Senarai ubat - antikoagulan langsung dan tidak langsung, pengencer darah

Dalam tubuh manusia yang sihat, sistem pembekuan dan antikoagulasi darah berada dalam keseimbangan dinamik. Pada saat yang sama, aliran darah melalui pembuluh darah tidak terhalang, dan tidak ada trombosis yang berlebihan, baik dengan pendarahan terbuka dan di dalam tempat tidur vaskular.

Melanggar keseimbangan ini, keadaan diciptakan untuk trombosis saluran kecil atau besar atau bahkan perkembangan sindrom pembekuan intravaskular yang disebarkan, di mana beberapa pembekuan darah dapat menyebabkan kematian yang cepat.

Walau bagaimanapun, sebilangan keadaan klinikal menyebabkan pembekuan darah terbentuk di tempat dan di luar waktu, menyumbat urat dan arteri berkaliber berbeza.

Penyakit di mana pembekuan meningkat

Trombosis vena akut

  • Terhadap latar belakang vena varikos di bahagian bawah kaki, phlebitis, sebagai komplikasi pasca operasi
  • Trombosis urat hemoroid
  • Trombosis dalam sistem vena cava inferior

Trombosis Arteri Akut

  • Tromboemboli paru (PE)
  • Strok iskemia
  • Infarksi miokardium
  • Kecederaan akut pada arteri pada bahagian bawah kaki pada latar belakang aterosklerosis, keradangan, kecederaan pada kapal

Sindrom pembekuan intravaskular yang disebarkan di latar belakang:

  • kecederaan
  • terkejut
  • sepsis kerana pengasingan sebilangan besar faktor pembekuan dari tisu.

Rawatan semua patologi ini melibatkan penggunaan antikoagulan, yang juga disebut antikoagulan atau pengencer darah. Ini adalah ubat-ubatan yang dirancang untuk mengurangkan pembekuan darah dan dengan itu mengembalikan kefairannya (sifat reologi) dan mengurangkan risiko trombosis berulang. Antikoagulan mengurangkan aktiviti tisu (fibrinogen, platelet) atau faktor pembekuan plasma. Tindakan antikoagulan mungkin:

  • antikoagulan langsung - langsung
  • tidak langsung - antigoagulan tidak langsung

Pencegahan penyakit jantung - sebagai tambahan kepada rawatan trombosis akut, rawatan antikoagulan dilakukan untuk pencegahannya pada angina yang tidak stabil, pelbagai aritmia jantung (bentuk fibrilasi atrium yang berterusan), pada penyakit jantung valvular yang menghilangkan endarteritis, untuk pesakit dengan hemodialisis, selepas pembedahan rekonstruktif bukan jantung (contohnya cantuman pintasan arteri koronari).

Kawasan ketiga penggunaan antikoagulan adalah penstabilan komponen darah semasa pengumpulannya untuk penyelidikan makmal atau persiapannya untuk transfusi berikutnya.

Antikoagulan bertindak langsung

Heparin tempatan

Mereka dibezakan oleh kebolehtelapan kecil pada tisu dan kesan yang lebih lemah. Digunakan untuk rawatan topikal vena varikos, buasir, penyerapan semula hematoma. Senarai: Salap Heparin, Venolife, Lyoton gel, Venitan, Laventum, Trombless.

  • Salap Heparin

50-90 gosok.

  • Gel Lyoton

30 gr 400 gosok.

  • Gel tanpa trombi

30 gr 250 gosok.

  • Gel Lavenum

30 gr 180 gosok.

  • Venolife

(Heparin + Dexpanthenol + Troxerutin) 40g. 400 gosok.

  • Hepatrombin

Heparin + Allantoin + Dexpanthenol 40g. Salap 300ME 50 gosok, 500Me 40g. gel 300r.

  • Venitan Forte Gal

(heparin + escin) harga 50 gr. 250 gosok.

  • Troxevasin NEO

(Heparin + Dexpanthenol + Troxerutin) 40 gr. 280 gosok.

Pentadbiran Heparins intravena dan subkutan

Kumpulan antikoagulan langsung kedua yang besar adalah heparin, mekanisme tindakannya berdasarkan gabungan perencatan faktor pembekuan plasma dan tisu. Di satu pihak, antikoagulan langsung ini menyekat trombin dan menghalang pembentukan fibrin..

Sebaliknya, mereka mengurangkan aktiviti faktor pembekuan plasma (IXa, Xa, XIa, XIIa) dan kallikrein. Dengan adanya antithrombin III, heparin mengikat protein plasma dan meneutralkan faktor pembekuan. Heparin memusnahkan fibrin dan menghalang lekatan platelet.

Dadah diberikan secara subkutan atau intravena (bergantung kepada arahan). Semasa rawatan, satu ubat tidak berubah menjadi ubat lain (iaitu ubat tidak setara dan tidak boleh ditukar ganti). Aktiviti maksimum ubat berkembang selepas 2-4 jam, dan aktiviti berterusan selama sehari.

  • Heparin berat molekul rendah

Mereka kurang memberi kesan pada trombin, terutamanya menghalang faktor pembekuan Xa. Ini meningkatkan toleransi dan meningkatkan keberkesanan heparin dengan berat molekul rendah. Kurangkan lekatan platelet kurang daripada antikoagulan heparin dengan berat molekul rendah. Senarai ubat:

(Deltaparin sodium) 2500ME 10 pcs. 1300 gosok. 5000ME 10 pcs 1800 gosok.

  • Fraxiparin

(Nadroparin calcium) 1 picagari 380 gosok.

  • Gemapaxan

(Enoxaparin sodium) 0.4 ml. 6 keping 1000 gosok.

  • Clexane

(Enoxaparin sodium) 0.4 ml 1 spr. 350 gosok., Anfibra, Enixum

  • Klivarin

(Natrium Reviparin)

  • Troparin

(Heparin sodium)

  • Heparin berat molekul sederhana

Ini adalah garam natrium dan kalsium heparin. Heparin, Heparin Ferein 5 amp. 500-600 gosok.

Bagaimana heparin dipilih??

  • Untuk pencegahan trombosis dan tromboemboli (termasuk yang selepas operasi), Klivarin, Troparin lebih disukai.
  • Untuk rawatan komplikasi trombotik (angina tidak stabil, serangan jantung, embolisme paru, trombosis urat dalam) - Fraxiparin, Fragmin, Kleksan.
  • Dalam pencegahan trombosis pada pesakit hemodialisis: Fraxiparin, Fragmin.

Sediaan Cybernine - antithrombin III

Ia serupa dengan heparin dalam tindakannya: ia menyekat trombin, faktor pembekuan IXa hingga XIIa, plasmin. Semasa rawatan, tahap antithrombnia III dalam plasma darah harus dipantau.

Petunjuk: Ubat ini digunakan sekiranya terdapat komplikasi tromboemboli kerana kekurangan kongenital antithrombin III atau kekurangannya (terhadap sirosis hati dengan kekurangan hepatoselular dan penyakit kuning yang teruk, dengan DIC, pada pesakit yang menerima hemodialisis, dengan trombemboli pelbagai asal). Ubat ini diberikan secara intravena.
Kontraindikasi: Cybernine tidak digunakan untuk intoleransi pada kanak-kanak. Gunakan dengan berhati-hati pada wanita hamil..

Kesan sampingan: Penggunaannya boleh menjadi rumit oleh alergi kulit (urtikaria), pening, gangguan pernafasan, menggigil, demam, rasa tidak menyenangkan di mulut, penglihatan kabur, batuk, sakit dada.

Ejen antitrombotik tindakan langsung

Mereka berfungsi secara langsung menyekat trombin (faktor pembekuan plasma yang terbentuk dari prothrombin yang diaktifkan oleh tromboplastin). Cara kumpulan ini berfungsi sama dengan hirudin, yang dirembeskan oleh lintah dan mencegah pembekuan darah.

