Penyekat beta: senarai ubat

Peranan penting dalam pengaturan fungsi tubuh dimainkan oleh katekolamin: adrenalin dan norepinefrin. Mereka dirembes ke dalam aliran darah dan bertindak pada ujung saraf sensitif khas - reseptor adrenergik. Yang terakhir dibahagikan kepada dua kumpulan besar: reseptor adrenergik alfa dan beta. Reseptor beta-adrenergik terletak di banyak organ dan tisu dan dibahagikan kepada dua subkumpulan.

Apabila β1-adrenoreceptor diaktifkan, kekerapan dan kekuatan kontraksi jantung meningkat, arteri koronari mengembang, kekonduksian dan automatik jantung bertambah baik, dan kerosakan glikogen dalam hati dan pengeluaran tenaga meningkat.

Apabila β2-adrenoreceptor teruja, dinding saluran dan otot bronkus mengendur, nada rahim semasa kehamilan berkurang, pelepasan insulin dan pemecahan lemak meningkat. Oleh itu, rangsangan reseptor beta-adrenergik dengan bantuan katekolamin membawa kepada mobilisasi semua kekuatan badan untuk hidup aktif.

Beta-blockers (BAB) - sekumpulan ubat yang mengikat reseptor beta-adrenergik dan menghalang tindakan katekolamin pada mereka. Ubat ini banyak digunakan dalam kardiologi..

Mekanisme tindakan

BAB mengurangkan kekerapan dan kekuatan kontraksi jantung, menurunkan tekanan darah. Akibatnya, pengambilan oksigen oleh otot jantung berkurang..

Diastole memanjang - tempoh rehat, kelonggaran otot jantung, di mana saluran koronari dipenuhi dengan darah. Peningkatan perfusi koronari (bekalan darah miokard) juga difasilitasi oleh penurunan tekanan diastolik intrakardiak..

Terdapat pengagihan semula aliran darah dari bekalan darah normal ke kawasan iskemia, akibatnya toleransi aktiviti fizikal meningkat.

BAB mempunyai kesan antiaritmia. Mereka menekan kesan kardiotoksik dan aritmogenik katekolamin, dan juga mencegah pengumpulan ion kalsium dalam sel jantung, yang memperburuk metabolisme tenaga dalam miokardium.

Pengelasan

BAB adalah kumpulan ubat yang banyak. Mereka boleh dikelaskan dalam pelbagai cara..
Kardioselektiviti - kemampuan ubat untuk menyekat hanya reseptor β1-adrenergik, tanpa mempengaruhi reseptor β2-adrenergik, yang terletak di dinding bronkus, saluran darah, dan rahim. Semakin tinggi selektivitas BAB, semakin selamat digunakan dengan penyakit bersamaan saluran pernafasan dan saluran periferal, serta diabetes. Walau bagaimanapun, selektiviti adalah konsep relatif. Semasa menetapkan ubat dalam dos yang besar, tahap selektiviti menurun.

Sebilangan BAB mempunyai aktiviti simpatomimetik dalaman: keupayaan untuk merangsang reseptor beta-adrenergik. Berbanding dengan BAB konvensional, ubat semacam itu melambatkan irama jantung dan kekuatan pengecutannya lebih jarang, lebih jarang menyebabkan perkembangan sindrom penarikan, kurang mempengaruhi metabolisme lipid.

Sebilangan BAB juga dapat melebarkan saluran darah, iaitu mempunyai sifat vasodilatasi. Mekanisme ini direalisasikan melalui aktiviti simpatomimetik dalaman yang jelas, penyekat reseptor alpha-adrenergik, atau tindakan langsung pada dinding vaskular..

Tempoh tindakan paling kerap bergantung pada ciri struktur kimia BAB. Ubat lipofilik (propranolol) bertindak selama beberapa jam dan cepat dikeluarkan dari badan. Ubat hidrofilik (atenolol) berkesan untuk jangka masa yang lebih lama, boleh diresepkan lebih jarang. Bahan lipofilik yang bertindak lama (metoprolol retard) juga telah dihasilkan. Di samping itu, terdapat BAB dengan jangka masa tindakan yang sangat pendek - hingga 30 minit (esmolol).

Tatal

1. BAB bukan kardioselektif:

A. Tanpa aktiviti simpatomimetik dalaman:

  • propranolol (anaprilin, obzidan);
  • nadolol (korgard);
  • sotalol (sotagexal, tensol);
  • timolol (sekatan);
  • nipradilol;
  • festivalrolol.

B. Dengan aktiviti simpatomimetik dalaman:

  • oxprenolol (trazicor);
  • pindolol (wisken);
  • alprenolol (aptin);
  • penbutolol (betapressin, levatol);
  • bopindolol (sandonorm);
  • bucindolol;
  • divevalol;
  • karteolol;
  • labetalol.

2. BAB Kardioselektif:

A. Tanpa aktiviti simpatomimetik dalaman:

  • metoprolol (betalok, betalok zok, corvitol, metozok, metocardium, metokor, serol, aegilok);
  • atenolol (betacard, tenormine);
  • betaxolol (betak, lokren, kerlon);
  • esmolol (brebiblock);
  • bisoprolol (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomor, concor, corbis, cordinorm, coronal, niperten, tyrese);
  • carvedilol (acridylol, bagodilol, vedicardol, dilatrend, carvedigamma, carvenal, coriol, recardium, tallton);
  • nebivolol (binelol, nebivator, nebikor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotens, od-neb).

B. Dengan aktiviti simpatomimetik dalaman:

  • Acebutalol (Acecor, Sectral);
  • talinolol (kordanum);
  • celiprolol;
  • epanolol (vasakor).

3. BAB dengan sifat vasodilating:

  • amosulalol;
  • bucindolol;
  • divevalol;
  • labetolol;
  • medroxalol;
  • nipradilol;
  • pindolol.

4. BAB bertindak panjang:

5. BAB tindakan ultrashort, kardioselektif:

Permohonan penyakit sistem kardiovaskular

Angina pectoris

Dalam banyak kes, BAB adalah salah satu agen utama untuk merawat angina pectoris dan mencegah kejang. Tidak seperti nitrat, ubat ini tidak menyebabkan toleransi (ketahanan terhadap ubat) dengan penggunaan yang berpanjangan. BAB dapat terkumpul (terkumpul) di dalam badan, yang membolehkan anda mengurangkan dos ubat setelah beberapa saat. Sebagai tambahan, agen ini melindungi otot jantung itu sendiri, meningkatkan prognosis dengan mengurangkan risiko kambuhan miokard.

Kegiatan antianginal semua BAB hampir sama. Pilihan mereka adalah berdasarkan jangka masa kesan, keparahan kesan sampingan, kos dan faktor lain.

Mulakan rawatan dengan dos kecil, secara beransur-ansur meningkatkannya menjadi berkesan. Dos dipilih supaya denyut jantung pada waktu rehat tidak lebih rendah dari 50 per minit, dan tahap tekanan darah sistolik tidak kurang dari 100 mm RT. Seni. Selepas bermulanya kesan terapeutik (menghentikan serangan angina, meningkatkan toleransi latihan), dos secara beransur-ansur dikurangkan hingga minimum berkesan.

Penggunaan jangka panjang BAB dosis tinggi tidak praktikal, kerana ini secara signifikan meningkatkan risiko kesan sampingan. Dengan keberkesanan ubat ini yang tidak mencukupi, lebih baik menggabungkannya dengan kumpulan ubat lain.

BAB tidak boleh dibatalkan secara tiba-tiba, kerana ini boleh menyebabkan sindrom penarikan.

BAB ditunjukkan terutamanya jika angina pectoris digabungkan dengan takikardia sinus, hipertensi arteri, glaukoma, sembelit, dan refluks gastroesofagus.

Infarksi miokardium

Penggunaan BAB awal untuk infark miokard menghadkan kawasan nekrosis otot jantung. Pada masa yang sama, kematian dikurangkan, risiko infark miokard berulang dan serangan jantung berkurang.

BAB mempunyai kesan seperti itu tanpa aktiviti simpatomimetik dalaman, lebih baik menggunakan agen kardioselektif. Mereka sangat berguna dalam menggabungkan infark miokard dengan hipertensi arteri, takikardia sinus, angina pectoris pasca infark dan bentuk taksistolik dari fibrilasi atrium..

BAB boleh diresepkan sebaik sahaja dimasukkan ke hospital kepada semua pesakit sekiranya tiada kontraindikasi. Sekiranya tiada kesan sampingan, rawatan mereka berlangsung sekurang-kurangnya setahun selepas infark miokard.

Kegagalan jantung kronik

Penggunaan BAB untuk kegagalan jantung sedang dikaji. Dipercayai bahawa ia boleh digunakan dengan kombinasi kegagalan jantung (terutama diastolik) dan angina pectoris. Gangguan irama, hipertensi arteri, bentuk tachysystolic atrial fibrillation dalam kombinasi dengan kegagalan jantung kronik juga menjadi alasan untuk pelantikan kumpulan ubat ini.

Penyakit hipertonik

BAB ditunjukkan dalam rawatan hipertensi, yang rumit oleh hipertrofi ventrikel kiri. Mereka juga digunakan secara meluas pada pesakit muda yang menjalani gaya hidup aktif. Kumpulan ubat ini diresepkan untuk kombinasi hipertensi arteri dengan angina pectoris atau aritmia jantung, serta selepas infark miokard.

Gangguan irama jantung

BAB digunakan untuk gangguan irama jantung seperti fibrilasi atrium dan flutter, aritmia supraventrikular, dan takikardia sinus yang kurang bertoleransi. Mereka juga boleh diresepkan untuk aritmia ventrikel, tetapi keberkesanannya dalam kes ini biasanya kurang jelas. BAB dalam kombinasi dengan persiapan kalium digunakan untuk merawat aritmia yang disebabkan oleh keracunan glikosida..

Kesan sampingan

Sistem kardiovaskular

BAB menghalang keupayaan nodus sinus untuk menghasilkan impuls yang menyebabkan pengecutan jantung, dan menyebabkan bradikardia sinus - penurunan denyut nadi ke nilai kurang dari 50 per minit. Kesan sampingan ini kurang ketara pada BAB dengan aktiviti simpatomimetik dalaman..

Dadah dalam kumpulan ini boleh menyebabkan sekatan atrioventricular dari pelbagai peringkat. Mereka juga mengurangkan degupan jantung. Kesan sampingan terakhir kurang ketara pada BAB dengan sifat vasodilating. BAB menurunkan tekanan darah.

