seumur hidup. Hanya kemasukan amlodipine dan felodipine dibenarkan jika terdapat hipertensi arteri atau angina pectoris yang teruk yang tidak diperbetulkan oleh beta-blocker, inhibitor ACE, dan diuretik. Untuk tujuan yang sama, lercanidipine dan lacidipine boleh digunakan..

Kesan sampingan

AK menyebabkan vasodilatasi. Akibatnya, pening, sakit kepala, kemerahan pada wajah, jantung berdebar mungkin muncul. Akibat nada vaskular yang rendah, edema berlaku pada tulang kering, pergelangan kaki, kaki. Ini benar terutamanya untuk penyediaan nifedipine..
AK memperburuk keupayaan miokardium untuk berkontrak (kesan inotropik negatif), melambatkan irama jantung (kesan kronotropik negatif), melambatkan pengaliran atrioventrikular (kesan dromotropik negatif). Kesan sampingan ini lebih ketara pada derivatif verapamil dan diltiazem..

Semasa menggunakan persediaan nifedipine, sembelit, cirit-birit, mual, dan dalam kes yang jarang berlaku, muntah mungkin berlaku. Penggunaan verapamil dalam dos yang tinggi pada beberapa pesakit menyebabkan sembelit yang teruk.
Jarang sekali, kesan sampingan dari kulit berlaku. Mereka ditunjukkan oleh kemerahan, ruam dan gatal-gatal, dermatitis, vaskulitis. Dalam kes yang teruk, sindrom Lyell cenderung berkembang..

Ubat antiarrhythmic - senarai

Di pasaran farmaseutikal, ubat-ubatan untuk aritmia jantung banyak diperlihatkan: senarai ubat-ubatan ini terus berkembang, ubat baru yang diperbaiki diciptakan. Walau bagaimanapun, untuk setiap kumpulan terdapat wakil yang diuji masa dan terbukti berkesan dalam memerangi gangguan irama jantung. Marilah kita mempertimbangkan yang utama dengan lebih terperinci..

Ubat penstabil membran

Istilah ejen antiaritmia yang menstabilkan membran biasanya digunakan untuk menunjukkan penyekat saluran natrium. Kumpulan ubat ini melambatkan proses pengaliran dalam saluran natrium otot jantung. Dengan menyekat saluran di kardiomiosit atrium dan ventrikel, sistem His-Purkinje bermaksud menormalkan degup jantung. Pada ECG, ini ditampilkan sebagai perpanjangan gelombang P, pemanjangan selang PR dan gabungannya.

Menurut ciri kesan kinetik saluran natrium, dalam amalan perubatan, pembahagian penstabil membran berikut menjadi subkumpulan digunakan:

  • IB - mempunyai kinetik pantas. Wakil kumpulan: Lidocaine, Trimecaine, Tokainid;
  • IC - berbeza dalam kinetik perlahan: Aimalin, Etatsizin;
  • IA - menunjukkan kinetik pertengahan: Quinidine, Etmosine, Disopyramides.

Ubat beta-blocker

Dalam keadaan tertekan, tekanan darah tinggi, iskemia, gangguan sistem autonomi dalam aliran darah terdapat banyak katekolamin. Bahan ini secara langsung mempengaruhi reseptor beta-adrenergik miokardium, yang mengakibatkan pelanggaran kestabilan jantung, aritmia. Tindakan beta-blocker bertujuan untuk rangsangan reseptor yang berlebihan, yang melindungi otot jantung.

Pada masa yang sama, ubat-ubatan dari kumpulan ubat-ubatan antiarrhythmic ini mengurangkan kegembiraan sistem pengaliran jantung, yang membawa kepada penurunan irama jantung. Oleh kerana sifat-sifat ini, beta-blocker dapat digunakan untuk mengobati fluttering, ubat-ubatan antiarrhythmic ini membantu dengan fibrilasi atrium, dan digunakan untuk mencegah dan menghentikan aritmia. Sebagai wakil kumpulan ini, ubat untuk fibrilasi atrium menggunakan perkara berikut:

  • Metoprolol;
  • Nadolol;
  • Alprenolol;
  • Kordanum;
  • Propranolol;
  • Acebutalol.