  • Hirudin semula jadi yang dikombinasikan semula (Desirudin, Lepirudin) menyekat kawasan aktif trombin dan fibrin.
  • Hirudin sintetik (Bivalirudin) serupa dengan mereka dalam mekanisme tindakan..
  • Melagatran dan Efegatran melakukan sekatan kovalen terpencil dari bahagian aktif trombin.
  • Argatroban, Dabigatran, Ximelagatran, Inogatran, Etexipat melakukan sekatan trombin bukan kovalen terpencil.

Ximelagatran mempunyai harapan yang tinggi untuk pencegahan strok. Dalam eksperimen, dia menunjukkan hasil yang baik dan tidak kalah dengan keberkesanan dan ketersediaan bio terhadap Warfarin. Namun, maklumat lebih lanjut dikumpulkan bahawa ubat tersebut menyebabkan kerosakan hati yang serius, terutama dengan penggunaan yang berpanjangan.

Fondaparinux (Arikstra) adalah antikoagulan parenteral bertindak langsung yang secara selektif menghalang faktor pembekuan Xa. Boleh diberikan tanpa kawalan APTT secara subkutan dalam dos standard, dengan mengambil kira berat badan pesakit. Dos purata ialah 2.5 mg sehari.

Ubat ini dikeluarkan terutamanya oleh buah pinggang, tidak berubah.

Ia digunakan untuk mencegah komplikasi trombemboli pada pesakit dengan campur tangan pembedahan utama di rongga perut, pada pesakit dengan imobilisasi jangka panjang, atau pada pesakit dengan penggantian sendi. Ubat ini merawat trombosis urat dalam akut di bahagian bawah kaki, embolisme paru, sindrom koronari akut.

Antikoagulan langsung seterusnya adalah natrium hidrosit.

Ia digunakan secara eksklusif untuk pemeliharaan darah dan komponennya. Dialah yang ditambahkan ke tabung uji dengan darah di makmal agar tidak membeku. Dengan mengikat ion kalsium bebas, natrium hidroktrat menghalang pembentukan tromboplastin dan penukaran prothrombin menjadi trombin.

Antikoagulan tidak langsung

Antikoagulan tidak langsung adalah ubat yang berlawanan dengan vitamin K. Mereka sama ada mengurangkan pembentukan protein (protein C dan S) yang terlibat dalam sistem antikoagulan, atau menyukarkan prothrombin, VII, IX, dan X untuk membentuk faktor pembekuan di hati.

Derivatif indan-1-3dion yang diwakili oleh fenilin (phenidion)

  • Ubat ini boleh didapati dalam bentuk tablet 0,03 gram (20 pcs. 160 rubel).
  • Ubat ini berfungsi selepas 8-10 jam dari pentadbiran. Kesan maksimum berlaku selepas 24-30 jam. Kurang daripada warfarin, terkumpul di dalam badan, tidak memberikan kesan jumlah dos. Kurang kesan pada kapilari. Dilantik di bawah kawalan PTI.
  • Ia diresepkan setiap tablet dalam empat dos pada hari pertama, pada tablet kedua dalam tiga dos, kemudian pada satu tablet sehari (bergantung pada tahap IPT). Selain untuk mengawal PTI, urinalisis harus dilakukan untuk memeriksa sel darah merah..
  • Gabungan yang buruk dengan agen hipoglikemik (Butamide).

Derivatif koumarin

Secara semula jadi, coumarin dalam bentuk gula terdapat di banyak tanaman (aster, semanggi manis, bison). Dalam bentuk terpencil, ini adalah kristal yang berbau seperti jerami segar. Derivatifnya (dicumarin) diasingkan pada tahun 1940 dari semanggi busuk dan pertama kali digunakan untuk merawat trombosis..

Penemuan ahli farmasi ini didorong oleh doktor haiwan, yang pada 20-an abad yang lalu mendapati bahawa lembu di AS dan Kanada yang merumput di padang rumput yang ditumbuhi semanggi semanggi mulai mati akibat pendarahan besar-besaran. Selepas ini, dicumarin digunakan sebagai racun tikus untuk beberapa waktu, dan kemudian digunakan sebagai ubat antikoagulan. Selepas itu, dicumarin dipindahkan dari farmasi oleh neodicumarin dan warfarin..

Senarai ubat: Warfarin (Warfarex, Marevan, Warfarin sodium), Neodicumarin (Ethyl Biscum Acetate), Acenocumarol (Sincumar).

Harus diingat bahawa permulaan penggunaan bebas dan pemilihan dos Warfarin dilarang sama sekali, kerana risiko pendarahan dan strok yang tinggi. Tentukan antikoagulan, dan dos titrat hanya boleh menjadi doktor yang dapat menilai keadaan dan risiko klinikal dengan betul.

Antikoagulan tidak langsung yang paling popular pada masa ini ialah Wafarin

Kesan ubat dan petunjuk untuk digunakan

Warfarin dengan pelbagai nama komersial boleh didapati dalam bentuk tablet 2.5, 3 dan 5 mg. Sekiranya anda mula mengambil pil, mereka akan mula bertindak selepas 36-72 jam, dan kesan terapeutik maksimum akan muncul 5-7 hari dari awal rawatan. Sekiranya ubat dibatalkan, maka fungsi normal sistem pembekuan darah akan kembali selepas 5 hari. Petunjuk untuk pelantikan warfarin selalunya merupakan kes trombosis dan tromboemboli biasa..

Dos

Ubat ini diambil sekali sehari pada masa yang sama. Mulakan dengan 2 tablet sehari (dos harian 5 mg). Penyesuaian dos dilakukan selama 2-5 hari setelah kawalan petunjuk pembekuan (INR). Dos sokongan disimpan dalam lingkungan 1-3 tablet (2.5-7.5 mg) sehari. Tempoh ubat bergantung pada jenis patologi. Oleh itu, dengan fibrilasi atrium, kecacatan jantung, ubat ini disyorkan untuk digunakan secara berterusan, embolisme paru memerlukan rawatan selama kira-kira enam bulan (jika ia berlaku secara spontan atau penyebabnya dikeluarkan secara pembedahan) atau dijalankan seumur hidup (jika ia berlaku terhadap latar belakang tromboflebitis urat kaki).

Kesan sampingan

Kesan sampingan warfarin termasuk pendarahan, mual dan muntah, cirit-birit, sakit perut, reaksi kulit (urtikaria, gatal-gatal pada kulit, eksim, nekrosis, vaskulitis, nefritis, urolithiasis, keguguran rambut).

Kontraindikasi

Warfarin tidak boleh digunakan untuk pendarahan akut, DIC, penyakit hati atau ginjal yang teruk dengan kreatinin lebih besar daripada 140 μmol seliter, trombositopenia, pada individu dengan kecenderungan pendarahan (ulser peptik, luka teruk, endokarditis bakteria, urat varikos esofagus, buasir, aneurisma arteri), pada 12 minggu pertama dan 4 minggu terakhir kehamilan. Juga, ubat ini tidak digalakkan untuk penyerapan glukosa dan galaktosa dengan kekurangan laktase. Warfarin juga tidak ditunjukkan untuk kekurangan kongenital protein S dan C plasma.

Makanan Serentak:

Terdapat keseluruhan senarai produk yang harus digunakan dengan berhati-hati atau dikecualikan sepenuhnya semasa rawatan dengan warfarin, kerana produk ini meningkatkan pendarahan dan meningkatkan risiko pendarahan. Ini adalah bawang putih, sage dan kina yang terkandung dalam tonik, pepaya, alpukat, bawang, kubis, brokoli dan tauge Brussels, kulit timun, selada dan cress, kiwi, pudina, bayam, pasli, kacang polong, kedelai, selada air, lobak, minyak zaitun, kacang polong, ketumbar, pistachio, chicory. Alkohol juga meningkatkan risiko pendarahan.