Ubat-ubatan dalam kumpulan ini menyebabkan vasospasme periferal. Penyejukan hujung kaki mungkin muncul, perjalanan sindrom Raynaud bertambah buruk. Persediaan dengan sifat vasodilating hampir tanpa kesan sampingan ini..

BAB mengurangkan aliran darah buah pinggang (kecuali nadolol). Kerana kemerosotan peredaran periferal semasa rawatan dengan agen-agen ini, kelemahan umum yang teruk kadang-kadang berlaku.

Sistem pernafasan

BAB menyebabkan kekejangan bronkus kerana sekatan reseptor β2-adrenergik. Kesan sampingan ini kurang ketara pada agen kardioselektif. Walau bagaimanapun, dos mereka yang berkesan terhadap angina pectoris atau hipertensi sering kali cukup tinggi, sementara kardioseleksi dikurangkan dengan ketara..
Penggunaan BAB dosis tinggi boleh menyebabkan apnea, atau kegagalan pernafasan sementara..

BAB memburukkan lagi tindak balas alergi terhadap gigitan serangga, alergen ubat dan makanan.

Sistem saraf

Propranolol, metoprolol dan lipofilik BAB lain menembusi dari darah ke sel otak melalui penghalang darah-otak. Oleh itu, mereka boleh menyebabkan sakit kepala, gangguan tidur, pening, gangguan ingatan, dan kemurungan. Dalam kes yang teruk, halusinasi, sawan, koma berlaku. Kesan sampingan ini kurang ketara pada hidrofilik BAB, khususnya atenolol.

Rawatan BAB boleh disertai dengan pelanggaran konduksi neuromuskular. Ini membawa kepada kelemahan otot, penurunan stamina dan keletihan..

Metabolisme

BAB tidak selektif menghalang pengeluaran insulin di pankreas. Sebaliknya, ubat-ubatan ini menghalang mobilisasi glukosa dari hati, menyumbang kepada perkembangan hipoglikemia berlarutan pada pesakit diabetes mellitus. Hipoglikemia menyumbang kepada pembebasan adrenalin ke dalam darah, bertindak pada reseptor alpha-adrenergik. Ini membawa kepada peningkatan tekanan darah yang ketara..

Oleh itu, jika perlu memberi resep BAB kepada pesakit dengan diabetes mellitus, perlu memberi keutamaan kepada ubat kardioselektif atau menggantinya dengan antagonis kalsium atau ubat dari kumpulan lain.

Banyak BAB, terutama yang tidak selektif, mengurangkan kandungan kolesterol "baik" (alpha-lipoprotein berkepadatan tinggi) dalam darah dan meningkatkan tahap "buruk" (trigliserida dan lipoprotein berketumpatan rendah). Persediaan dengan aktiviti simpatomimetik β1-dalaman dan penyekat-α (carvedilol, labetolol, pindolol, dilevalol, celiprolol) kekurangan kekurangan ini.

Kesan sampingan yang lain

Rawatan BAB dalam beberapa kes disertai dengan disfungsi seksual: disfungsi ereksi dan kehilangan dorongan seks. Mekanisme kesan ini tidak jelas.

BAB boleh menyebabkan perubahan kulit: ruam, gatal-gatal, eritema, gejala psoriasis. Dalam kes yang jarang berlaku, keguguran rambut dan stomatitis dicatatkan..

Salah satu kesan sampingan yang serius adalah penghambatan hematopoiesis dengan perkembangan agranulositosis dan purpura trombositopenik.

Sindrom pengeluaran

Sekiranya BAB digunakan dalam jangka masa yang lama dalam dos yang tinggi, maka pemberhentian rawatan secara tiba-tiba dapat memprovokasi sindrom penarikan yang disebut. Ini menampakkan dirinya dalam peningkatan serangan angina, berlakunya aritmia ventrikel, dan perkembangan infark miokard. Dalam kes yang lebih ringan, sindrom penarikan disertai dengan takikardia dan peningkatan tekanan darah. Sindrom penarikan biasanya menampakkan diri beberapa hari selepas menghentikan pentadbiran BAB.

Untuk mengelakkan perkembangan sindrom penarikan, peraturan berikut mesti dipatuhi:

  • batalkan BAB secara perlahan, selama dua minggu, secara beransur-ansur mengurangkan dos pada satu masa;
  • semasa dan selepas penghapusan BAB, perlu untuk membatasi aktiviti fizikal, jika perlu, meningkatkan dos nitrat dan ubat antianginal lain, serta ubat yang menurunkan tekanan darah.

Kontraindikasi

BAB benar-benar dikontraindikasikan dalam situasi berikut:

  • edema paru dan kejutan kardiogenik;
  • kegagalan jantung yang teruk;
  • asma bronkial;
  • sindrom sinus sakit;
  • blok atrioventrikular tahap II - III;
  • tahap tekanan darah sistolik 100 mm RT. Seni. dan ke bawah;
  • kadar jantung kurang daripada 50 seminit;
  • diabetes mellitus yang bergantung kepada insulin yang kurang terkawal.

Kontraindikasi relatif terhadap pelantikan BAB adalah sindrom Raynaud dan aterosklerosis arteri periferal dengan perkembangan klaudikasi berselang.

Penyekat beta: apakah itu, senarai ubat terbaik, kontraindikasi dan kesan sampingan

Beta-blocker - sekumpulan ubat yang banyak digunakan untuk merawat hipertensi, penyakit jantung, sebagai komponen rawatan tirotoksikosis, migrain. Dadah mampu mengubah kepekaan adrenoreceptor - komponen struktur semua sel tubuh yang bertindak balas terhadap catecholamines: adrenalin, norepinefrin.

Pertimbangkan prinsip kerja ubat, klasifikasinya, wakil utama, senarai petunjuk, kontraindikasi, kemungkinan kesan sampingan.

Kisah penemuan

Dadah pertama kumpulan ini disintesis pada tahun 1962. Itu adalah protenalol, yang, dalam percubaan pada tikus, menyebabkan barah, dan oleh itu tidak mendapat persetujuan klinikal. Propranolol (1968) menjadi penyekat beta debut, yang disetujui untuk penggunaan praktikal. Untuk pengembangan ubat ini dan kajian mengenai reseptor beta, penciptanya James Black kemudian menerima Hadiah Nobel.

Sejak penciptaan propranolol hingga kini, para saintis telah mengembangkan lebih dari 100 wakil BAB, sekitar 30 daripadanya mula digunakan oleh doktor dalam praktik sehari-hari. Kejayaan sebenar adalah sintesis wakil nebivolol generasi terbaru. Dia dibezakan dari kerabatnya dengan kemampuan untuk melonggarkan saluran darah, toleransi optimum, cara pentadbiran yang mudah.

kesan farmakologi

Terdapat ubat kardiospesifik yang berinteraksi terutamanya dengan reseptor beta-1 dan yang tidak spesifik yang bertindak balas dengan reseptor struktur apa pun. Mekanisme tindakan ubat kardioselektif, bukan selektif adalah sama.

Kesan klinikal ubat tertentu:

  • mengurangkan frekuensi, degupan jantung. Pengecualian adalah acebutolol, celiprolol, yang dapat mempercepat irama jantung;
  • mengurangkan permintaan oksigen miokard;
  • menurunkan tekanan darah;
  • sedikit meningkatkan kepekatan plasma kolesterol "baik".

Ubat-ubatan bukan khusus juga:

  • menyebabkan penyempitan bronkus;
  • mencegah penggumpalan platelet dan kemunculan gumpalan darah;
  • meningkatkan nada rahim;
  • menghentikan kerosakan tisu adiposa;
  • tekanan intraokular yang lebih rendah.

Reaksi pesakit untuk mengambil BAB tidak sama, bergantung pada banyak petunjuk. Faktor yang mempengaruhi kepekaan terhadap penyekat beta:

  • usia - kepekaan reseptor adrenergik dinding vaskular terhadap ubat dikurangkan pada bayi baru lahir, bayi pramatang, orang tua;
  • thyrotoxicosis - disertai dengan peningkatan dua kali ganda bilangan reseptor beta-adrenergik pada otot jantung;
  • penipisan rizab norepinefrin, adrenalin - penggunaan BAB (reserpine) tertentu disertai dengan kekurangan katekolamin, yang menyebabkan hipersensitiviti kepada reseptor;
  • penurunan aktiviti bersimpati - tindak balas sel terhadap katekolamin ditingkatkan selepas denervasi simpatik sementara;
  • penurunan kepekaan reseptor adrenergik - berkembang dengan penggunaan ubat yang berpanjangan.

Klasifikasi penyekat beta, penjanaan ubat

Terdapat beberapa pendekatan untuk membahagikan dadah kepada beberapa kumpulan. Kaedah yang paling biasa mengambil kira keupayaan ubat untuk berinteraksi terutamanya dengan reseptor beta-1-adrenergik, yang banyak terdapat di jantung. Atas dasar ini, bezakan:

  • Generasi pertama - ubat bukan selektif (propranolol) - menyekat kerja reseptor kedua-dua jenis. Penggunaannya, selain kesan yang diharapkan, disertai dengan yang tidak diingini, terutamanya bronkospasme.
  • Kardioselektif generasi ke-2 (atenolol, bisoprolol, metoprolol) - mempunyai sedikit kesan pada reseptor beta-2-adrenergik. Tindakan mereka lebih spesifik;
  • Generasi ke-3 (carvedilol, nebivolol) - mempunyai keupayaan untuk mengembangkan lumen saluran darah. Mungkin bersifat kardioselektif (nebivolol), tidak selektif (carvedilol).

Pilihan klasifikasi lain termasuk:

  • keupayaan untuk larut dalam lemak (lipofilik), air (larut dalam air);
  • jangka masa tindakan: ultrashort (digunakan untuk muncul dengan cepat, berhenti), pendek (ambil 2-4 kali / hari), berpanjangan (ambil 1-2 kali / hari);
  • kehadiran / ketiadaan aktiviti simpatomimetik dalaman adalah kesan khas beberapa beta-blocker selektif, bukan selektif, yang bukan sahaja dapat menyekat, tetapi juga mengasyikkan reseptor beta-adrenergik. Ubat semacam itu tidak sedikit mengurangkan / menurunkan kadar denyutan jantung dan boleh diresepkan kepada pesakit dengan bradikardia. Ini termasuk pindolol, oxprenolol, carteolol, alprenolol, dilevalol, acebutolol.