Dadah - Antagonis Kalsium

Penyekat saluran kalsium perlahan dirancang untuk menghentikan aliran ion kalsium. Akibatnya, penekanan fokus ektopik aktif di atria diperhatikan, yang membantu mengurangkan automatisme nod sinus. Ubat-ubatan kumpulan ini digunakan untuk pencegahan dan pengawasan paroxysms takikardia jenis supraventricular. Ubat antiarrhythmic ini berkesan untuk extrasystoles. Antara antagonis kalsium yang digunakan adalah:

Penyekat Saluran Kalium

Ubat-ubatan ini untuk gangguan irama jantung dirancang untuk meningkatkan jangka masa potensi tindakan dan menyediakan tisu tahan api. Semasa menggunakannya, terdapat kemerosotan kemampuan serat otot jantung untuk menghantar denyutan pada frekuensi tinggi dengan kelajuan tetap. Akibatnya, penurunan automatisme dan perluasan potensi tindakan diperhatikan. Semasa menjalankan ECG, peluasan selang QT direkodkan. Wakil utama kumpulan ini termasuk ubat berikut:

Ubat antiarrhythmic untuk terapi kompleks

Selalunya, ubat anti-aritmia sahaja tidak dapat menormalkan degupan jantung. Ini mungkin disebabkan oleh adanya patologi lain sistem kardiovaskular. Dalam kes sedemikian, untuk rawatan kompleks, doktor menetapkan ubat, proses metabolik yang dihasilkan, keseimbangan ion dalam miokardium.

Oleh itu, produk yang mengandungi magnesium sering digunakan. Mereka membantu bukan sahaja dalam pencegahan aritmia, tetapi juga dengan paroxysms terapi ventrikel yang diperhatikan. Di antara ubat-ubatan yang digunakan untuk rawatan kompleks, ubat-ubatan berikut dapat dibezakan:

Rujukan sejarah

Pengembangan ubat-ubatan dilakukan secara aktif pada pertengahan abad yang lalu. Pada awal tahun 60-an, verapamil diperoleh dengan mensintesis analog aktif papaverine. Lima tahun kemudian, nifedipine disintesis, dan lima tahun kemudian, diltiazem. Persediaan berdasarkan bahan-bahan ini menjadi generasi pertama AK.

Tetapi saintis tidak berhenti di situ. Mengkaji sifat-sifat bahan yang sudah disintesis, kebolehan uniknya ditemui. Tugas utama para pembangun tetap dalam mencari formula asli untuk ubat penggunaan sejagat. Dan apa yang kita ada pada masa ini? Oleh kerana sifat saluran kalsium yang tidak tipikal (terdapat 6 jenis dengan sifat yang berbeza dan penyetempatan tisu), keseluruhan klasifikasi penyekatnya terbentuk. Antagonis kalsium generasi terakhir (dan ada tiga total) tidak hanya mempunyai jangka masa tindakan dan minimum kesan sampingan, tetapi juga sejumlah sifat tambahan.

JENIS BLOKER SALURAN KALSIUM

Verapamil - wakil kelas penyekat saluran kalsium

KADIOLOGI - pencegahan dan rawatan PENYAKIT JANTUNG - HEART.su

Peraturan untuk mengambil penyekat saluran kalsium

Sebaiknya minum ubat ini dengan makanan atau minum susu. Dos, kekerapan pentadbiran dan tempoh rawatan ditetapkan hanya oleh doktor. Semasa rawatan dengan penyekat saluran kalsium, disarankan agar anda mengawal degupan jantung anda. Dengan penurunan yang ketara, anda harus berjumpa doktor. Anda mungkin perlu mengubah dos. Di samping itu, disarankan untuk dipantau secara berkala oleh doktor agar dia dapat menilai keberkesanan rawatannya..

Tidak digalakkan meminum jus limau gedang atau mengambil limau gedang semasa mengambil penyekat saluran kalsium. Jangan minum alkohol semasa rawatan, kerana ia meningkatkan kesan sampingan penyekat saluran kalsium. Penggunaan bersamaan ubat-ubatan anti-hipertensi lain dengan ubat-ubatan ini boleh menyebabkan penurunan tekanan arteri yang ketara.

Tiga jenis penyekat saluran kalsium digunakan untuk merawat hipertensi.

o Dihydropyridine - ini adalah ubat yang tidak melambatkan kerja jantung. Antaranya, kita perhatikan seperti amlodipine (norvask), nifedipine, felodipine

Tindakan penyekat saluran kalsium

Tindakan penyekat saluran kalsium adalah bahawa mereka menghalang peralihan ion kalsium ke dalam sel jantung dan saluran darah. Hasil daripada kesan ini, saluran darah mengembang dan jantung berkurang. Verapamil dan diltiazem tidak digalakkan untuk kegagalan jantung. Walau bagaimanapun, semua ubat ini berkesan untuk merawat gangguan irama jantung. Banyak persediaan penyekat saluran kalsium tersedia baik dalam bentuk ubat tindakan cepat dan pendek, dan panjang (berpanjangan).