St John's wort, sebaliknya, mengurangkan keberkesanan ubat dan tidak boleh digunakan serentak dengannya.

Ubat yang dikontraindikasikan serentak dengan warfarin

NSAID (kecuali perencat COX-2), clopidogrel, aspirin, dipyridamole, penisilin dosis tinggi, cimetidine, chloramphenicol.

Ubat yang meningkatkan kesan warfarin

Allopurinol, Digoxin, Amiodarone, Quinidine, Disopyramide, Disulfiram, Amitriptyline, Sertraline, Heparin, Bezafibrat, Clofibrate, Fenofibrat, Vitamin A and E, Glucagon, Glibenclamide, Ginggo bilboa, Wafciflufam, Teflonflon, Teflon Cimetidine, Indomethacin, Codeine, Metolazone, Piroxicam. Parksetin, Proguanil, omeprazole, simvastatin, Propafenone, Sulindac, Sulfapirazon, Testosteron, Danazol, Tamoxifen, fluoxetine, Troglitazone, phenylbutazone, fluconazole, itraconazole, Levamisole, miconazole, Lacastacacacacacacacacacacinfoxinacacacacacoxin Tetracyclines, Cefuroxime, Clarithromycin, Chloramphenicol, Sulfamethoxazole.

Apa itu INR dan mengapa menentukannya

INR (International Normalized Ratio) adalah petunjuk pembekuan darah, yang diperiksa sebelum menetapkan warfarin dan sebagai kawalan keberkesanan terapi, serta untuk menyesuaikan dos dan menilai risiko komplikasi rawatan. Ini adalah turunan masa prothrombin (yang mana darah membeku), dan juga IPT (indeks prothrombin), yang biasanya 95-105%.

  • INR adalah nisbah masa prothrombin pesakit dengan masa prothrombin standard. Semakin banyak INR, semakin teruk pembekuan darah.
  • Norma INR adalah 0.85-1.25. Semasa terapi warfarin, INR 2-3 harus dicapai.

INR diuji sebelum mengambil warfarin, kemudian selama 2-5 hari. Rata-rata, diperlukan hingga 10 hari untuk memilih dos ubat dan menstabilkan INR dalam angka sasaran (2-3). Pemantauan selanjutnya dilakukan 2-4 minggu sekali.

  • Sekiranya INR kurang dari 2 - dos warfarin tidak mencukupi, ia akan meningkat sebanyak 2.5 mg (1 tablet seminggu) dengan memantau INR setiap minggu sehingga petunjuk 2-3.
  • Sekiranya INR lebih daripada 3, maka dos ubat dikurangkan (1 tablet 2, 5 mg seminggu). Pemantauan INR dilakukan satu minggu setelah pengurangan dos.
  • Sekiranya INR 3.51-4, 5 kurangkan dos dengan 1 tablet. INR dipantau selepas 3 hari.
  • Sekiranya INR 4.51-6 kurangkan dos sebanyak 1 tablet dengan kawalan INR setiap hari.
  • Dengan INR lebih besar daripada 6, warfarin dibatalkan.

Secara umum, antikoagulan adalah ubat-ubatan dengan banyak perangkap. Yang utama adalah risiko pendarahan spontan (termasuk tersembunyi) dan bencana otak yang boleh mengakibatkan kematian. Sehubungan dengan itu, ubat antikoagulan harus diambil hanya seperti yang diarahkan dan di bawah pengawasan doktor, dengan mempertimbangkan semua keadaan penyakit, risiko pasien ini dan data pemantauan makmal, yang harus teliti dan teratur.

Baru dalam penggunaan antikoagulan

Penetapan (pemilihan dos secara beransur-ansur) Warfarin untuk terapi penyelenggaraan melalui dua peringkat: pemilihan sebenar dos dan rawatan jangka panjang dengan dos penyelenggaraan. Hari ini, semua pesakit, bergantung kepada kepekaan terhadap ubat, dibahagikan kepada tiga kumpulan.

  • Sangat sensitif terhadap warfarin. Mereka cepat (dalam beberapa hari) dari awal pengambilan ubat mencapai nilai sasaran terapeutik INR. Usaha lebih lanjut untuk meningkatkan dos menyebabkan risiko pendarahan yang tinggi.
  • Individu dengan kepekaan normal mencapai sasaran INR rata-rata satu minggu setelah permulaan terapi.
  • Pesakit yang mengalami kepekaan terhadap Warfarin, walaupun pada dos tinggi selama dua hingga tiga minggu, tidak memberikan tindak balas INR yang mencukupi.

Ciri-ciri bioavailabiliti Warfarin pada pesakit yang berlainan mungkin memerlukan pemantauan INR makmal yang lebih berhati-hati (kerap) selama tempoh rawatan, menghubungkan pesakit ke makmal. Pesakit dapat mengekalkan kebebasan bergerak dan hidup secara relatif dengan memperoleh alat Koaguchek sederhana, yang berfungsi serupa dengan glukometer menggunakan jalur ujian. Betul, tanda harga untuk peranti itu sendiri adalah sekitar 30,000 rubel, dan barang habis pakai (satu set jalur ujian) berharga enam hingga tujuh ribu.

Hari ini, antikoagulan generasi baru yang berjaya menggantikan Warfarin dalam banyak keadaan (kardiologi, profilaksis dan rawatan trombosis urat mendalam pada bahagian bawah kaki, embolisme paru, dalam terapi dan pencegahan strok) membolehkan kita menjauhkan diri daripada masalah mengawal INR hari ini..

Kami bercakap mengenai tiga ubat utama: Rivaroxaban (Xarelto), Apixaban (Elikvis) dan Dabigatran (Pradaxa).

Dua yang pertama berjaya menggantikan antikoagulan parenteral hari ini dalam kombinasi dengan warfarin dalam situasi embolisme paru..

Rivaroxaban (tablet 10, 15, 20 mg)

Ini menunjukkan risiko pendarahan serendah mungkin, lebih selamat untuk kumpulan komplikasi ini berbanding dengan kombinasi Warfarin dengan Enoxaparin. Kesan terapi ditunjukkan dengan cepat, kawalan INR tidak diperlukan. Dalam rawatan embolisme paru atau dengan trombosis urat dalam pada bahagian bawah kaki, 15 mg ubat diresepkan dua kali sehari selama 3 minggu. Kemudian mereka beralih kepada dos pemeliharaan 20 mg sekali sehari selama 3-6-12 bulan.

Apixaban

Dalam keadaan yang sama, Apixaban diberikan dalam dos 10 mg dua kali sehari selama seminggu, diikuti dengan 5 mg dua kali sehari seumur hidup. Ubat-ubatan tersebut menjanjikan dari segi terapi pesakit luar tromboemboli paru-paru berisiko rendah, yang kini dirawat secara kekal.

Ubat ini dikontraindikasikan dalam:

  • pendarahan berterusan,
  • semasa mengandung,
  • kegagalan buah pinggang peringkat akhir,
  • patologi hepatik yang teruk.

Dabigatran

Ia tidak dapat menggantikan antikoagulan parenteral dan diresepkan selepas rawatan dengan dos 150 mg dua kali sehari (110 mg dua kali pada orang berusia lebih dari 80 tahun atau menerima verapamil). Dalam rawatan strok iskemia, Apixaban paling selamat, yang diresepkan untuk stroke kecil selama 3-5 hari, dengan rata-rata 6 hari (setelah imbasan CT otak), dan parah setelah 12 hari.

Penggunaan agen ini dalam pencegahan embolisme paru pada pesakit dengan arthroplasty pinggul dan lutut juga menarik. Rata-rata, terapi antikoagulan bermula 1-4 jam selepas pembedahan.

  • Dalam kes Rivaroxaban, ia digunakan selama 35 hari untuk pembedahan pinggul dan 14 hari untuk penggantian lutut..
  • Dabigatran 35 dan 10 hari, masing-masing.