Ahli kelas yang berbeza berbeza dengan saudara-mara mereka dalam sifat farmakologi. Malah ubat generasi terbaru tidak universal. Oleh itu, konsep "terbaik" adalah semata-mata individu. Ubat optimum dipilih oleh doktor, yang mengambil kira usia pesakit, ciri penyakit, sejarah perubatan, kehadiran patologi bersamaan.

Penyekat beta: petunjuk untuk digunakan

Penyekat beta adalah salah satu kelas utama ubat yang digunakan dalam rawatan hipertensi. Populariti ini disebabkan oleh kemampuan ubat untuk menormalkan denyut jantung, serta beberapa petunjuk fungsi jantung lain (jumlah strok, indeks jantung, ketahanan vaskular periferal total), yang tidak dipengaruhi oleh ubat antihipertensi lain. Gangguan seperti itu menyertai perjalanan hipertensi pada sepertiga pesakit.

Senarai lengkap petunjuk merangkumi:

  • kegagalan jantung kronik - ubat bertindak panjang (metoprolol, bisoprolol, carvedilol);
  • angina pectoris tidak stabil;
  • infarksi miokardium;
  • gangguan irama jantung;
  • tirotoksikosis;
  • profilaksis migrain.

Saya menetapkan ubat, doktor harus ingat mengenai ciri penggunaannya:

  • dos awal ubat mestilah minimum;
  • kenaikan dos sangat lancar, tidak lebih dari 1 kali / 2 minggu;
  • jika rawatan jangka panjang diperlukan, dos efektif paling rendah digunakan;
  • mengambil BAB adalah perlu untuk sentiasa mengawasi degupan jantung, tekanan darah, berat badan;
  • 1-2 minggu selepas permulaan pentadbiran, 1-2 minggu setelah menentukan dos yang optimum, perlu memantau parameter biokimia darah.

Penyekat beta dan diabetes

Menurut cadangan Eropah, beta-blocker untuk pesakit diabetes ditetapkan sebagai makanan tambahan, secara eksklusif dalam dos kecil. Peraturan ini tidak terpakai untuk dua wakil kumpulan dengan sifat vasodilating - nebivolol, carvedilol.

Amalan pediatrik

BAB digunakan untuk merawat hipertensi pediatrik, yang disertai dengan degupan jantung yang dipercepat. Pelantikan beta-blocker kepada pesakit dengan kegagalan jantung kronik dibenarkan, tertakluk kepada peraturan berikut:

  • Sebelum menerima BAB, kanak-kanak mesti menjalani terapi ACE;
  • ubat-ubatan hanya diresepkan kepada pesakit dengan keadaan kesihatan yang stabil;
  • dos awal tidak boleh melebihi ¼ daripada jumlah maksimum.

Senarai ubat untuk darah tinggi

Dalam rawatan hipertensi, beta-blocker selektif dan non-selektif digunakan. Berikut adalah senarai ubat-ubatan yang merangkumi ubat-ubatan yang paling popular dan nama dagang mereka..

Bahan aktifNama dagangan
Atenolol
  • Nitrogen
  • Atenobene;
  • Atenova;
  • Tenolol.
Acebutolol
  • Acecor;
  • Sektral.
Betaxolol
  • Betak;
  • Betacore;
  • Lockren.
Bisoprolol
  • Bidop;
  • Bicard;
  • Biprolol;
  • Dorez;
  • Kesepakatan;
  • Corbis;
  • Cordinorm;
  • Coronex.
Metoprolol
  • Anepro;
  • Betalok;
  • Vasokardin;
  • Metoblock;
  • Metocor;
  • Egilok;
  • Egiloc Retard;
  • Emzok.
Nebivolol
  • Nebival;
  • Kad Kad
  • Nebikor;
  • Bukan tiket;
  • Nebilong
  • Nebitens;
  • Nebitrend;
  • Nebitrix;
  • Nodon.
Propranolol
  • Anaprilin;
  • Inderal;
  • Obzidan.
Esmolol
  • Byblok;
  • Breviblock.

Untuk mencapai kesan yang lebih baik, ubat antihipertensi dari pelbagai kumpulan sering digabungkan antara satu sama lain. Kombinasi terbaik adalah penggunaan gabungan BAB dengan diuretik thiazide. Berkongsi dengan ubat-ubatan dari kumpulan lain juga boleh dilakukan, tetapi kurang dikaji..

Senarai ubat tindakan kompleks

Bahan aktifNama dagang
Atenolol + Chlortalidone
  • Atenolol compositum Sandoz;
  • Tenorm;
  • Tenoretik;
  • Tenorik;
  • Tenorox.
Bisoprolol + hidroklorotiazida
  • Aritel Plus;
  • Bisangil;
  • Duo Combiso;
  • Lodoz.
Bisoprolol + amlodipine
  • Bisoprolol AML;
  • Concor AM;
  • Niperten Combi.
Pindolol + Clopamide
  • Wiskaldix
Metoprolol + felodipine
  • Logimax

Ubat terbaik untuk mengatasi tekanan darah tinggi dianggap sebagai beta-blocker selektif generasi ketiga tindakan berpanjangan - nebivolol. Penggunaan ubat ini:

  • membolehkan anda mencapai penurunan tekanan darah yang lebih ketara;
  • mempunyai kesan sampingan yang lebih sedikit, tidak melanggar ereksi;
  • tidak meningkatkan tahap kolesterol jahat, glukosa;
  • melindungi membran sel dari kesan faktor kerosakan tertentu;
  • selamat untuk pesakit diabetes mellitus, sindrom metabolik;
  • meningkatkan bekalan darah ke tisu;
  • tidak menyebabkan bronkospasme;
  • kaedah pentadbiran yang selesa (1 waktu / hari).

Kontraindikasi

Senarai kontraindikasi ditentukan oleh jenis ubat. Biasa untuk kebanyakan tablet adalah:

  • bradikardia;
  • sekatan atrioventrikular 2-3 darjah;
  • tekanan darah rendah;
  • kekurangan vaskular akut;
  • terkejut;
  • sindrom sinus sakit;
  • kes asma bronkial yang teruk.

Dengan berhati-hati, ubat-ubatan ditetapkan:

  • lelaki muda yang aktif secara seksual yang menderita hipertensi arteri;
  • Atlet
  • dengan penyakit paru-paru instruktif kronik;
  • Kemurungan
  • peningkatan kepekatan lipid plasma;
  • diabetes mellitus;
  • kerosakan pada arteri periferal.

Semasa kehamilan, penyekat beta cuba untuk tidak menggunakannya. Mereka mengurangkan aliran darah ke plasenta, rahim, dan boleh menyebabkan gangguan perkembangan janin. Namun, jika tidak ada rawatan alternatif, kemungkinan manfaat bagi tubuh ibu melebihi risiko kesan sampingan pada janin, penggunaan BAB adalah mungkin.

Menggabungkan penyusuan, pengambilan BAB tidak digalakkan. Masih belum diketahui sama ada bahan aktif tersebut dapat meresap ke dalam susu..

Kesan sampingan

Terdapat tindak balas buruk jantung, extracardiac. Semakin banyak selektiviti ubat, semakin sedikit kesan sampingan ekstrasardianya.

KordialEkstrakardiak
  • bradikardia;
  • hipotensi arteri;
  • blok atrioventrikular;
  • pengurangan output jantung.
  • kelemahan;
  • keletihan;
  • pening;
  • mimpi ngeri;
  • kemurungan;
  • insomnia;
  • gangguan ingatan;
  • peningkatan kadar gula, lipid darah;
  • loya muntah;
  • sembelit / cirit-birit;
  • kembung perut;
  • pelanggaran ereksi;
  • Sindrom Raynaud.

Dengan gabungan penggunaan beta-blocker dan ubat-ubatan yang menghalang fungsi jantung, komplikasi jantung sangat ketara. Oleh itu, mereka cuba untuk tidak memberi resep dengan klonidin, glikosida jantung, verapamil, amiodarone.

Sindrom penarikan dadah

Sindrom pembatalan disebut reaksi terhadap tubuh sebagai tindak balas kepada penghentian ubat yang tajam. Ini ditunjukkan dengan peningkatan semua gejala yang dihilangkan dengan penggunaan ubat tersebut. Kesihatan pesakit cepat merosot, gejala penyakit yang sebelumnya tidak ada muncul. Sekiranya ubat mempunyai jangka waktu tindakan yang pendek, gejala penarikan mungkin timbul di antara tablet.

Secara klinikal, ini ditunjukkan:

  • peningkatan jumlah, kekerapan serangan angina;
  • pecutan jantung;
  • gangguan irama jantung;
  • peningkatan tekanan darah;
  • infarksi miokardium;
  • kematian secara tiba-tiba.

Untuk mengelakkan perkembangan sindrom penarikan, algoritma untuk menghentikan pengambilan secara beransur-ansur telah dikembangkan untuk setiap ubat. Contohnya, penyingkiran propranolol memerlukan masa 5-9 hari. Dalam tempoh ini, dos ubat dikurangkan secara beransur-ansur.

Penyekat beta. Senarai ubat generasi baru, apa itu, apa yang mereka gunakan, mekanisme tindakan, klasifikasi, kesan sampingan

Ubat-ubatan yang menekan kesan adrenalin pada reseptor adrenalin disebut penyekat adrenergik. Penyekat akan mematikan pelbagai jenis reseptor, misalnya, jenis beta-1 atau beta-2, yang digeneralisasikan oleh kategori beta-blocker yang sama.

Senarai ubat yang luas telah dikembangkan, yang merangkumi penyekat reseptor, tetapi ubat hanya boleh dilakukan setelah pemeriksaan dan cadangan pakar kardiologi.

Pelantikan

Reseptor adrenalin terutama tertumpu pada tisu jantung dan saluran darah. Bahan ini bertindak balas terhadap hormon yang dihasilkan oleh badan - adrenalin dan norepinefrin. Terdapat 4 jenis reseptor adrenergik yang diketahui: alpha-1 dan alpha-2, beta-1 atau beta-2 tergolong dalam jenis lain.