Penggunaan penyekat saluran kalsium bertindak pendek boleh menyebabkan akibat jangka panjang dalam bentuk strok atau infark miokard. Sebabnya adalah turun naik tekanan darah dan degupan jantung. Apabila menggunakan persediaan yang berpanjangan, kesan sampingan seperti itu kurang.

Kesan sampingan penyekat saluran kalsium

Pening; hipotensi; gangguan irama jantung; mulut kering bengkak (terutamanya pada kaki); sakit kepala; loya; keletihan ruam; sembelit atau cirit-birit.

Verapamil tergolong dalam kelas penyekat saluran kalsium. Mekanisme tindakannya ialah mencegah penembusan ion kalsium ke dalam sel otot licin saluran darah, akibatnya ia melonggarkan. Ini membawa kepada pengembangan lumen arteri dan penurunan tekanan darah..


Aplikasi: verapamil digunakan untuk merawat hipertensi, angina pectoris, dan juga kegagalan jantung. Verapamil mengurangkan kekonduksian pada tisu jantung, jadi ia juga dapat digunakan untuk aritmia jantung, baik untuk rawatan dan pencegahan.


Dos. Verapamil diresepkan dalam dos 180 hingga 480 mg sehari. Dos harian boleh dibahagikan kepada 1, 2 atau 3 dos. Dos ditetapkan hanya oleh doktor. Ubat itu diambil bersama makanan..

Interaksi dengan ubat-ubatan: dengan kombinasi verapamil dengan beta-blocker, degupan jantung yang perlahan mungkin berlaku. Mengambil verapamil dapat meningkatkan tahap ubat tertentu dalam darah: digoxin, carbamazepine dan theophylline

Pada sesetengah pesakit, verapamil dapat mengurangkan tahap penyediaan litium, yang penting untuk dipertimbangkan


Gunakan semasa mengandung dan menyusui. Verapamil melintasi plasenta ke dalam janin, dan juga diekskresikan dalam susu ibu. Kesan pada janin dan bayi baru lahir tidak diketahui..


Kesan sampingan. Kesan sampingan verapamil adalah kecil dan sementara. Ia boleh menyebabkan pening, kelemahan akibat penurunan jantung dan penurunan tekanan darah. Kesan lain mungkin termasuk pembengkakan kaki, ruam kulit, sakit kepala, dan sembelit..

Sebagai tambahan, verapamil boleh menyebabkan beberapa penyimpangan pada petunjuk fungsi hati, tetapi bersifat sementara. Verapamil boleh menurunkan kadar degupan jantung anda. Ia juga dapat mengurangkan tekanan darah terlalu banyak (dalam kes yang jarang berlaku). Di samping itu, pada pesakit dengan aktiviti jantung yang terganggu, ia boleh menyebabkan kegagalan jantung..

+7 495 545 17 44 - di mana dan dari mana jantung beroperasi

  • Perencat ACE
  • Penyekat Reseptor Angiotensin
  • Jenis Penyekat Saluran Kalsium
  • Penyekat beta - penggunaan dan peringatan
  • Diuretik
  • Dadah pilihan dalam rawatan hipertensi

Mekanisme tindakan antagonis kalsium

Antagonis kalsium, dengan menyekat saluran kalsium, menyumbang kepada kelonggaran otot vaskular yang tidak dibersihkan (vasodilasi arteri); menyebabkan penurunan kontraktiliti miokard (kesan inotropik negatif); penurunan kadar jantung (kesan kronotropik negatif); perlambatan kekonduksian (kesan dromotropik negatif); menghalang agregasi platelet dengan menekan sintesis tromboksana; menghilangkan disfungsi endotel dengan meningkatkan pengeluaran faktor vasorelaxing (NO) dan menghalang sintesis vasoconstrictor-endothelin-1; menjalankan kesan penurun lipid (mengurangkan kandungan LDL dan meningkatkan kepekatan HDL; menghalang rembesan insulin dan glukagon; meningkatkan aliran darah buah pinggang, mengurangkan proteinuria.

Adalah Penting Untuk Menyedari Vaskulitis