Dalam praktik kardiologi, dengan latar belakang fibrilasi atrium, pencegahan strok boleh dilakukan dan bukan Warfarin dengan mana-mana ubat ini. Pada masa yang sama, Dabigatran (110 mg dua kali sehari) dan Apixaban (5 mg 2 kali sehari) lebih berkesan daripada Warfarin dan risiko pendarahan yang lebih rendah. Kedua-dua Dabigatran, Apixaban, dan Rivaroxaban dibandingkan dengan Warfarin dalam situasi ini memberikan statistik komplikasi yang lebih rendah seperti strok hemoragik. Rivaroxaban untuk pencegahan strok iskemia pada latar belakang fibrilasi atrium dalam dos 20 mg sekali sehari tidak mempunyai kelebihan berbanding Warfarin.

Dengan adanya prostesis mekanikal injap jantung, serta dengan stenosis mitral, peralihan dari warfarin ke antikoagulan baru tidak praktikal.

Cara beralih dari satu antikoagulan ke yang lain

Di bawah istilah antikoagulan baru muncul Rivoraksoban, Apiksaban, Dabigatran.

  • Sekiranya perlu beralih dari Warfarin ke salah satu antikoagulan baru, Warfarin dibatalkan dan tempoh sehingga INR diterima kurang dari 2. Apabila nilai ini dicapai, salah satu antikoagulan baru ditetapkan.
  • Sekiranya anda perlu mengganti antikoagulan baru dengan Warfarin, maka ia hanya ditambahkan ke antikoagulan baru sehingga INR 2-3 diperoleh. INR harus dipantau oleh pemberian antikoagulan baru berikutnya dengan pemantauan berulang sehari selepas dos terakhir antikoagulan baru.
  • Sekiranya peralihan dibuat dari bentuk antikoagulan parenteral ke yang baru, maka yang pertama dibatalkan sekaligus, dan yang baru diberikan pada hari berikutnya.

Cara mengimbangi penerimaan yang salah

Selalunya pesakit (terutama orang tua) melakukan kesalahan dalam rejimen dos ubat atau mereka lupa sama ada mereka mengambilnya sama sekali. Agar tidak mengalami situasi pendarahan yang melampau atau peningkatan risiko trombosis yang tajam, ada peraturan tertentu untuk memperbaiki kesalahan dalam mengambil antikoagulan generasi baru.

  • Sekiranya anda terlepas minum pil, maka dos dua kali ganda tidak boleh diambil. Sekiranya ubat biasanya diminum dua kali sehari (Pradaxa, Elikvis), tablet yang tidak dijawab boleh diambil dalam masa 6 jam selepas waktu yang tidak dijawab. Bagi Xarelto, perkara yang sama dapat dilakukan dalam masa 12 jam. Sekiranya tidak mungkin mengambil dos seperti itu, anda harus melewatkan dosnya dan mengambil dos berikutnya mengikut rancangannya..
  • Sekiranya pesakit secara tidak sengaja mengambil dos dua kali ubat dengan dua kali sehari (Pradaxa, Elikvis), maka ubat seterusnya harus dilewatkan. Sekiranya dos berganda dimakan untuk Xarelto, tidak perlu ketinggalan, minum ubat seperti biasa.
  • Sekiranya pesakit tidak ingat sama ada mereka telah minum pil, maka untuk Pradaxa dan Elikvis dos tambahan tidak diperlukan, dos seterusnya hanya 12 jam selepas yang sebelumnya. Untuk Xarelto, pil harus diminum, yang berikutnya harus diminum setelah 24 jam.

Masalah pendarahan

Seperti Warfarin, pendarahan yang berbeza-beza dapat terjadi pada antikoagulan baru. Dengan pendarahan ringan, antikoagulan harus dibatalkan. Dalam kes sederhana, eritroma, trombokoncentrat, atau plasma yang baru dibekukan juga dititis. Pendarahan yang mengancam nyawa memerlukan kepekatan kompleks prothrombin atau rawatan pembedahan.

Tidak ada penawar khusus untuk warfarin (baik Vikasol dan Etamsylate tidak sesuai).

Hari ini, penawar Idarucizumab didaftarkan dan digunakan untuk Dabigatran di Eropah. Di Persekutuan Rusia, pendaftarannya dirancang untuk tahun 2017. Selalunya, ubat ini digunakan dalam keadaan kecemasan (contohnya, dengan pendarahan yang mengancam nyawa atau rawatan kecemasan pembedahan kecemasan).

Penyediaan pra operasi

Intervensi pembedahan yang semakin besar memerlukan pemindahan pesakit dari warfarin atau antikoagulan yang lebih baru ke heparin berat molekul rendah parenteral..

Walau bagaimanapun, pembedahan kecil dapat diberikan kepada pesakit tanpa mengubah terapi antikoagulasi. Khususnya, pada warfarin atau antikoagulan baru, pesakit mungkin:

  • doktor gigi (semasa mengeluarkan 1-3 gigi, memasang implan, pembedahan periodontal, membuka abses mulut),
  • pakar oftalmologi (pembuangan katarak, dengan pembedahan glaukoma).
  • Tidak memerlukan perubahan endoskopi antikoagulan dan diagnostik.

Antikoagulan: senarai ubat

Pelbagai penyakit vaskular menyebabkan pembentukan gumpalan darah. Ini membawa kepada akibat yang sangat berbahaya, kerana, misalnya, serangan jantung atau stroke dapat terbentuk. Untuk mengencerkan darah, doktor mungkin akan menetapkan ubat-ubatan yang membantu mengurangkan pembekuan darah. Mereka disebut antikoagulan dan digunakan untuk mencegah pembekuan darah terbentuk di dalam badan. Mereka membantu menyekat pembentukan fibrin. Selalunya ia digunakan dalam keadaan ketika pembekuan darah meningkat di dalam badan..

Ia boleh timbul kerana masalah seperti:

  • Urat varikos atau phlebitis;
  • Gumpalan darah vena cava inferior;
  • Pembekuan darah urat hemoroid;
  • Pukulan;
  • Infarksi miokardium;
  • Kecederaan arteri dengan kehadiran aterosklerosis;
  • Thromboembolisme;
  • Kejutan, trauma atau sepsis juga boleh menyebabkan pembekuan darah..

Antikoagulan juga digunakan untuk memperbaiki pembekuan darah. Sekiranya anda menggunakan Aspirin sebelumnya, sekarang doktor telah meninggalkan teknik ini, kerana terdapat banyak ubat yang lebih berkesan.

Apa itu antikoagulan, ladang. kesannya

Antikoagulan adalah pengencer darah, di samping itu, mereka mengurangkan risiko trombosis lain yang mungkin muncul pada masa akan datang. Terdapat antikoagulan langsung dan tidak langsung.

Antikoagulan langsung dan tidak langsung

Membezakan antara antikoagulan langsung dan tidak langsung. Bekasnya cepat menipis darah dan dikeluarkan dari badan dalam beberapa jam. Yang kedua terkumpul secara beransur-ansur, memberikan kesan terapeutik dalam bentuk yang berpanjangan.

Oleh kerana ubat ini mengurangkan pembekuan darah, anda tidak boleh menurunkan atau meningkatkan dos sendiri, dan juga mengurangkan masa masuk. Ubat digunakan seperti yang ditetapkan oleh doktor anda..

Antikoagulan bertindak langsung

Antikoagulan bertindak langsung mengurangkan sintesis trombin. Di samping itu, mereka menghalang pembentukan fibrin. Antikoagulan ditujukan pada hati dan menghalang pembentukan pembekuan darah.

Antikoagulan langsung diketahui oleh semua orang. Ini adalah heparin tempatan untuk pentadbiran subkutan atau intravena. Dalam artikel lain, anda akan mendapat lebih banyak maklumat mengenai salap heparin.

Contohnya, tindakan tempatan:

Ubat ini digunakan untuk trombosis urat pada bahagian bawah kaki untuk rawatan dan pencegahan penyakit.