Penyekat beta (senarai ubat merangkumi beberapa jenis) boleh digunakan dalam gambar klinikal berikut:

  • Penyimpangan dalam sistem jantung dan gangguan pada pembuluh darah, di bawah pengaruh yang mana peningkatan tekanan darah secara beransur-ansur diperhatikan. Ini adalah ciri tahap utama hipertensi arteri penting..
  • Pelanggaran gambaran hormon dan fungsi buah pinggang. Akibatnya, bentuk hipertensi renovaskular sekunder berkembang. Patologi boleh berjalan lancar atau ganas. Dalam kes terakhir, peningkatan tekanan darah yang tajam ke tahap kritikal diperhatikan, dan juga tempoh krisis yang panjang dicatat, yang menyebabkan pemusnahan organ yang paling rentan.
  • Keadaan krisis yang disebabkan oleh pelbagai jenis aritmia. Ubat-ubatan tersebut melegakan eksaserbasi dan menghentikan berulang episod buruk..
  • Penyakit iskemia. Ubat menurunkan tahap pengambilan nutrien dan jumlah oksigen otot jantung. Sebelum menjalani terapi, kontraktilitas miokard dan kemungkinan serangan jantung harus dinilai..
  • Bentuk utama kegagalan jantung (kegagalan jantung kronik). Menyekat komponen ubat mencegah serangan akut, yang khas untuk tindakan antianginal.
  • Penyekat reseptor diresepkan sebagai agen tambahan dalam rawatan pheochromocytoma, tumor yang berkembang di korteks adrenal.
  • Dadah melegakan gejala pengambilan alkohol.
  • Keadaan bertambah baik dengan migrain dan aneurisma aorta berstrata.
  • Digunakan secara meluas dalam rawatan prostatitis. Setelah menjalani terapi, perkumuhan air kencing normal akan dinormalisasi. Ubat dapat meningkatkan nada pundi kencing, membantu dalam rawatan adenoma prostat, menguatkan tisu otot kelenjar prostat yang lemah..

Penyekat bukan selektif digunakan dalam arah yang lebih sempit daripada kategori ubat selektif. Penyekat beta generasi ke-2 dan ke-3 dianggap paling selamat, oleh itu ia digunakan pada tahap perencat ACE. Pendekatan ini memungkinkan rawatan kegagalan jantung, serta hipertensi arteri dalam kombinasi dengan sindrom metabolik..

Bertindak

Apabila reseptor adrenergik diedarkan secara bebas, adrenalin atau norepinefrin memasuki sistem peredaran darah. Interaksi hormon dan adrenoreceptor menimbulkan reaksi, salah satunya adalah peningkatan bilangan kontraksi jantung.

Reaksi manifestasi lain:

  • penyempitan patensi saluran darah;
  • peningkatan tekanan darah (tekanan darah);
  • manifestasi proses bronkodilator (pengembangan lumen bronkus);
  • terdapat lonjakan glukosa darah (kesan hiperglikemik).

Peningkatan bilangan pengecutan otot jantung berlaku pada tahap biokimia. Terhadap latar belakang reaksi, takikardia sinus, aritmia tidak berbahaya supraventricular "kondisional" berkembang.

Penyekat beta-adrenergik bertindak seperti beralih kepada reseptor adrenalin, yang merupakan kebalikan dari adrenalin. Penyekat beta dari semua generasi menekan reaksi negatif tahap biokimia.

Penyekat beta (senarai ubat mungkin berbeza dalam komposisi bahan aktif) menyebabkan hasil positif:

  • tekanan pada dinding kapal menurun, yang menjadikan pendarahan lebih mudah, yang secara tidak langsung membantu mengurangkan tekanan;
  • degupan jantung menurun, menghampiri normal.
  • kesan antiaritmia diperhatikan, terutamanya pada mereka yang mengalami takikardia supraventrikular;
  • petunjuk glukosa darah dikurangkan. Penyekat beta menghalang perkembangan keadaan pencegahan hipoglikemik;
  • tekanan darah turun Reaksi tidak selalu diinginkan, terutamanya jika pesakit mempunyai tekanan darah rendah yang berterusan. Dalam kes ini, ubat-ubatan tersebut tidak ditetapkan.

Mekanisme tindakan beta-blocker

Dengan semua sifat positif ubat yang menyekat reseptor, terdapat kelemahan yang ketara - pengurangan lumen bronkus. Oleh itu, orang yang mengalami gangguan sistem pernafasan harus minum ubat dengan berhati-hati..

Kesan sampingan

Kesan sampingan boleh berlaku dengan cara yang berbeza. Satu jenis beta-blocker dapat diterima dengan mudah, yang lain sukar. Ubat dalam komposisi dengan beta-blocker mempunyai banyak manifestasi negatif. Sebelum meneruskan rawatan, anda harus berjumpa dengan pakar kardiologi. Anda tidak boleh mengambil dana sendiri.

Kesan sampingan yang paling biasa adalah:

  • Kelemahan dalam badan, mengantuk.
  • Mata kering.
  • Gangguan orientasi spatial.
  • Gegaran Badan Bawah.
  • Keradangan pada kulit, dimanifestasikan dalam bentuk gatal, ruam atau urtikaria.
  • Bronkospasme.
  • Hyperhidrosis (peningkatan berpeluh).
  • Pelanggaran darah. Penyimpangan ditentukan dengan kaedah makmal.
  • Gangguan jantung (bradikardia, penurunan tekanan darah, kegagalan jantung).
  • Sakit kepala.
  • Sekatan jantung.
  • Mabuk.
  • Pemburukan asma bronkial.

Tidak disyorkan untuk menggunakan ubat-ubatan kumpulan farmasi yang ditunjukkan jika terdapat penyakit - bradikardia, keruntuhan, blok AV darjah pertama, penyakit arteri, pergerakan impuls yang merosot dari simpul sinus ke atria dan ventrikel, patologi irama simpul sinus, dislipidemia.

Ubat dikontraindikasikan untuk wanita hamil, pada masa kanak-kanak, dan juga untuk orang yang mempunyai reaksi alergi terhadap komponen penyekat. Dadah dapat menurunkan kadar gula, sehingga digunakan dengan sangat hati-hati oleh penderita diabetes. Boleh menurunkan libido lelaki untuk jangka masa panjang.

Pengelasan

Penyekat beta (senarai ubat pelbagai komposisi) dapat diklasifikasikan dalam beberapa arah - bagaimana proses farmakokinetik berjalan dan bagaimana ciri tindak balas badan terhadap bahan aktif.

Penamaan nama terutamanya berlaku dengan cara zat tersebut bertindak secara aktif pada sistem jantung dan bahagian badan yang lain. Komposisi kimia ubat-ubatan adalah heterogen, lebih penting untuk menonjolkan persepsi reseptor terhadap komponen tersebut. Semakin tinggi penunjuk ini, semakin kurang kesan negatif yang ditunjukkan..

Terdapat penyekat beta:

  1. Penyekat adrenalin beta-1 dan beta-2. Bahan ini adalah spesies yang tidak terpilih..
  2. Penyekat beta-1. Bahan dipanggil selektif atau kardioselektif..
  3. Penyekat yang meneutralkan reseptor adrenergik beta dan alpha.

Penyekat beta (senarai ubat dengan bahan aktif) ditunjukkan dalam jadual.

Senarai tersebut merangkumi bahan aktif (INN), nama komersial beberapa ubat ditunjukkan dalam tanda kurung:

Kategori Kumpulan
Kardioselektif generasi pertama. Adrenoblockers beta-1,2Generasi ke-2

Kardioselektif. Penyekat beta-1

Generasi ke-3

Penyekat Beta Alpha

Propranolol (Anaprilin)Metoprolol (Egiloc)Carvedilol (Credex)
Nadolol (Korgard)Talinolol (Cordanum)Celiprolol (Celipres)
Pindolol (Wisken)Bisoprolol (Concor)Labetalol
PropranololAcebutololNebivolol (Nebivolol-Teva)
Timolol (Glaumol)AtenololBetaxalol
BopindololEsmololCarteolol
OxprenololEsatenololBucindolol
Metipranolol
Sotalol
Penbutamol

Setiap kategori ubat juga dibahagikan kepada 2 jenis - dengan atau tanpa keberkesanan reseptor dalaman (aktiviti bersimpati - ICA). Tetapi hanya pakar yang mengklasifikasikan ubat mengikut kriteria ini untuk memilih ubat secara optimum.

Penyekat selektif jantung

Ubat dalam kategori ini banyak digunakan. Ini termasuk ubat-ubatan sebelumnya yang boleh menyebabkan reaksi yang paling buruk. Spesies bukan selektif bertindak serentak pada adrenoreceptor dari 2 jenis: beta-1 dan beta-2.

Tisu jantung mengandungi reseptor beta-1, jadi ubat-ubatan yang bertindak padanya disebut cardion-selective. Reseptor lain tertumpu pada saluran darah, tisu rahim, saluran udara (bronkus), dan sistem jantung.

Ini menerangkan pengaruh luas ubat selektif jantung yang mempengaruhi semua sistem badan. Ubat penting dari perkembangan pertama adalah Timolol, Propranol, Sotalol.

Anaprilin

Ubat ini dibuat berdasarkan bahan aktif Propranolol, dan digunakan sebagai tambahan untuk rawatan penyakit jantung dan sindrom tekanan darah tinggi. Kelebihan ubat ini adalah bahawa ia tidak mengurangkan fungsi kontraktil miokardium.

Dengan bantuan ubat, anda dapat dengan cepat melegakan serangan aritmia (supraventricular), melegakan krisis takikardia sinus. Ubat ini mempunyai sisi sisi - bahan aktif menyempitkan saluran darah dengan tajam (angiospasm).

Propranolol berkesan dalam merawat gangguan jantung. Kesan terapeutik dinyatakan dalam penurunan kontraktilitas miokard dan degupan jantung, serta pembetulan tekanan darah. Tetapi ubat yang terlalu aktif tidak dapat diterima dengan penurunan tekanan darah yang kritikal dan kegagalan jantung pada tahap akut.

Korgard

Ubat ini mengandungi Nadolol, kerana hasilnya antianginal dan hipotensi dicapai. Nadolol merujuk kepada bahan ringan. Penyekat beta-2 hanya boleh digunakan apabila hipertensi belum berkembang dan berada pada tahap awal..

Sekiranya penyakit itu sudah berjalan, alat ini akan membantu sedikit. Pada dasarnya, Nadolol digunakan untuk penyakit jantung iskemik. Ubat ini tergolong dalam perkembangan lama, tidak disyorkan untuk masalah dengan sistem vaskular.

Wisken

Dengan bantuan ubat, hipertensi pada tahap yang tidak dicetuskan (pada peringkat awal) dapat dirawat. Produk berasaskan Pindolol dengan formula ringan, sedikit menurunkan kadar denyutan jantung dan tidak banyak mempengaruhi kerja otot miokardium (jantung).

Ia jarang digunakan untuk gangguan jantung, boleh menyebabkan bronkospasme, oleh itu tidak disarankan untuk patologi saluran pernafasan (asma, COPD). Pilihan yang serupa ialah Pindolol yang mengandungi bahan aktif yang sama.

Glaumol

Glaumol adalah bahan antiglaucoma yang dikembangkan berdasarkan Timolol. Ubat ini secara perlahan mengurangkan tahap tekanan, jadi sangat sesuai untuk rawatan bentuk glaukoma tertentu. Walau bagaimanapun, ubat tersebut tidak berkesan dalam rawatan kelainan kardiovaskular. Ubat ini termasuk dalam bentuk tidak selektif, boleh didapati dalam bentuk titisan.

Penyekat kardioselektif

Ubat generasi ke-2 merangkumi penyekat beta-1. Kategori ini bertindak balas terhadap penerima adrenore yang terletak di jantung, yang menentukan tindakan yang disasarkan secara sempit..

Oleh kerana disekat penyekat reseptor nama yang sama, keberkesanan ubat hanya meningkat. Penyekat dianggap selamat, tetapi tidak digalakkan untuk rawatan diri, terutamanya dalam kombinasi dengan jenis lain..

Perkembangan penting generasi ke-2 termasuk: Metoprolol, Bisoprolol, Atenolol.

Egilok

Ubat ini mengandungi metoprolol, melegakan keadaan akut yang berkaitan dengan irama jantung yang tidak normal. Kesan positif terhadap patologi jenis supraventricular. Ia dapat digunakan dalam terapi bersama Amiodarone dalam rawatan gangguan degupan jantung..

Ia memberikan hasil yang cepat, tetapi tidak digalakkan secara berterusan kerana toleransi yang teruk dan reaksi buruk. Kesan terapi juga bergantung pada ciri-ciri badan dan fungsi badan.

Kordanum

Ubat ini disebut sebagai penyekat beta-1, yang berdasarkan talinolol. Ubat ini sama dengan metoprolol, mempunyai petunjuk yang sama. Mengurangkan kambuh pada latar belakang infark miokard akut. Kesannya berlaku dalam 2-4 jam. Tempoh hingga 24 jam..

Bersetuju

Ubat ini termasuk bisoprolol. Tugaskan dalam perjalanan terapi sistematik jangka panjang. Kesan positif ditunjukkan selepas 12 jam, tetapi hasilnya tetap lama. Fungsi utama Bisoprolol adalah penstabilan tekanan darah dan degupan jantung, rawatan hipertensi dan kegagalan jantung. Ubat berhenti berulang pada aritmia.

Ini adalah senarai penyekat adrenergik beta-1 yang tidak lengkap. Ubat yang paling biasa dipertimbangkan. Tidak mungkin memilih sendiri ubat mengikut petunjuk yang ada, diagnostik diperlukan, yang juga tidak menjamin hasil yang ideal.

Generasi terakhir

Penyekat perkembangan terkini (generasi ke-3) turut mempengaruhi reseptor adrenergik alfa. Kualiti ini membolehkan penggunaannya meluas. Senarai ubat jenis yang paling penting termasuk: Carvedilol, Nebivolol.

Penyekat beta generasi ketiga mengandungi dua kategori:

  • Bukan kardioselektif. Dinding saluran darah dilonggarkan di bawah pengaruh penyekat beta -1 dan beta-2-adrenergik.
  • Kardioselektif. Luaskan saluran vaskular dengan meningkatkan jumlah oksida nitrat yang dilepaskan. Mampu mengurangkan penyumbatan vaskular, mengurangkan pembentukan plak aterosklerotik.

Penyekat semua kumpulan datang dalam jangka masa pendek dan panjang. Petunjuk ini bergantung pada komposisi biokimia ubat..

Ubat merangkumi kategori berikut:

  1. Amphiphilik. Bahan boleh dilarutkan dalam lemak dan air. Diekskresikan oleh hati dan buah pinggang. Ini termasuk: bisoprolol, acebutolol.
  2. Hidrofilik. Larut dalam air, tetapi kurang diserap dalam hati. Ini termasuk: Atenolol.
  3. Lipofilik bertindak pendek. Ia diproses dengan baik dalam lemak, cepat diserap oleh hati. Mereka mempunyai kesan penyembuhan yang pendek..
  4. Penyekat lipofilik yang bertindak panjang.

Terdapat juga zat-zat jangka masa tindakan ultrashort. Penyekat ini digunakan terutamanya dalam bentuk dropper. Bahan kimia bertindak di dalam badan tidak lebih dari 30 minit, selepas itu ia merosot dalam darah. Kerana kadar kesan sampingan yang rendah, ia sering digunakan untuk hipotensi dan kegagalan jantung. Esmolol tergolong dalam wakil kategori ini.

Credex

Ubat ini berdasarkan Carvedilol. Ciri yang membezakannya adalah keupayaannya untuk meneutralkan reseptor alpha. Ubat ini melebarkan saluran darah dengan baik; ia digunakan baik dalam rawatan sistem kardiovaskular dan dalam normalisasi peredaran koronari.

Mengurangkan kemungkinan serangan jantung. Gabungan pelbagai jenis penyekat dalam komposisi membantu menghilangkan gangguan neurologi yang berkaitan dengan penggunaan ubat antipsikotik.

Nebivolol Teva

Beta-1-blocker tindakan kardioselektif. Ia mengurangkan tekanan darah dan degupan jantung, mempunyai kesan antianginal. Ia digunakan untuk hipertensi arteri. Selalunya digunakan dalam kombinasi untuk rawatan kegagalan jantung dan tujuan profilaksis untuk angina pectoris.

Tsenipres

Di tengah-tengah Celiprolol, merujuk kepada bentuk selektif. Ia mempunyai kesan vasodilating, praktikalnya tidak menyebabkan bronkospasme. Celiprolol sesuai untuk penurunan tekanan darah yang cepat. Ia boleh digunakan dalam terapi jangka panjang, mempengaruhi aktiviti otot jantung. Sesuai untuk semua peringkat umur..

Penyekat beta telah mendapat ulasan yang baik dalam rawatan angina pectoris. Terima kasih kepada mereka, kekerapan serangan anginal menurun, perkembangan gangguan koronari akut menjadi perlahan. Penggunaan perencat ACE dalam kombinasi dengan penyekat dan ubat diuretik dalam rawatan kegagalan jantung secara signifikan meningkatkan jangka hayat.

Penyekat berada dalam senarai ubat yang penting bagi manusia. Penyekat beta dapat memperbaiki keadaan, tetapi janji terapi yang salah meningkatkan perkembangan kegagalan jantung, menyebabkan serangan jantung, hingga mati.

Pengarang: Semenova Elena

Reka bentuk artikel: Vladimir the Great

Video penyekat beta

Farmakologi asas beta-blocker:

Penyekat adrenergik (alpha dan beta-blocker) - senarai ubat dan klasifikasi, mekanisme tindakan (selektif, tidak selektif, dll.), Petunjuk penggunaan, kesan sampingan dan kontraindikasi

Laman web ini memberikan maklumat rujukan untuk tujuan maklumat sahaja. Diagnosis dan rawatan penyakit harus dilakukan di bawah pengawasan pakar. Semua ubat mempunyai kontraindikasi. Perundingan pakar diperlukan!

ciri umum

Penyekat adrenergik bertindak pada adrenoreceptor, yang terletak di dinding saluran darah dan di jantung. Sebenarnya, kumpulan ubat ini mendapat namanya tepat dari fakta bahawa mereka menyekat tindakan reseptor adrenergik.

Biasanya, apabila reseptor adrenergik bebas, mereka mungkin dipengaruhi oleh adrenalin atau norepinefrin, yang muncul di aliran darah. Adrenalin apabila mengikat adrenoreceptors menimbulkan kesan berikut:

  • Vasoconstrictor (lumen saluran darah menyempit dengan tajam);
  • Hipertensi (tekanan darah meningkat);
  • Antiallergik;
  • Bronkodilator (mengembang lumen bronkus);
  • Hiperglikemik (meningkatkan glukosa darah).

Ubat dari kumpulan adrenoblocker mematikan reseptor adrenergik dan, dengan itu, mempunyai kesan yang bertentangan langsung dengan adrenalin, iaitu, mereka mengembang saluran darah, menurunkan tekanan darah, menyempitkan lumen bronkus dan mengurangkan kadar glukosa dalam darah. Secara semula jadi, ini adalah kesan yang paling biasa dari agen penyekat adrenergik yang terdapat dalam semua ubat kumpulan farmakologi ini, tanpa pengecualian.

Pengelasan

Terdapat empat jenis reseptor adrenergik di dinding saluran darah - ini adalah alpha-1, alpha-2, beta-1 dan beta-2, yang biasanya dipanggil masing-masing: reseptor alpha-1-adrenergik, reseptor alpha-2-adrenergik, reseptor beta-1-adrenergik dan beta Reseptor -2-adrenergik. Ubat dari kumpulan penyekat adrenergik dapat mematikan pelbagai jenis reseptor, sebagai contoh, hanya reseptor beta-1-adrenergik atau reseptor alpha-1,2-adrenergik, dll. Penyekat adrenergik dibahagikan kepada beberapa kumpulan bergantung kepada jenis reseptor adrenergik yang mereka matikan.

Oleh itu, penyekat adrenergik dikelaskan kepada kumpulan berikut:

1. Penyekat alfa:

  • Penyekat alfa-1 (alfuzosin, doxazosin, prazosin, silodosin, tamsulosin, terazosin, urapidil);
  • Penyekat Alpha-2 (yohimbine);
  • Ejen penghalang alfa-1,2-adrenergik (nicergoline, phentolamine, propoxane, dihydroergotamine, dihydroergocristine, alpha dihydroergocriptine, diydroergotoxin).