Mereka mempunyai tahap penembusan yang lebih tinggi, tetapi kurang memberi kesan daripada ubat intravena.

Heparins untuk pentadbiran:

Biasanya antikoagulan dipilih untuk menyelesaikan masalah tertentu. Contohnya, Klivarin dan Troparin digunakan untuk mencegah embolisme dan trombosis. Clexane and Fragmin - dengan angina pectoris, serangan jantung, trombosis vena dan masalah lain.

Dengan hemodialisis, Fragmin digunakan. Antikoagulan digunakan pada risiko pembekuan darah di mana-mana saluran, baik di arteri dan di urat. Aktiviti ubat ini berterusan sepanjang hari.

Antikoagulan tidak langsung

Antikoagulan tidak langsung dinamakan sedemikian kerana mempengaruhi pembentukan prothrombin di hati, dan tidak langsung mempengaruhi pembekuan. Proses ini panjang, tetapi kesannya berpanjangan.

Mereka dibahagikan kepada 3 kumpulan:

  • Monocoumarins. Ini termasuk: Warfarin, Sinkumar, Mrakumar;
  • Dicumarines adalah Dicumarin dan Tromexan;
  • Indandions adalah Phenylin, Omefin, Dipaxin.

Selalunya, doktor menetapkan warfarin. Ubat ini diresepkan dalam dua kes: dengan fibrilasi atrium dan injap jantung buatan.

Selalunya pesakit bertanya apa perbezaan antara Aspirin cardio dan Warfarin, dan adakah mungkin untuk mengganti satu ubat dengan yang lain?

Pakar mengatakan bahawa kardio Aspirin diresepkan jika risiko strok tidak tinggi..

Warfarin jauh lebih berkesan daripada Aspirin, selain itu lebih baik mengambilnya selama beberapa bulan, atau bahkan sepanjang hayat.

Aspirin menghakis mukosa gastrik dan lebih toksik pada hati..

Antikoagulan tidak langsung mengurangkan pengeluaran bahan yang mempengaruhi pembekuan, mereka juga mengurangkan pengeluaran prothrombin di hati dan merupakan antagonis vitamin K.

Antikoagulan tidak langsung termasuk antagonis vitamin K:

Vitamin K terlibat dalam proses pembekuan darah, dan di bawah pengaruh Warfarin, fungsinya terganggu. Ia membantu mencegah pembekuan darah dan penyumbatan vaskular. Ubat ini sering diresepkan selepas infark miokard..

Terdapat perencat trombin langsung dan selektif:

Terus:

Selektif:

Apa-apa antikoagulan langsung dan tidak langsung hanya diresepkan oleh doktor, jika tidak, terdapat risiko pendarahan yang tinggi. Antikoagulan tidak langsung secara beransur-ansur terbentuk di dalam badan.

Sapukannya secara lisan sahaja. Tidak mungkin untuk menghentikan rawatan dengan segera, perlu untuk mengurangkan dos ubat secara beransur-ansur. Pengambilan ubat secara tiba-tiba boleh menyebabkan trombosis. Dengan overdosis kumpulan ini, pendarahan mungkin bermula.

Penggunaan antikoagulan

Penggunaan klinikal antikoagulan disyorkan untuk penyakit berikut:

  • Infark paru dan miokard;
  • Strok embolik dan trombotik (kecuali hemoragik);
  • Phlebothrombosis dan trombophlebitis;
  • Embolisme vaskular pelbagai organ dalaman.

Sebagai langkah pencegahan, ia boleh digunakan dengan:

  • Aterosklerosis arteri koronari, saluran cerebral dan arteri periferal;
  • Kecacatan jantung mitral reumatik;
  • Phlebothrombosis;
  • Tempoh selepas operasi untuk mengelakkan pembekuan darah.

Antikoagulan semula jadi

Berkat proses pembekuan darah, tubuh itu sendiri memastikan bahawa trombus tidak melampaui batas kapal yang terkena. Satu mililiter darah dapat menyumbang kepada pembekuan semua fibrinogen di dalam badan..

Kerana pergerakannya, darah mengekalkan keadaan cair, dan juga disebabkan oleh pembekuan semula jadi. Koagulan semula jadi dihasilkan dalam tisu dan kemudian memasuki aliran darah, di mana pembekuan darah dicegah dari diaktifkan..

Antikoagulan ini termasuk:

  • Heparin;
  • Antithrombin III;
  • Macroglobulin Alpha-2.

Persediaan antikoagulan - senarai

Antikoagulan yang bertindak langsung diserap dengan cepat dan tempohnya tidak lebih dari sehari sebelum pentadbiran semula atau penggunaannya.

Antikoagulan tidak langsung terkumpul dalam darah, mewujudkan kesan kumulatif.

Mereka tidak dapat dibatalkan dengan segera, kerana ini boleh menyebabkan trombosis. Apabila diambil, mereka mengurangkan dos secara beransur-ansur.

Antikoagulan langsung tindakan tempatan:

  • Salap Heparin;
  • Gel Lyoton;
  • Hepatrombin;
  • Tanpa trombi

Antikoagulan untuk pentadbiran intravena atau intradermal:

Antikoagulan tidak langsung:

  • Girugen;
  • Girulog;
  • Argatroban;
  • Warfarin Nycomed di tab.;
  • Phenylin dalam tab.

Kontraindikasi

Terdapat beberapa kontraindikasi terhadap penggunaan antikoagulan, jadi pastikan untuk memeriksa dengan doktor anda apakah kemungkinan mengambil dana.

Tidak boleh digunakan dengan:

  • ICD;
  • Ulser peptik;
  • Penyakit parenkim pada hati dan buah pinggang;
  • Endokarditis septik;
  • Peningkatan kebolehtelapan vaskular;
  • Dengan peningkatan tekanan dengan infark miokard;
  • Penyakit onkologi;
  • Leukemia;
  • Aneurisma jantung akut;
  • Penyakit alahan;
  • Diatesis hemoragik;
  • Fibromyoma;
  • Kehamilan.

Dengan berhati-hati semasa haid pada wanita. Tidak digalakkan untuk ibu menyusu..

Kesan sampingan

Dengan overdosis ubat tidak langsung, pendarahan mungkin bermula.

Apabila digabungkan dengan warfarin dengan aspirin atau ubat anti-radang bukan steroid lain (Simvastin, Heparin, dll.), Kesan antikoagulan ditingkatkan.

Vitamin K, julap, atau Paracetamol akan melemahkan kesan Warfarin..

Kesan sampingan semasa mengambil:

  • Alahan;
  • Demam, sakit kepala;
  • Kelemahan;
  • Nekrosis kulit;
  • Fungsi buah pinggang terjejas;
  • Mual, cirit-birit, muntah;
  • Gatal, sakit perut;
  • Kebotakan.

Antikoagulan: Senarai Ubat

Antikoagulan adalah ubat-ubatan yang bertujuan untuk menekan aktiviti sistem darah, yang bertanggungjawab untuk pembekuannya. Antikoagulan menyumbang kepada fakta bahawa fibrin akan dihasilkan dalam jumlah kecil, sehingga mencegah pembentukan gumpalan darah. Antikoagulan menghalang pembekuan darah, mengubah kelikatannya.

Dadah yang berkaitan dengan antikoagulan diresepkan untuk tujuan terapi dan profilaksis. Mereka boleh didapati dalam bentuk tablet, salap dan penyelesaian untuk pentadbiran intravena dan intramuskular. Doktor menetapkan antikoagulan, memilih dos yang diperlukan untuk pesakit. Sekiranya skema terapi tidak disusun dengan betul, maka ia boleh membahayakan tubuh dengan serius. Akibatnya sangat serius, malah membawa maut..