2. Penyekat beta:
  • Beta-1,2-blocker (juga disebut tidak selektif) - bopindolol, metipranolol, nadolol, oxprenolol, pindolol, propranolol, sotalol, timolol;
  • Beta-1-blocker (juga disebut kardioselektif atau hanya selektif) - atenolol, acebutolol, betaxolol, bisoprolol, metoprolol, nebivolol, talinolol, celiprolol, esatenolol, esmolol.

3. Alpha-beta-blockers (matikan kedua-dua alpha dan beta-blocker) - butylamine hydroxypropoxyphenoxymethyl methyloxadiazole (proxodolol), carvedilol, labetalol.

Dalam klasifikasi ini, diberikan nama antarabangsa bahan aktif yang termasuk dalam komposisi ubat-ubatan yang termasuk dalam setiap kumpulan penyekat adrenergik..

Setiap kumpulan beta-blocker juga dibahagikan kepada dua jenis - dengan aktiviti simpatomimetik dalaman (ICA) atau tanpa ICA. Walau bagaimanapun, klasifikasi ini adalah tambahan, dan hanya perlu bagi doktor untuk memilih ubat yang optimum.

Penyekat - Senarai

Ubat penyekat alfa-adrenergik

Berikut adalah senarai alpha-blocker dari subkumpulan yang berlainan dalam senarai yang berbeza untuk carian yang paling mudah dan tersusun untuk maklumat yang diperlukan.

Ubat-ubatan kumpulan alpha-1-blocker termasuk yang berikut:

1.Alfuzosin (INN):

  • Alfuprost MR;
  • Alfuzosin;
  • Alfuzosin hidroklorida;
  • Dalphase
  • Dalphase Retard;
  • Dalphase SR.

2. Doxazosin (INN):
  • Artesin;
  • Artesin Retard;
  • Doxazosin;
  • Doxazosin Belupo;
  • Doxazosin Zentiva;
  • Doxazosin Sandoz;
  • Doxazosin-ratiopharm;
  • Doxazosin Teva;
  • Doxazosin mesylate;
  • Zoxon;
  • Jurukamera;
  • Kamiren CL;
  • Kardura
  • Kardura Neo;
  • Tonokardin;
  • Kad Urok.

3. Prazosin (INN):
  • Polpressin;
  • Prazosin.

4. Silodosin (INN):
  • Urorek.

5. Tamsulosin (INN):
  • Hyper sederhana;
  • Glansin;
  • Miktosin;
  • Okas Omnic;
  • Berkelah;
  • Omsulosin;
  • Proflosin;
  • Sonisin;
  • Tamselin;
  • Tamsulosin;
  • Tamsulosin Retard;
  • Tamsulosin Sandoz;
  • Tamsulosin-OBL;
  • Tamsulosin Teva;
  • Tamsulosin hidroklorida;
  • Tamsulon FS;
  • Taniz ERAS;
  • Taniz K;
  • Tulosin;
  • Focusin.

6. Terazosin (INN):
  • Kornam;
  • Setegis;
  • Terazosin;
  • Terazosin Teva;
  • Hightrin.

7. Urapidil (INN):
  • Urapidil Carino;
  • Ebrantil.

Ubat-ubatan kumpulan penyekat alpha-2-adrenergik termasuk Yohimbine dan Yohimbina hidroklorida.

Ubat-ubatan kumpulan penyekat alpha-1,2-adrenergik termasuk ubat-ubatan berikut:

Penyekat beta - senarai

Oleh kerana setiap kumpulan penyekat beta-adrenergik merangkumi sebilangan besar ubat, kami menyenaraikannya secara berasingan untuk persepsi yang lebih mudah dan mencari maklumat yang diperlukan.

Penyekat beta selektif (penyekat beta-1, penyekat selektif, penyekat kardioselektif). Dalam kurungan adalah nama umum kumpulan farmakologi penyekat adrenergik ini.

Oleh itu, ubat berikut tergolong dalam beta-blocker selektif:

1. Antolol:

  • Atenobene;
  • Atenova;
  • Atenol;
  • Atenolan;
  • Atenolol;
  • Atenolol Agio;
  • Atenolol-AKOS;
  • Atenolol-Ekar;
  • Atenolol Belupo;
  • Atenolol Nycomed;
  • Atenolol-ratiopharm;
  • Atenolol Teva;
  • Atenolol UBF;
  • Atenolol FPO;
  • Atenolol Stada;
  • Atenosan;
  • Betacard;
  • Velorin 100;
  • Vero-Atenolol;
  • Ormidol;
  • Prinorm;
  • Sinar;
  • Tenormin.

2. Acebutolol:
  • Acecor;
  • Sektral.

3. Betaxolol:
  • Betak;
  • Betaxolol;
  • Betalmic EU;
  • Betoptic;
  • Betoptic C;
  • Betoftan;
  • Xonef;
  • Xonef BK;
  • Lokren;
  • Optibetol.

4. Bisoprolol:
  • Aritel
  • Aritel Cor;
  • Bidop;
  • Bidop Cor;
  • Biol;
  • Biprol;
  • Bisogamma;
  • Biskad;
  • Bisomor;
  • Bisoprolol;
  • Bisoprolol-OBL;
  • Bisoprolol LEXVM;
  • Padang Rumput Bisoprolol;
  • Bisoprolol prana;
  • Bisoprolol-ratiopharm;
  • Bisoprolol C3;
  • Bisoprolol Teva;
  • Bisoprolol fumarate;
  • Kesepakatan;
  • Concor Cor;
  • Corbis;
  • Cordinorm;
  • Cordinorm Cor;
  • Coronal;
  • Hipertensi;
  • Tyrese.

5. Metoprolol:
  • Betalok;
  • Betalok ZOK;
  • Vasocordin;
  • Corvitol 50 dan Corvitol 100;
  • Metozok;
  • Metokardium;
  • Metocor Adipharm;
  • Metolol;
  • Metoprolol;
  • Metoprolol Acry;
  • Metoprolol Akrikhin;
  • Metoprolol Zentiva;
  • Organik Metoprolol;
  • Metoprolol OBL;
  • Metoprolol-ratiopharm;
  • Metoprolol suksinat;
  • Metoprolol tartrate;
  • Serdol;
  • Egilok;
  • Egiloc Retard;
  • Egilok C;
  • Emzok.

6. Nebivolol:
  • Bivotens;
  • Binelol;
  • Nebivator;
  • Nebivolol;
  • Nebivolol NANOLEK;
  • Nebivolol Sandoz;
  • Nebivolol Teva;
  • Nebivolol Chaikapharma;
  • Nebivolol STADA;
  • Nebivolol hidroklorida;
  • Nebikor Adipharm;
  • Nebilan Lannacher;
  • Bukan tiket;
  • Nebilong
  • Oh syurga.

7. Talinolol:

  • Kordanum.

8. Seliprolol:
  • Celiprol.

9. Esatenolol:
  • Estecor.

10. Esol:
  • Breviblock.

Penyekat beta tidak selektif (beta-1,2-penyekat). Ubat berikut tergolong dalam kumpulan ini:

Penyekat alpha-beta (ubat yang mematikan reseptor alpha dan beta-adrenergik)

Dadah dalam kumpulan ini termasuk yang berikut:

1. Butylaminohydroxypropoxyphenoxymethyl methyloxadiazole:

  • Albetor;
  • Albetor Long;
  • Butylamine hydroxypropoxyphenoxymethylmethyloxadiazole;
  • Proxodolol.

2. Carvedilol:
  • Acridylol;
  • Bagodilol;
  • Vedicardol;
  • Dilatrend;
  • Carvedigamma;
  • Carvedilol;
  • Carvedilol Zentiva;
  • Canved Carvedilol;
  • Carvedilol Obolenskoe;
  • Carvedilol Sandoz;
  • Carvedilol Teva;
  • Carvedilol STADA;
  • Carvedilol-OBL;
  • Pharmaplant Carvedilol;
  • Carvenal;
  • Carvetrend;
  • Carvidil;
  • Kardivas;
  • Coriol;
  • Credex;
  • Rekardium;
  • Tallton.

3. Labetalol:
  • Abetol;
  • Amipress;
  • Labetol;
  • Thrandol.

Penyekat beta-2

Tidak ada ubat yang hanya mematikan reseptor adrenergik beta-2 secara berasingan. Ubat Butoxamine, yang merupakan beta-2-blocker, sebelumnya dihasilkan, tetapi hari ini tidak digunakan dalam amalan perubatan dan hanya menarik minat para saintis eksperimen yang pakar dalam farmakologi, sintesis organik, dll..

Hanya ada beta-blocker yang tidak selektif yang mematikan kedua-dua reseptor adrenergik beta-1 dan beta-2. Walau bagaimanapun, kerana terdapat juga penyekat adrenergik selektif yang secara eksklusif mematikan reseptor beta-1-adrenergik, yang tidak selektif sering disebut penyekat beta-2-adrenergik. Nama yang serupa tidak betul, tetapi cukup meluas dalam kehidupan seharian. Oleh itu, apabila mereka mengatakan "beta-2-blocker", anda perlu tahu apa yang dimaksudkan dengan sekumpulan beta-1,2-blocker yang tidak selektif.

Bertindak

Kesan penyekat alfa

Alpha-1-blocker dan alpha-1,2-blocker mempunyai kesan farmakologi yang sama. Dan penyediaan kumpulan ini berbeza antara satu sama lain dengan kesan sampingan, yang biasanya lebih besar pada penyekat alpha-1,2-adrenergik, dan ia berlaku lebih kerap jika dibandingkan dengan penyekat alpha-1-adrenergik.

Jadi, persiapan kumpulan ini meluaskan saluran semua organ, dan terutama kulit, membran mukus, usus dan ginjal. Oleh kerana itu, daya tahan total saluran darah menurun, aliran darah dan bekalan darah ke tisu periferal bertambah baik, dan tekanan darah juga menurun. Dengan mengurangkan daya tahan vaskular periferal dan mengurangkan jumlah darah yang kembali ke atria dari urat (pengembalian vena), pra dan selepas beban pada jantung dikurangkan dengan ketara, yang sangat memudahkan kerjanya dan memberi kesan positif kepada keadaan organ ini. Meringkaskan perkara di atas, kita dapat menyimpulkan bahawa alpha-1-blocker dan alpha-1,2-blocker mempunyai kesan berikut:

  • Mengurangkan tekanan darah, mengurangkan ketahanan vaskular periferal dan beban selepas jantung;
  • Mengembangkan urat kecil dan mengurangkan preload pada jantung;
  • Meningkatkan peredaran darah di seluruh badan dan otot jantung;
  • Memperbaiki keadaan orang yang menderita kegagalan jantung kronik, mengurangkan keparahan gejala (sesak nafas, lonjakan tekanan, dll.);
  • Mengurangkan tekanan dalam lingkaran paru-paru peredaran darah;
  • Kurangkan tahap kolesterol total dan lipoprotein berketumpatan rendah (LDL), tetapi tingkatkan kandungan lipoprotein berkepadatan tinggi (HDL);
  • Mereka meningkatkan kepekaan sel terhadap insulin, karena glukosa digunakan lebih cepat dan lebih efisien, dan kepekatannya dalam darah menurun.

Oleh kerana kesan farmakologi ini, alpha-blocker mengurangkan tekanan darah tanpa perkembangan degupan jantung refleks, dan juga mengurangkan keparahan hipertrofi ventrikel kiri jantung. Ubat ini berkesan menurunkan tekanan darah sistolik terpencil (angka pertama), termasuk ubat yang digabungkan dengan obesiti, hiperlipidemia, dan penurunan toleransi glukosa..

Di samping itu, penghalang alfa mengurangkan keparahan gejala proses keradangan dan obstruktif pada organ genitouriner yang disebabkan oleh hiperplasia prostat. Maksudnya, ubat menghilangkan atau mengurangkan keparahan pengosongan pundi kencing yang tidak lengkap, kencing setiap malam, kerap membuang air kecil dan sensasi terbakar ketika membuang air kecil.

Penyekat alpha-2 sedikit mempengaruhi saluran darah organ dalaman, termasuk jantung, ia mempengaruhi terutamanya sistem vaskular organ genital. Itulah sebabnya penyekat alpha-2 mempunyai skop yang sangat sempit - rawatan mati pucuk pada lelaki.

Tindakan penyekat beta-1,2 yang tidak selektif

Pada wanita, beta-blocker yang tidak selektif meningkatkan kontraktil rahim dan mengurangkan kehilangan darah semasa melahirkan atau selepas pembedahan.

Di samping itu, kerana kesan pada saluran organ periferal, beta-blocker yang tidak selektif mengurangkan tekanan intraokular dan mengurangkan pengeluaran kelembapan di ruang anterior mata. Tindakan ubat ini digunakan dalam rawatan glaukoma dan penyakit mata yang lain..

Tindakan penyekat selektif (kardioselektif) beta-1

Dadah dalam kumpulan ini mempunyai kesan farmakologi berikut:

  • Kurangkan degupan jantung (HR);
  • Kurangkan automatisme nod sinus (alat pacu jantung);
  • Memegang nadi di sepanjang nod atrioventricular diperlahankan;
  • Mengurangkan kontraktil dan kegembiraan otot jantung;
  • Mengurangkan keperluan jantung untuk oksigen;
  • Menahan kesan adrenalin dan norepinefrin pada jantung di bawah tekanan fizikal, mental atau emosi;
  • Menurunkan tekanan darah;
  • Menormalkan degupan jantung pada aritmia;
  • Hadkan dan atasi penyebaran zon kerosakan pada infark miokard.

Oleh kerana kesan farmakologi ini, beta-blocker selektif mengurangkan jumlah darah yang dikeluarkan oleh jantung ke dalam aorta dalam satu pengurangan, menurunkan tekanan darah dan mencegah takikardia ortostatik (berdebar-debar jantung sebagai tindak balas kepada peralihan tajam dari duduk atau berbaring ke berdiri). Juga, ubat melambatkan degupan jantung dan mengurangkan kekuatannya dengan mengurangkan permintaan oksigen jantung. Secara umum, penyekat adrenergik beta-1 selektif mengurangkan kekerapan dan keterukan perjalanan serangan IHD, meningkatkan toleransi senaman (fizikal, mental dan emosi) dan mengurangkan kematian pada orang yang mengalami kegagalan jantung. Kesan ubat ini membawa kepada peningkatan yang signifikan dalam kualiti hidup orang yang menderita penyakit jantung koronari, kardiomiopati melebar, serta mereka yang telah menderita infark miokard dan strok..

Sebagai tambahan, beta-1-blocker menghilangkan aritmia dan penyempitan lumen saluran kecil. Pada orang dengan asma bronkial, mereka mengurangkan risiko bronkospasme, dan pada diabetes mellitus kemungkinan terkena hipoglikemia (gula darah rendah) diratakan.

Penyekat alpha-beta

Dadah dalam kumpulan ini mempunyai kesan farmakologi berikut:

  • Mengurangkan tekanan darah dan mengurangkan ketahanan vaskular periferal;
  • Kurangkan tekanan intraokular dengan glaukoma sudut terbuka;
  • Menormalkan profil lipid (jumlah kolesterol rendah, trigliserida dan lipoprotein berketumpatan rendah, tetapi meningkatkan kepekatan lipoprotein berketumpatan tinggi).

Oleh kerana kesan farmakologi yang ditunjukkan, alpha-beta-blocker mempunyai kesan hipotensi yang kuat (menurunkan tekanan darah), melebarkan saluran darah dan mengurangkan beban pada jantung. Berbeza dengan beta-blocker, ubat-ubatan kumpulan ini mengurangkan tekanan darah tanpa mengubah aliran darah ginjal dan tanpa meningkatkan jumlah rintangan vaskular periferal.

Di samping itu, alpha-beta-blocker meningkatkan kontraktilitas miokardium, kerana darah tidak tinggal di ventrikel kiri setelah kontraksi, tetapi dikeluarkan sepenuhnya ke dalam aorta. Ini membantu mengurangkan ukuran jantung dan mengurangkan tahap ubah bentuknya. Oleh kerana peningkatan fungsi jantung, ubat-ubatan kumpulan ini dengan kegagalan jantung kongestif meningkatkan keparahan dan jumlah tekanan fizikal, mental dan emosi yang dipindahkan, mengurangkan degupan jantung dan serangan jantung, dan juga menormalkan indeks jantung.

Penggunaan alpha-beta-blockers mengurangkan kematian dan risiko infark semula pada orang yang menderita penyakit jantung iskemia atau kardiomiopati yang diluaskan.

Permohonan

Petunjuk penggunaan alpha-blocker

Oleh kerana penyediaan subkumpulan penyekat alpha-adrenergik (alpha-1, alpha-2 dan alpha-1,2) mempunyai mekanisme tindakan yang berbeza dan agak berbeza antara satu sama lain dalam nuansa kesan pada kapal, ruang lingkup aplikasi dan, oleh itu, indikasi juga berbeza.

Penyekat Alpha-1 ditunjukkan untuk digunakan dalam keadaan dan penyakit berikut:

  • Hipertensi (untuk menurunkan tekanan darah);
  • Kegagalan jantung kronik (sebagai sebahagian daripada terapi kombinasi);
  • Hiperplasia prostat jinak.

Penyekat alfa-1,2 ditunjukkan untuk digunakan sekiranya terdapat keadaan atau penyakit berikut pada manusia:
  • Kemalangan serebrovaskular;
  • Migrain;
  • Gangguan peredaran periferal (contohnya, penyakit Raynaud, endarteritis, dll.);
  • Demensia (demensia) yang disebabkan oleh komponen vaskular;
  • Vertigo dan gangguan fungsi radas vestibular kerana faktor vaskular;
  • Angiopati diabetes;
  • Penyakit distrofi kornea mata;
  • Neuropati optik kerana iskemia (kebuluran oksigen);
  • Hipertrofi kelenjar prostat;
  • Gangguan kencing terhadap latar belakang pundi kencing neurogenik.

Alpha-2-blocker digunakan secara eksklusif untuk rawatan mati pucuk pada lelaki.

Penggunaan beta-blocker (petunjuk)

Penyekat beta selektif dan tidak selektif mempunyai petunjuk dan aplikasi yang sedikit berbeza, kerana perbezaan dalam nuansa tertentu kesannya pada jantung dan saluran darah.

Petunjuk untuk penggunaan beta-1,2-blocker bukan selektif adalah seperti berikut:

  • Hipertensi arteri;
  • Angina pectoris;
  • Tachycardia sinus;
  • Pencegahan aritmia ventrikel dan supraventrikular, serta bigeminia, trigeminia;
  • Kardiomiopati hipertrofik;
  • Prolaps injap mitral;
  • Infarksi miokardium;
  • Sindrom jantung hiperkinetik;
  • Gegaran;
  • Profilaksis migrain;
  • Tekanan intraokular meningkat.

Petunjuk untuk penggunaan beta-1-blocker selektif. Kumpulan penyekat adrenergik ini juga disebut kardioselektif, kerana, terutamanya, ia mempengaruhi jantung, dan pada tahap yang lebih rendah pada saluran darah dan tekanan darah.

Penyekat beta-1 kardioselektif ditunjukkan untuk digunakan sekiranya terdapat penyakit atau keadaan berikut pada manusia:

  • Hipertensi arteri keparahan sederhana atau ringan;
  • Penyakit jantung koronari;
  • Sindrom jantung hiperkinetik;
  • Pelbagai jenis aritmia (sinus, paroxysmal, takikardia supraventrikular, extrasystole, flutter atau fibrilasi atrium, takikardia atrium);
  • Kardiomiopati hipertrofik;
  • Prolaps injap mitral;
  • Infark miokard (rawatan serangan jantung yang telah berlaku dan profilaksis sesaat);
  • Profilaksis migrain;
  • Dystonia neurocirculatory hipertensi;
  • Dalam rawatan pheochromocytoma, thyrotoxicosis dan gegaran;
  • Akathisia diprovokasi oleh penggunaan antipsikotik.

Petunjuk penggunaan alpha-beta-blocker

Kesan sampingan

Pertimbangkan kesan sampingan penyekat adrenergik dari kumpulan yang berbeza secara berasingan, kerana, walaupun terdapat persamaan, terdapat beberapa perbezaan di antara mereka.

Semua penyekat alpha dapat memprovokasi kesan sampingan yang sama atau berbeza, kerana keunikan kesannya terhadap jenis reseptor adrenergik tertentu.

Kesan sampingan penyekat alfa

Penyekat beta - kesan sampingan

Penyekat adrenergik selektif (beta-1) dan tidak selektif (beta-1,2) mempunyai kesan sampingan yang sama dan yang berbeza, kerana keunikan pengaruhnya terhadap pelbagai jenis reseptor.