Penyakit kardiovaskular berada di tempat pertama di antara penyebab patologi yang menyebabkan kematian di kalangan populasi manusia. Selalunya pembekuan darah menyebabkan kematian seseorang yang menderita patologi jantung. Hampir setiap orang kedua semasa bedah siasat menunjukkan pembekuan darah di saluran. Selain itu, embolisme paru dan trombosis vena boleh menyebabkan komplikasi kesihatan yang serius dan membuat orang kurang upaya. Oleh itu, setelah seseorang menemui satu atau lain patologi sistem kardiovaskular, doktor menetapkan antikoagulan kepada pesakit. Sekiranya anda memulakan rawatan tepat pada masanya, anda akan dapat mencegah pembentukan massa trombotik di dalam kapal, penyumbatannya dan komplikasi serius lain dari penyakit ini.

Antikoagulan semula jadi yang diketahui oleh banyak orang adalah hirudin. Bahan ini terkandung dalam air liur lintah. Ia sah selama 2 jam. Farmakologi moden menawarkan antikoagulan sintetik pesakit, di mana pada masa ini terdapat lebih dari 100 item. Pilihan ubat yang begitu banyak membolehkan anda memilih ubat yang paling berkesan dan berkesan dalam setiap kes..

Selalunya, antikoagulan tidak mempengaruhi pembekuan darah itu sendiri, tetapi pada sistem pembekuan darah, menurunkan aktivitinya, yang memungkinkan anda menekan faktor plasma darah, yang menyebabkannya membeku, dan juga mencegah trombin dihasilkan. Tanpa enzim ini, filamen fibrin yang membentuk gumpalan darah tidak dapat tumbuh. Oleh itu, adalah mungkin untuk melambatkan proses pembentukan trombus..

Bagaimana antikoagulan berfungsi??

Bergantung pada mekanisme tindakan, antikoagulan dibahagikan kepada langsung dan tidak langsung:

Antikoagulan langsung mengurangkan aktiviti trombin itu sendiri, menyahaktifkan prothrombin, sehingga menghalang pembentukan gumpalan darah. Walau bagaimanapun, pengambilannya dikaitkan dengan risiko terkena pendarahan dalaman, jadi perlu untuk mengawal parameter sistem pembekuan darah. Antikoagulan langsung diserap dengan baik di dalam usus, sampai ke hati melalui darah, menyebar ke seluruh badan, dan kemudian diekskresikan oleh buah pinggang.

Antikoagulan tidak langsung mempengaruhi enzim yang bertanggungjawab untuk proses pembekuan darah. Mereka menghilangkan trombin sepenuhnya, tetapi tidak menghalang aktivitinya. Juga, ubat ini meningkatkan miokardium, menyumbang kepada kelonggaran otot licin, membolehkan anda membuang urat dan kolesterol berlebihan dari badan. Sehubungan dengan kesan terapeutik tersebut, antikoagulan tidak langsung diresepkan bukan hanya untuk rawatan trombosis, tetapi juga untuk pencegahannya. Ubat ini ditunjukkan untuk pentadbiran lisan. Dengan penolakan penggunaannya secara mendadak, peningkatan tahap trombin diperhatikan, yang menimbulkan trombosis.

Terdapat juga ubat-ubatan yang mempengaruhi pembekuan darah, tetapi ia berfungsi sedikit berbeza. Ubat-ubatan ini termasuk asid acetylsalicylic, dll..

Antikoagulan langsung

Heparin. Ubat ini adalah antikoagulan tindakan langsung yang paling biasa. Tidak kurang popular adalah ubat-ubatan berdasarkannya. Heparin tidak membenarkan platelet melekat, meningkatkan aliran darah ke buah pinggang dan otot jantung. Walau bagaimanapun, kemungkinan pembentukan gumpalan darah dengan pemberian heparin tidak boleh dikesampingkan, kerana ia berinteraksi dengan protein plasma dan makrofag.

Mengambil ubat dapat mengurangkan tekanan darah, mempunyai kesan anti-sklerotik, meningkatkan kebolehtelapan dinding vaskular, dan mencegah sel-sel otot licin menjalankan proses proliferatif. Heparin juga mempunyai kesan menyedihkan pada sistem imun, meningkatkan diuresis dan perkembangan osteoporosis. Bahan ini pertama kali diperoleh dari hati, yang berasal dari namanya..

Sekiranya ubat itu digunakan untuk mencegah trombosis, maka ubat ini diberikan secara subkutan. Dalam kes kecemasan, heparin diberikan secara intravena. Anda juga boleh menggunakan gel dan salap, yang mengandungi Heparin. Mereka mempunyai kesan antitrombotik, menyumbang kepada penurunan reaksi keradangan. Ia disapu pada kulit dengan lapisan nipis, gosokkan dengan lembut.

Salap Lyoton, Hepatrombin, Heparin - ini adalah tiga ubat utama yang digunakan untuk rawatan topikal trombosis dan trombophlebitis.

Walau bagaimanapun, semasa penggunaan ubat-ubatan berdasarkan Heparin, harus diingat bahawa risiko pendarahan meningkat, kerana proses trombosis dihambat, dan kebolehtelapan dinding vaskular meningkat.

Heparin berat molekul rendah. Ubat-ubatan tersebut, yang disebut heparin dengan berat molekul rendah, dicirikan oleh ketersediaan bio yang tinggi dan aktiviti yang cukup terhadap pembekuan darah. Mereka bertahan lebih lama daripada heparin biasa, dan risiko pendarahan lebih rendah.

Heparin berat molekul rendah cepat diserap dan disimpan dalam darah untuk jangka masa yang lama. Mereka mengganggu pengeluaran trombin, tetapi tidak membuat dinding vaskular terlalu telap. Penggunaan ubat-ubatan kumpulan ini memungkinkan untuk meningkatkan kecairan darah, meningkatkan bekalan darah ke organ dalaman, dan menormalkan kinerjanya.

Penggunaan heparin dengan berat molekul rendah tidak dikaitkan dengan risiko komplikasi yang tinggi, sehingga mereka menggantikan heparin konvensional dari amalan perubatan moden. Ubat-ubatan tersebut disuntik di bawah kulit ke permukaan lateral dinding perut..

Perwakilan heparin berat molekul rendah adalah:

Fragmin. Ubat ini tersedia dalam bentuk penyelesaian yang lemah mempengaruhi proses hemostasis primer dan lekatan platelet. Ubat ini diberikan hanya secara intravena, penggunaan intramuskular dilarang. Ini diresepkan kepada pesakit pada periode awal operasi, asalkan ada risiko terkena pendarahan atau jika ada disfungsi platelet yang jelas.

Klivarin. Ini adalah ubat yang merupakan antikoagulan langsung. Ia tidak membenarkan darah membeku, dengan itu mencegah perkembangan tromboembolisme.

Clexane. Ubat ini menghalang pembentukan gumpalan darah, dan juga membantu melegakan reaksi keradangan. Ia tidak digabungkan dengan ubat lain yang mempengaruhi hemostasis..

Fraxiparin. Ubat ini menghalang pembekuan darah dan mendorong penyerapan semula pembekuan darah. Setelah diperkenalkan, lebam dan nodul terbentuk di tempat suntikan. Selepas beberapa hari, mereka larut sendiri. Sekiranya pada tahap awal terapi pesakit diberi dosis yang terlalu besar, ini dapat memicu perkembangan pendarahan dan trombositopenia, tetapi pada masa akan datang kesan sampingan ini akan dihilangkan.

Vesel Douay F. Ubat ini mempunyai asas semula jadi, kerana ia diperoleh dari mukosa usus haiwan. Ia digunakan untuk mengurangi kadar fibrinogen dalam darah, untuk penyerapan semula massa trombotik. Untuk tujuan profilaksis, ia digunakan jika terdapat risiko pembekuan darah di urat dan arteri..

Persediaan yang berkaitan dengan heparin dengan berat molekul rendah memerlukan pematuhan yang ketat terhadap arahan. Pelantikan dan penggunaan bebas mereka tidak boleh diterima.