Oleh itu, kesan sampingan berikut adalah sama untuk beta-blocker selektif dan bukan selektif:

  • Pening;
  • Sakit kepala;
  • Mengantuk;
  • Insomnia;
  • Mimpi ngeri;
  • Keletihan
  • Kelemahan;
  • Kemurungan;
  • Keresahan;
  • Kekeliruan;
  • Episod jangka pendek kehilangan ingatan;
  • Halusinasi;
  • Melambatkan tindak balas;
  • Bunyi di telinga;
  • Kekejangan
  • Paresthesia (perasaan "goosebumps", kebas anggota badan);
  • Penglihatan dan rasa terjejas;
  • Mulut dan mata kering;
  • Konjungtivitis;
  • Bradikardia
  • Denyutan jantung;
  • Blok atrioventrikular;
  • Pengaliran gangguan pada otot jantung;
  • Aritmia;
  • Kemerosotan kontraktiliti miokardium;
  • Hipotensi (menurunkan tekanan darah);
  • Kegagalan jantung;
  • Fenomena Raynaud;
  • Vaskulitis;
  • Kesakitan di dada, otot, dan sendi;
  • Thrombocytopenia (penurunan jumlah platelet dalam darah di bawah normal);
  • Agranulositosis (kekurangan neutrofil, eosinofil dan basofil dalam darah);
  • Pening dan muntah;
  • Sakit perut;
  • Cirit-birit atau sembelit;
  • Perut kembung;
  • Pedih ulu hati;
  • Gangguan hati;
  • Dyspnea;
  • Kekejangan bronkus atau laring;
  • Reaksi alergi (gatal-gatal kulit, ruam, kemerahan);
  • Kebotakan;
  • Berpeluh
  • Sejuk anggota badan;
  • Kelemahan otot;
  • Libido menurun;
  • Penyakit Peyronie;
  • Peningkatan atau penurunan aktiviti enzim, bilirubin dan kadar glukosa darah.

Penyekat beta bukan selektif (beta-1,2), selain perkara di atas, juga boleh menimbulkan kesan sampingan berikut:
  • Kerengsaan mata;
  • Diplopia (penglihatan berganda);
  • Ptosis;
  • Hidung tersumbat;
  • Batuk;
  • Kehabisan nafas;
  • Kegagalan pernafasan;
  • Kegagalan jantung;
  • Runtuh;
  • Peningkatan klaudikasi sekejap-sekejap;
  • Kemalangan serebrovaskular sementara;
  • Iskemia serebrum;
  • Pengsan;
  • Hemoglobin darah dan hematokrit menurun;
  • Anoreksia;
  • Edema Quincke;
  • Perubahan berat badan;
  • Sindrom Lupus erythematosus;
  • Mati pucuk;
  • Penyakit Peyronie;
  • Trombosis arteri usus mesenterik;
  • Kolitis;
  • Peningkatan tahap kalium, asid urik dan trigliserida dalam darah;
  • Kekaburan visual yang kabur dan menurun, rasa terbakar, gatal-gatal dan sensasi benda asing di mata, lakrimasi, fotofobia, edema kornea, keradangan tepi kelopak mata, keratitis, blepharitis dan keratopati (tetes mata sahaja).

Kesan sampingan alpha-beta-blocker

Kontraindikasi

Kontraindikasi penggunaan pelbagai kumpulan penyekat alfa

Kontraindikasi penggunaan pelbagai kumpulan penyekat alfa diberikan dalam jadual.

Kontraindikasi terhadap penggunaan penyekat alpha-1Kontraindikasi terhadap penggunaan alpha-1,2-blockerKontraindikasi terhadap penggunaan alpha-2-blocker
Stenosis (penyempitan) injap aorta atau mitralAterosklerosis vaskular periferi yang terukHipersensitiviti terhadap komponen ubat
Hipotensi ortostatikHipotensi arteriTekanan darah
Disfungsi hati yang terukHipersensitiviti terhadap komponen ubatHipotensi atau hipertensi yang tidak terkawal
KehamilanAngina pectorisGangguan hati atau buah pinggang yang teruk
PenyusuanBradikardia
Hipersensitiviti terhadap komponen ubatPenyakit jantung organik
Kegagalan jantung berkembang pada latar belakang perikarditis konstriktif atau tamponade jantungInfarksi miokardium, menderita kurang dari 3 bulan yang lalu
Kecacatan jantung berlaku dengan latar belakang tekanan rendah mengisi ventrikel kiriPendarahan akut
Kegagalan buah pinggang yang terukKehamilan
Penyusuan

Penyekat beta - kontraindikasi

Penyekat adrenergik selektif (beta-1) dan tidak selektif (beta-1,2) mempunyai kontraindikasi yang hampir sama untuk digunakan. Walau bagaimanapun, spektrum kontraindikasi untuk penggunaan beta-blocker selektif agak lebih luas daripada yang tidak selektif. Semua kontraindikasi untuk penggunaan beta-1 dan beta-1,2-blocker ditunjukkan dalam jadual.

Kontraindikasi terhadap penggunaan penyekat adrenergik bukan selektif (beta-1,2)Kontraindikasi terhadap penggunaan penyekat selektif (beta-1)
Hipersensitiviti individu terhadap komponen ubat
Blok atrioventrikular II atau III darjah
Blok Sinoatrial
Bradikardia teruk (nadi kurang daripada 55 denyutan seminit)
Sindrom kelemahan urat simpul
Kejutan kardiogenik
Hipotensi (tekanan sistolik di bawah 100 mmHg)
Kegagalan jantung akut
Kegagalan jantung kronik yang dikompensasi
Menghilangkan penyakit vaskularGangguan peredaran periferal
Angina pectoris PrinzmetalKehamilan
Asma bronkialPenyusuan

Kontraindikasi terhadap penggunaan alpha-beta-blocker

Penyekat beta antihipertensi

Dadah dari pelbagai kumpulan penyekat adrenergik mempunyai kesan hipotensi. Kesan antihipertensi yang paling ketara diberikan oleh agen penyekat alpha-1-adrenergik yang mengandungi, sebagai komponen aktif, bahan seperti doxazosin, prazosin, urapidil atau terazosin. Oleh itu, ubat-ubatan kumpulan ini digunakan untuk terapi hipertensi jangka panjang untuk mengurangkan tekanan dan kemudian mengekalkan pada tahap yang boleh diterima. Ubat dari kumpulan penyekat alpha-1-adrenergik adalah optimum untuk digunakan pada orang yang menderita hipertensi sahaja, tanpa patologi jantung bersamaan.

Sebagai tambahan, semua penyekat beta, baik selektif dan bukan selektif, adalah hipotensi. Penyekat beta-1,2 non-selektif antihipertensi yang mengandungi bopindolol, metipranolol, nadolol, oxprenolol, pindolol, propranolol, sotalol, timolol sebagai bahan aktif. Ubat-ubatan ini, selain kesan hipotensi, juga mempengaruhi jantung, sehingga ubat ini tidak hanya digunakan dalam rawatan hipertensi, tetapi juga penyakit jantung. Penyekat beta bukan selektif hipotensi yang paling "lemah" adalah sotalol, yang mempunyai kesan dominan pada jantung. Walau bagaimanapun, ubat ini digunakan dalam rawatan hipertensi, yang digabungkan dengan penyakit jantung. Semua penyekat beta yang tidak selektif adalah optimum untuk digunakan dalam darah tinggi, digabungkan dengan penyakit jantung koronari, angina exertional dan infarksi miokardium.

Penyekat beta-1-selektif antihipertensi adalah ubat yang mengandungi bahan aktif berikut: atenolol, acebutolol, betaxolol, bisoprolol, metoprolol, nebivolol, talinolol, celiprolol, esatenolol, esmolol. Memandangkan ciri-ciri tindakan, ubat ini sangat sesuai untuk rawatan hipertensi, digabungkan dengan patologi paru obstruktif, penyakit arteri perifer, diabetes mellitus, dislipidemia aterogenik, dan juga untuk perokok berat.

Alpha-beta-blocker yang mengandungi carvedilol atau butylamine hydroxypropoxyphenoxymethylmethyloxadiazole sebagai bahan aktif juga hipotensi. Tetapi disebabkan oleh pelbagai kesan sampingan dan kesan yang ketara pada kapal kecil, ubat-ubatan kumpulan ini lebih jarang digunakan jika dibandingkan dengan penyekat alpha-1 dan beta-blocker.

Pada masa ini, beta-blocker dan alpha-1-blocker adalah ubat pilihan untuk rawatan hipertensi.

Penyekat alfa-1,2-adrenergik terutama digunakan untuk merawat gangguan peredaran periferal dan serebrum, kerana ia mempunyai kesan yang lebih jelas pada saluran darah kecil. Secara teorinya, ubat-ubatan kumpulan ini boleh digunakan untuk menurunkan tekanan darah, tetapi ini tidak berkesan kerana sejumlah besar kesan sampingan yang akan terjadi pada.

Penyekat adrenergik untuk prostatitis

Dengan prostatitis, penyekat alfa-1-adrenergik digunakan, yang mengandungi alfuzosin, silodosin, tamsulosin atau terazosin sebagai bahan aktif, untuk memperbaiki dan memudahkan proses buang air kecil. Petunjuk untuk pelantikan penyekat adrenergik untuk prostatitis adalah tekanan rendah di dalam uretra, nada pundi kencing yang lemah atau lehernya, serta otot kelenjar prostat. Ubat tersebut menormalkan aliran keluar air kencing, yang mempercepat penghapusan produk pembusukan, serta bakteria patogen mati dan, dengan demikian, meningkatkan keberkesanan rawatan antimikroba dan anti-radang. Kesan positif biasanya berkembang sepenuhnya setelah 2 minggu penggunaan. Malangnya, normalisasi aliran keluar air kencing di bawah pengaruh penyekat adrenergik hanya diperhatikan pada 60 - 70% lelaki yang menderita prostatitis.

Adrenoblocker yang paling popular dan berkesan untuk prostatitis adalah ubat yang mengandungi tamsulosin (contohnya, Hyperprost, Glansin, Miktosin, Omsulosin, Tulosin, Fokusin, dll.).
Lebih banyak mengenai prostatitis

Pengarang: Nasedkina A.K. Pakar Penyelidikan Bioperubatan.

Adalah Penting Untuk Menyedari Vaskulitis