Inhibitor Thrombin. Inhibitor trombin termasuk ubat Hirudin. Ia mengandungi komponen yang terdapat dalam air liur lintah. Ubat ini mula bertindak dalam darah, secara langsung menghalang pengeluaran trombin.

Ada juga ubat yang mengandung protein sintetik yang serupa dengan yang diasingkan dari air liur lintah. Ubat ini dipanggil Girugen dan Girulog. Ini adalah ubat baru yang mempunyai beberapa kelebihan berbanding heparin. Mereka bertahan lebih lama, jadi saintis hari ini terlibat dalam pembuatan ubat-ubatan ini dalam bentuk tablet. Dalam praktiknya, Girugen jarang digunakan, kerana ubat tersebut mempunyai kos yang tinggi.

Lepirudin adalah ubat yang digunakan untuk mencegah trombosis dan tromboembolisme. Ia menghalang pengeluaran trombin, merujuk kepada antikoagulan langsung. Berkat penggunaan Lepirudin, mungkin untuk mengurangkan risiko terkena infark miokard, dan juga untuk menolak campur tangan pembedahan untuk pesakit dengan angina.

Antikoagulan tidak langsung

Antikoagulan tidak langsung merangkumi ubat seperti:

Fenilin. Ubat ini diserap dengan baik dan diedarkan di dalam badan, dengan cepat menembusi semua halangan histohematologi dan pekat di tempat yang betul. Phenylin dianggap sebagai salah satu ubat yang paling berkesan dari kumpulan antikoagulan tidak langsung. Penggunaannya memungkinkan untuk meningkatkan sifat reologi darah, untuk menormalkan keupayaannya untuk membeku. Rawatan yang dilakukan oleh Fenilin membolehkan anda menghilangkan kejang, meningkatkan kesejahteraan umum pesakit. Walau bagaimanapun, ubat ini jarang diresepkan, kerana penggunaannya dikaitkan dengan risiko mengembangkan banyak kesan sampingan..

Neodicumarin. Ubat ini mengganggu pembentukan gumpalan darah. Kesan terapeutik berkembang ketika ubat terkumpul di dalam badan. Penggunaannya memungkinkan untuk mengurangkan pembekuan darah, meningkatkan kebolehtelapan dinding vaskular. Anda perlu mengambil ubat dengan ketat pada waktu tertentu, tanpa melanggar rejimen dos.

Warfarin. Ini adalah antikoagulan yang paling sering digunakan, yang menghalang perkembangan faktor pembekuan di hati, sehingga mencegah terjadinya pembekuan platelet. Warfarin mempunyai kesan penyembuhan yang cepat. Apabila ubat selesai, kesan sampingannya juga akan segera dihentikan.

Apabila antikoagulan diresepkan?

Antikoagulan ditetapkan dalam kes berikut:

Pukulan pada latar belakang embolisme atau penyumbatan saluran darah oleh massa trombotik.

Antikoagulan: ubat utama

Komplikasi yang disebabkan oleh trombosis vaskular adalah penyebab utama kematian akibat penyakit kardiovaskular. Oleh itu, dalam kardiologi moden, sangat penting diberikan kepada pencegahan perkembangan trombosis dan embolisme (penyumbatan) saluran darah. Pembekuan darah dalam bentuknya yang paling sederhana dapat ditunjukkan sebagai interaksi dua sistem: platelet (sel yang bertanggungjawab untuk pembentukan bekuan darah) dan protein plasma, faktor pembekuan yang menghasilkan fibrin, larut dalam plasma darah. Trombus yang dihasilkan terdiri daripada konglomerat platelet yang terjerat dalam benang fibrin.

Untuk mengelakkan pembentukan gumpalan darah, dua kumpulan ubat digunakan: agen antiplatelet dan antikoagulan. Ejen antiplatelet menghalang pembentukan gumpalan platelet. Antikoagulan menyekat reaksi enzimatik yang membawa kepada pembentukan fibrin.

Dalam artikel kami, kami akan mempertimbangkan kumpulan utama antikoagulan, petunjuk dan kontraindikasi untuk penggunaannya, kesan sampingan.

Pengelasan

Bergantung pada titik aplikasi, antikoagulan tindakan langsung dan tidak langsung dibezakan. Antikoagulan yang bertindak langsung menghalang sintesis trombin, menghalang pembentukan fibrin dari fibrinogen dalam darah. Antikoagulan tidak langsung menghalang pembentukan faktor pembekuan darah di hati.

Koagulan langsung: heparin dan turunannya, perencat trombin langsung, serta perencat selektif faktor Xa (salah satu faktor pembekuan). Antikoagulan tidak langsung termasuk antagonis vitamin K.

  1. Antagonis Vitamin K:
    • Fenindion (fenilinum);
    • Warfarin (warfarex);
    • Acenocumarol (Sincumar).
  2. Heparin dan turunannya:
    • Heparin;
    • Antithrombin III;
    • Dalteparin (fragmentin);
    • Enoxaparin (Anfibra, Hemapaxane, Clexane, Enixum);
    • Nadroparin (fraxiparin);
    • Parnaparin (fluksum);
    • Sulodexide (angioflux, Wessel duet f);
    • Bemiparin (tsibor).
  3. Perencat trombin langsung:
    • Bivalirudin (angiox);
    • Dabigatran Etexilate (Pradax).
  4. Inhibitor Faktor Selektif Xa:
    • Apixaban (elikvis);
    • Fondaparinux (arikstra);
    • Rivaroxaban (Xarelto).

Antagonis Vitamin K

Antikoagulan tidak langsung adalah asas untuk pencegahan komplikasi trombotik. Bentuk tablet mereka boleh diambil untuk jangka masa yang panjang berdasarkan pesakit luar. Penggunaan antikoagulan tidak langsung telah terbukti dapat mengurangkan kejadian komplikasi tromboemboli (serangan jantung, strok) dengan fibrilasi atrium dan adanya injap jantung buatan.

Phenylin saat ini tidak digunakan kerana risiko tinggi kesan yang tidak diingini. Sinkumar mempunyai jangka panjang tindakan dan terkumpul di dalam badan, oleh itu ia jarang digunakan kerana kesukaran dalam memantau terapi. Ubat antagonis vitamin K yang paling biasa adalah warfarin..

Warfarin berbeza dengan antikoagulan tidak langsung yang lain pada kesan awalnya (10 hingga 12 jam selepas pentadbiran) dan penghentian kesan yang tidak diingini dengan cepat apabila dos dikurangkan atau ubat dihentikan.

Mekanisme tindakan dikaitkan dengan antagonisme ubat ini dan vitamin K. Vitamin K terlibat dalam sintesis faktor pembekuan tertentu. Di bawah tindakan warfarin, proses ini terganggu..

Warfarin diresepkan untuk mencegah pembentukan dan pertumbuhan pembekuan darah vena. Ia digunakan untuk terapi jangka panjang untuk fibrilasi atrium dan dengan adanya trombus intrakardiak. Di bawah keadaan ini, risiko serangan jantung dan strok yang berkaitan dengan penyumbatan saluran darah oleh zarah-zarah terlepas dari pembekuan darah meningkat dengan ketara. Penggunaan warfarin membantu mencegah komplikasi serius ini. Ubat ini sering digunakan selepas infark miokard untuk mencegah bencana koronari berulang..

Selepas injap jantung prostetik, warfarin diperlukan sekurang-kurangnya beberapa tahun selepas pembedahan. Ini adalah satu-satunya antikoagulan yang digunakan untuk mencegah pembekuan darah pada injap jantung buatan. Mengambil ubat ini secara berterusan diperlukan untuk beberapa trombofilia, khususnya sindrom antiphospholipid.

Warfarin diresepkan untuk kardiomiopati dilatasi dan hipertrofik. Penyakit ini disertai dengan pengembangan rongga jantung dan / atau hipertropi dindingnya, yang menimbulkan prasyarat untuk pembentukan gumpalan darah intrakardiak.

Semasa merawat dengan warfarin, adalah perlu untuk menilai keberkesanan dan keselamatannya dengan memantau INR - hubungan normal antarabangsa. Petunjuk ini dinilai setiap 4 hingga 8 minggu kemasukan. Semasa rawatan, INR mestilah 2.0 - 3.0. Mengekalkan nilai normal penunjuk ini sangat penting untuk pencegahan pendarahan, di satu pihak, dan peningkatan pembekuan darah, di sisi lain.

Sebilangan makanan dan herba meningkatkan kesan warfarin dan meningkatkan risiko pendarahan. Ini adalah cranberry, limau gedang, bawang putih, akar halia, nanas, kunyit dan lain-lain. Melemahkan kesan antikoagulan dari bahan ubat yang terkandung dalam daun kubis, kubis Brussels, kubis Cina, bit, pasli, bayam, selada. Pesakit yang mengambil warfarin, anda tidak boleh melepaskan produk ini, tetapi mengambilnya secara berkala dalam jumlah kecil untuk mengelakkan turun naik tajam ubat dalam darah.

Kesan sampingan termasuk pendarahan, anemia, trombosis tempatan, dan hematoma. Aktiviti sistem saraf boleh terganggu dengan perkembangan keletihan, sakit kepala, gangguan rasa. Kadang-kadang terdapat mual dan muntah, sakit perut, cirit-birit, gangguan fungsi hati. Dalam beberapa kes, kulit terjejas, pewarnaan jari kaki ungu, paresthesia, vaskulitis, dan kesejukan ekstremitas muncul. Mungkin perkembangan reaksi alergi dalam bentuk gatal-gatal kulit, urtikaria, angioedema.

Warfarin dikontraindikasikan pada kehamilan. Ia tidak boleh diresepkan untuk keadaan yang berkaitan dengan ancaman pendarahan (trauma, pembedahan, luka ulseratif organ dalaman dan kulit). Jangan menggunakannya untuk aneurisma, perikarditis, endokarditis berjangkit, hipertensi teruk. Kontraindikasi adalah kemustahilan kawalan makmal yang mencukupi kerana tidak dapat diaksesnya makmal atau keperibadian pesakit (alkoholisme, disorganisasi, psikosis pikun, dll.).

Heparin

Salah satu faktor utama yang menghalang pembekuan darah adalah antitrombin III. Heparin tidak terikat mengikatnya dalam darah dan meningkatkan aktiviti molekulnya beberapa kali. Akibatnya, reaksi yang bertujuan untuk pembentukan gumpalan darah di saluran darah ditekan..

Heparin telah digunakan selama lebih dari 30 tahun. Sebelumnya, ia diberikan secara subkutan. Kini dipercayai bahawa heparin tanpa fraksi harus diberikan secara intravena, yang memudahkan pemantauan keselamatan dan keberkesanan terapi. Untuk penggunaan subkutan, disyorkan heparin dengan berat molekul rendah, yang akan kita bincangkan di bawah.

Heparin paling sering digunakan untuk mencegah komplikasi tromboemboli pada infark miokard akut, termasuk semasa trombolisis.

Pemantauan makmal merangkumi penentuan masa pembekuan sebahagian tromboplastin yang diaktifkan. Terhadap latar belakang rawatan heparin, setelah 24 - 72 jam ia harus 1,5 - 2 kali lebih banyak daripada yang awal. Ia juga perlu untuk mengawal jumlah platelet dalam darah, agar tidak terlepas dari perkembangan trombositopenia. Biasanya, terapi heparin berlangsung selama 3 hingga 5 hari dengan pengurangan dos secara beransur-ansur dan penarikan lebih lanjut.

Heparin boleh menyebabkan sindrom hemoragik (pendarahan) dan trombositopenia (penurunan jumlah platelet dalam darah). Dengan penggunaannya yang berpanjangan dalam dos yang besar, kemungkinan perkembangan alopecia (kebotakan), osteoporosis, hypoaldosteronism. Dalam beberapa kes, reaksi alergi berlaku, serta peningkatan tahap alanine aminotransferase dalam darah.

Heparin dikontraindikasikan dalam sindrom hemoragik dan trombositopenia, ulser peptik perut dan duodenum, pendarahan dari saluran kencing, perikarditis dan aneurisma jantung akut.

Heparin berat molekul rendah

Dalteparin, enoxaparin, nadroparin, parnaparin, sulodexide, bemiparin diperoleh daripada heparin yang tidak dipecah. Dari yang terakhir, mereka berbeza dengan ukuran molekul yang lebih kecil. Ini meningkatkan keselamatan ubat-ubatan. Tindakannya menjadi lebih lama dan lebih dapat diramalkan, jadi penggunaan heparin dengan berat molekul rendah tidak memerlukan pemantauan makmal. Ia boleh dilakukan dengan menggunakan dos tetap - jarum suntik.

Kelebihan heparin berat molekul rendah adalah keberkesanannya dengan pemberian subkutan. Di samping itu, mereka mempunyai risiko kesan sampingan yang jauh lebih rendah. Oleh itu, derivatif heparin kini menggantikan heparin dari amalan klinikal..

Heparin berat molekul rendah digunakan untuk mencegah komplikasi tromboemboli semasa pembedahan dan trombosis urat dalam. Mereka digunakan pada pesakit ketika berehat di tempat tidur dan mempunyai risiko komplikasi yang tinggi. Di samping itu, ubat-ubatan ini banyak diresepkan untuk angina dan infark miokard yang tidak stabil..

Kontraindikasi dan kesan yang tidak diingini dalam kumpulan ini sama seperti pada heparin. Walau bagaimanapun, keterukan dan kekerapan kesan sampingan lebih kurang.

Perencat trombin langsung

Inhibitor trombin langsung, seperti namanya, secara langsung mematikan trombin. Pada masa yang sama, mereka menghalang aktiviti platelet. Penggunaan ubat-ubatan ini tidak memerlukan pemantauan makmal.

Bivalirudin diberikan secara intravena dalam infark miokard akut untuk pencegahan komplikasi tromboemboli. Di Rusia, ubat ini belum digunakan..

Dabigatran (pradax) adalah ubat tablet untuk mengurangkan risiko trombosis. Tidak seperti warfarin, ia tidak berinteraksi dengan makanan. Penyelidikan sedang dijalankan ke atas ubat ini dengan bentuk fibrilasi atrium yang berterusan. Ubat ini diluluskan untuk digunakan di Rusia.

Inhibitor Faktor Selektif Xa

Fondaparinux mengikat antithrombin III. Kompleks seperti ini secara intensif menonaktifkan faktor X, mengurangkan intensiti trombosis. Ia diresepkan secara subkutan dalam sindrom koronari akut dan trombosis vena, termasuk tromboemboli paru. Ubat ini tidak menyebabkan trombositopenia dan tidak menyebabkan osteoporosis. Pemantauan keselamatan makmal tidak diperlukan..

Fondaparinux dan bivalirudin terutama ditunjukkan untuk pesakit dengan peningkatan risiko pendarahan. Mengurangkan kekerapan pembekuan darah dalam kumpulan pesakit ini, ubat-ubatan ini meningkatkan prognosis penyakit dengan ketara.

Fondaparinux disyorkan untuk digunakan dalam infark miokard akut. Ia tidak dapat digunakan hanya dengan angioplasti, kerana risiko pembekuan darah pada kateter meningkat.

Ujian klinikal perencat faktor Xa dalam bentuk tablet.

Kesan sampingan yang paling biasa termasuk anemia, pendarahan, sakit perut, sakit kepala, gatal-gatal kulit, peningkatan aktiviti transaminase.

Kontraindikasi - pendarahan aktif, kegagalan buah pinggang yang teruk, intoleransi terhadap komponen ubat dan endokarditis berjangkit.

Adalah Penting Untuk Menyedari Vaskulitis